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氯沙坦

别名 / 同义词: 洛沙坦、科素亚、科索亚、络沙坦、氯沙坦钾中间体、2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[[2'-(1H-四氮唑-5-)联苯基-4-]甲基]咪唑、2-丁基-4-氯-1-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇、2-丁基-4-氯-1-[对-(邻-1H-四唑-5-基苯基)苄基]咪唑-5-甲醇

氯沙坦（CAS 114798-26-4）是晶世纪化学数据库收录的卤代烃。分子式为 C22H23ClN6O，分子量为 422.911 g/mol。主要理化性质包括熔点 183-184ºC、沸点 682.0±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 366.3±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
114798-26-4
晶世纪编号
J-30615-5
分子式
C22H23ClN6O
英文名
Losartan
分子量
422.911 g/mol
分类
卤代烃
更新时间
2026/8/21
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基础理化性质

熔点183-184ºC
沸点682.0±65.0 °C at 760 mmHg
密度1.4±0.1 g/cm3
闪点366.3±34.3 °C
精确质量422.162201
PSA92.51000
LogP3.57
外观性状淡黄色固体
蒸汽压0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率1.681
储存条件0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热
分子结构1、 摩尔折射率：118.23 2、 摩尔体积（cm 3 /mol）：312.5 3、 等张比容（90.2K）：844.5 4、 表面张力（dyne/cm）：53.3 5、 极化率（10-24cm3）：46.87
计算化学1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.3 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:8 5.互变异构体数量:4 6.拓扑分子极性表面积92.5 7.重原子数量:30 8.表面电荷:0 9.复杂度:520 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1
更多1.性状：淡黄色固体 2.熔点（ºC）：183.5～184.5

活性 / 生物活性

描述Losartan 是血管紧张素II受体拮抗剂,与血管紧张素II竞争性结合AT1受体,IC50为20 nM。
相关类别信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体 研究领域 >> 心血管疾病
靶点IC50: 20 nM (angiotensin II)
体外研究氯沙坦与血管紧张素II与AT1受体的结合竞争。抑制50％血管紧张素II结合的浓度(IC50)为20 nM [1]。氯沙坦(40μM)影响ISC,但阻止ANGII对ISC的影响[2]。氯沙坦显着降低Ang II介导的子宫内膜癌细胞的增殖。与单独使用每种药物相比,氯沙坦和抗miR-155的组合具有显着更高的抗增殖作用[3]。
体内研究与安慰剂治疗的Fbn1C1039G/+动物相比,氯沙坦(0.6g/L,po)处理的Fbn1C1039G/+小鼠显示远端空气口径减少。滴定氯沙坦和普萘洛尔的剂量以达到相当的血液动力学效果。对pSmad2核染色的分析显示氯沙坦拮抗Fbn1C1039G/+小鼠的主动脉壁中的TGF-β信号传导。氯沙坦可以改善肺部的疾病表现,这一事件与改善血液动力学无关[4]。氯沙坦(10 mg/kg,动脉内注射)使血液中的血管紧张素水平增加4到6倍。氯沙坦(10 mg/kg,ip)使血浆肾素水平增加100倍;血浆血管紧张素原水平降低至对照的24％;和血浆醛固酮水平没有变化[5]。
细胞实验MTT测定用于测量细胞增殖和活力。对于测定，将每孔200μL培养基中的5000个细胞接种在96孔板中。在孵育过夜以允许细胞附着后，通过抽吸除去培养基。加入无血清培养基中1mg / mL浓度的MTT，然后在37℃下孵育4小时。除去MTT溶液后，加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶体。然后使用酶标仪测量570nm处和600nm处的吸光度作为参考。因此，吸光度的差异与细胞存活的程度有关。
动物实验雌性Fbn1C1039G / +小鼠与野生型雄性小鼠进行定时交配。在交配后14.5d，怀孕的雌性Fbn1C1039G / +小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6g / L; n = 10），普萘洛尔（0.5g / L; n = 6）或安慰剂（n = 12）治疗。 。在整个哺乳期和断奶后持续治疗至10个月大。使用上述技术处死小鼠并检查。普萘洛尔用于与氯沙坦进行比较，因为β-肾上腺素能受体阻断是目前虽然有争议的调节标准，用于调节MFS中主动脉根的异常生长。从7周龄开始，野生型和Fbn1C1039G / +小鼠用口服氯沙坦（饮用水中0.6 g / L; n = 5），普萘洛尔（0.5 g / L; n = 7）或安慰剂（n = 10）。小鼠继续口服治疗6个月，然后处死。
参考文献[1]. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12. [2]. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014. [3]. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31. [4]. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21. [5]. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40.

毒性与生态

氯沙坦毒性英文版

制备 / 合成方法

2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑(I)和甲醇钠的甲醇溶液搅拌0.5h后，生成的钠盐再和4’-溴甲基-2-氰基联苯(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中搅拌过夜，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)通过二步反应转化为化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中，在100℃下搅拌2天，再在120℃下搅拌11天，得到化合物(V)。最后酸性水解得到氯沙坦。

海关 / 贸易信息

海关编码2933990090
中文概述2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

常见问题

氯沙坦 的 CAS 号是多少？

氯沙坦 的 CAS 号是 114798-26-4。

氯沙坦 的分子式和分子量是什么？

氯沙坦 的分子式为 C22H23ClN6O，分子量为 422.911 g/mol。

氯沙坦 的上游和下游产品有哪些？

氯沙坦 的上游产品: [2-丁基-4-氯-1-[(2...、4'-[(2-丁基-4-氯-5...、氯沙坦甲醛；下游产品: N,N’-二环己基脲、[2-丁基-4-氯-1-[(2...、氯沙坦钾。

数据来自PubChem等公开化学数据库与供应商目录；供应商报价由供应商提供。

更新时间:

引用格式: 晶世纪. “氯沙坦 (CAS 114798-26-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-30615-5（访问日期：2026-11-07）。

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