氯沙坦羧酸
别名 / 同义词: 羧酸洛沙坦、5-羧酸氯沙坦、5-羧酸洛沙坦、洛沙坦-5-羧酸、洛沙坦杂质、洛沙坦杂质14、氯沙坦、EXP-3174
氯沙坦羧酸（CAS 124750-92-1）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C22H21ClN6O2，分子量为 436.894 g/mol。又称 羧酸洛沙坦、5-羧酸氯沙坦、5-羧酸洛沙坦。主要理化性质包括熔点 130-132ºC、沸点 707.8±70.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 381.8±35.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 124750-92-1
- 晶世纪编号
- J-1959782-1
- 分子式
- C22H21ClN6O2
- 分子量
- 436.894 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 130-132ºC |
|---|---|
| 沸点 | 707.8±70.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 381.8±35.7 °C |
| 精确质量 | 436.141449 |
| 其他信息 | 109.58000 |
| LogP | 4.79 |
| 外观性状 | 淡黄色固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.695 |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
活性 / 生物活性
| 描述 | Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 心血管疾病 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体 |
| 靶点 | Angiotensin II receptor type 1[1] |
| 体外研究 | 氯沙坦羧酸(E-3174)以1.1nm的IC50抑制血管紧张素II与血管平滑肌细胞的特异性结合。氯沙坦羧酸消除血管紧张素Ⅱ诱导的血管平滑肌细胞肌醇磷酸酯的形成。氯沙坦羧酸抑制血管紧张素Ⅱ诱导的细胞内Ca2+浓度升高,IC50为5nm。氯沙坦羧酸比氯沙坦更有效地阻断血管紧张素Ⅱ诱导的Egr-1 mRNA的增加。氯沙坦羧酸抑制血管紧张素Ⅱ诱导的细胞蛋白合成,IC50为3nm[1]。 |
| 体内研究 | 氯沙坦羧酸(E-3174)(0.1 mg/kg；静脉注射,然后0.02 mg/kg/h,持续5.5小时)对血管紧张素i的升压反应产生类似程度的抑制(87±4%)。静脉注射氯沙坦羧酸(0.1 mg/kg+0.01 mg/kg/min)于麻醉犬近期(8.1±0.4天)前壁心肌梗死。治疗开始后1h开始电解损伤左回旋支冠状动脉,导致血栓闭塞和后外侧缺血[4]。动物模型：雌雄各半的杂种犬,体重15-25公斤[3]剂量：0.1毫克/公斤(随后0.02毫克/公斤/小时)静脉注射5.5小时。结果：升压反应降低87±4%。 |
| 参考文献 | [1]. Sachinidis A, et al. EXP3174, a metabolite of losartan (MK 954, DuP 753) is more potent than losartan in blockingthe angiotensin II-induced responses in vascular smooth muscle cells. J Hypertens. 1993 Feb;11(2):155-62. [2]. Inada Y, et al. Binding of KRH-594, an antagonist of the angiotensin II type 1 receptor, to cloned human and rat angiotensin II receptors. Fundam Clin Pharmacol. 2002 Aug;16(4):317-23. [3]. Richard V, et al. Comparison of the effects of EXP3174, an angiotensin II antagonist and enalaprilat on myocardial infarct size in anaesthetized dogs. Br J Pharmacol. 1993 Nov;110(3):969-74. [4]. Lynch JJ Jr, et al. EXP3174, the AII antagonist human metabolite of losartan, but not losartan nor the angiotensin-converting enzyme inhibitor captopril, prevents the development of lethal ischemic ventricular arrhythmias in a canine model of recent myocardial infarction. J Am Coll Cardiol. 1999 Sep;34(3):876-84. |
毒性与生态
常见问题
氯沙坦羧酸 的 CAS 号是多少？
氯沙坦羧酸 的 CAS 号是 124750-92-1。
氯沙坦羧酸 的分子式和分子量是什么？
氯沙坦羧酸 的分子式为 C22H21ClN6O2，分子量为 436.894 g/mol。
氯沙坦羧酸 的上游和下游产品有哪些？
氯沙坦羧酸 的上游产品: 氯沙坦钾、氯沙坦；下游产品: N,N’-二环己基脲。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “氯沙坦羧酸 (CAS 124750-92-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1959782-1（访问日期：2026-10-28）。
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