沃替西汀
别名 / 同义词: 1-(2-((2,4-二甲基苯基)硫代)苯基)哌嗪、1-[2-(2,4-甲基苯硫基)苯基]哌嗪、伏氧西汀、沃替丁汀、沃替西汀对照品、沃替西汀碱、沃赛汀杂质、4-[-2-(2,4-二甲基-苯硫烷基)-苯基-哌嗪、伏硫西汀
- CAS号
- 508233-74-7
- 晶世纪编号
- J-1958262-3
- 分子式
- C18H22N2S
- 分子量
- 298.446 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Boiling Point | 424.8±45.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| Density | 1.2±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 210.7±28.7 °C |
| 精确质量 | 298.150360 |
| PSA | 40.57000 |
| LogP | 4.26 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.0 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.643 |
| 储存条件 | 2-8°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | 5-HT1A Receptor:15 nM (Ki) 5-HT1B Receptor:33 nM (Ki) 5-HT3A Receptor:3.7 nM (Ki) Human 5-HT7 Receptor:19 nM (Ki) SERT:1.6 nM (Ki) |
| 体外研究 | Vortioxetine(化合物5m)是一种多模式5-羟色胺能药物,抑制5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7受体和SERT,Ki值分别为15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM和1.6 nM 。 Vortioxetine对5-HT3A和5-HT7受体具有拮抗特性,对5-HT1B受体具有部分激动剂特性,对5-HT1A受体具有激动特性,对SERT有强烈的抑制作用[1]。 Vortioxetine是部分h5-HT 1B受体激动剂,使用基于全细胞cAMP的测定法,EC50为460nM,内在活性为22％。 Vortioxetine与r5-HT 7受体结合,Ki值为200 nM,是体外全细胞cAMP检测中r5-HT7受体的功能性拮抗剂,IC50为2μM[5]。 |
| 体内研究 | Vortioxetine(Lu AA21004)在皮下给药后占据r5-HT1B受体和rSERT(分别为ED50 = 3.2和0.4mg/kg),并且是5-HT3受体拮抗剂[6]。在治疗21天后,Vortioxetine显着增加细胞增殖和细胞存活,并刺激海马齿状回亚颗粒区中未成熟颗粒细胞的成熟[3]。 Vortioxetine不会引起认知或精神运动障碍[4]。 |
| 参考文献 | [1]. Bang-Andersen B, Ruhland T, J?rgensen M, Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Med Chem. 2011 May 12;54(9):3206-21. [2]. Guilloux JP, Mendez-David I, Pehrson A, Antidepressant and anxiolytic potential of the multimodal antidepressant vortioxetine (Lu AA21004) assessed by behavioural and neurogenesis outcomes in mice. Neuropharmacology. 2013 May 28;73C:147-159. [3]. Theunissen EL, Street D, H?jer AM, A randomized trial on the acute and steady-state effects of a new antidepressant, vortioxetine (Lu AA21004), on actual driving and cognition. Clin Pharmacol Ther. 2013 Jun;93(6):493-501. [4]. Rothschild AJ, Mahableshwarkar AR, Jacobsen P, Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States. Eur Neuropsychopharmacol. 2012 Dec;22(12):858-66. [5]. M?rk A, Pehrson A, Brennum LT, Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Mar;340(3):666-75. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2933599090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
沃替西汀 的 CAS 号是多少？
508233-74-7
沃替西汀 的分子式和分子量是什么？
C18H22N2S，分子量 298.446 g/mol
沃替西汀 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 氢溴酸沃替西汀、哌嗪、1-[(2-溴苯基)硫基]-2...；下游产品: 氢溴酸沃替西汀
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21