氢溴酸沃替西汀
别名 / 同义词: 氢溴酸伏硫西汀、沃替西汀氢溴酸、沃替西汀氢溴酸盐、氢溴酸沃泰西汀、1-[2-(2,4-二甲基苯硫基)苯基]哌嗪氢溴酸盐、1-[2-[(2,4-二甲基苯基)硫基]苯基]哌嗪氢溴酸盐、沃替西汀氢溴酸盐(LUAA21004)、溴酸沃替西汀
- CAS号
- 960203-27-4
- 晶世纪编号
- J-1981-9
- 分子式
- C18H23BrN2S
- 分子量
- 379.358 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 378.076538 |
|---|---|
| PSA | 40.57000 |
| LogP | 5.21610 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Vortioxetine hydrobromide 是5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其Ki值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | 5-HT1A Receptor:15 nM (Ki) 5-HT1B Receptor:33 nM (Ki) 5-HT3A Receptor:3.7 nM (Ki) 5-HT7 Receptor:19 nM (Ki) SERT:1.6 nM (Ki) |
| 体外研究 | Vortioxetine(化合物5m)是一种多模式5-羟色胺能药物,抑制5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7受体和SERT,Ki值分别为15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM和1.6 nM 。 Vortioxetine对5-HT3A和5-HT7受体具有拮抗特性,对5-HT1B受体具有部分激动剂特性,对5-HT1A受体具有激动特性,对SERT有强烈的抑制作用[1]。 Vortioxetine是部分h5-HT 1B受体激动剂,使用基于全细胞cAMP的测定法,EC50为460nM,内在活性为22％。 Vortioxetine与r5-HT 7受体结合,Ki值为200 nM,是体外全细胞cAMP检测中r5-HT7受体的功能性拮抗剂,IC50为2μM[5]。 |
| 体内研究 | Vortioxetine(Lu AA21004)在皮下给药后占据r5-HT1B受体和rSERT(分别为ED50 = 3.2和0.4mg/kg),并且是5-HT3受体拮抗剂[6]。在治疗21天后,Vortioxetine显着增加细胞增殖和细胞存活,并刺激海马齿状回亚颗粒区中未成熟颗粒细胞的成熟[3]。 Vortioxetine不会引起认知或精神运动障碍[4]。 |
| 参考文献 | [1]. Bang-Andersen B, et al. Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Med Chem. 2011 May 12;54(9):3206-21. [2]. Guilloux JP, et al. Antidepressant and anxiolytic potential of the multimodal antidepressant vortioxetine (Lu AA21004) assessed by behavioural and neurogenesis outcomes in mice. Neuropharmacology. 2013 May 28;73C:147-159. [3]. Theunissen EL, et al. A randomized trial on the acute and steady-state effects of a new antidepressant, vortioxetine (Lu AA21004), on actual driving and cognition. Clin Pharmacol Ther. 2013 Jun;93(6):493-501. [4]. Rothschild AJ, Mahableshwarkar AR, Jacobsen P, Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States. Eur Neuropsychopharmacol. 2012 Dec;22(12):858-66. [5]. Mork A, et al. Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Mar;340(3):666-75. |
常见问题
氢溴酸沃替西汀 的 CAS 号是多少？
960203-27-4
氢溴酸沃替西汀 的分子式和分子量是什么？
C18H23BrN2S，分子量 379.358 g/mol
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21