替诺福韦
别名 / 同义词: 泰诺福韦、(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤、PMPA、(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤
替诺福韦（CAS 147127-20-6）是晶世纪化学品数据库收录的有机化合物。分子式为 C9H14N5O4P，分子量为 287.212 g/mol。又称 泰诺福韦、(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤、PMPA。主要理化性质包括熔点 276-280°C、沸点 616.1±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.8±0.1 g/cm3、闪点 326.4±34.3 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 147127-20-6
- 晶世纪编号
- J-1109276-6
- 分子式
- C9H14N5O4P
- 分子量
- 287.212 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 熔点 | 276-280°C |
|---|---|
| 沸点 | 616.1±65.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.8±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 326.4±34.3 °C |
| 精确质量 | 287.078339 |
| 其他信息 | 146.19000 |
| LogP | -1.71 |
| 外观性状 | 白色结晶固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.740 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 水溶解性 | 13.4 mg/mL (25 ºC) |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：64.57 2、 摩尔体积（cm 3 /mol）：160.1 3、 等张比容（90.2K）：493.7 4、 表面张力（dyne/cm）：90.3 5、 介电常数（F/m）： 6、 偶极距（D）： 7、 极化率（10 -24 cm 3 ）：25.59 |
| 计算化学 | 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:3 3.氢键受体数量:8 4.可旋转化学键数量:5 5.互变异构体数量:3 6.拓扑分子极性表面积136 7.重原子数量:19 8.表面电荷:0 9.复杂度:354 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:1 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 | 一、物性数据 1. 性状：白色固体。白色细微的结晶。 2. 密度（g/mL,25/4℃）：不确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定 4. 熔点（ºC）：279 ºC 5. 沸点（ºC,0.67kpa或5 mmHg）：不确定 6. 折射率：不确定 7. 闪点（ºC）：不确定 8. 比旋光度（ºC）：不确定 9. 自燃点或引燃温度（ºC）不确定 10. 蒸气压（kPa,25ºC）：不确定 11. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不确定 12. 燃烧热（KJ/mol）：不确定 13. 临界温度（ºC）：50.3 14. 临界压力（KPa）：不确定 15. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定 16. 爆炸上限（%,V/V）：不确定 17. 爆炸下限（%,V/V）：不确定 18. 溶解性：不确定。 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Tenofovir 是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 抗感染 >> HIV 信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶 研究领域 >> 感染 |
| 体外研究 | 替诺福韦在HK-2细胞中显示出对细胞活力的细胞毒性作用,在MTT测定中48和72小时的IC50值分别为9.21和2.77μM。替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。替诺福韦(3.0至28.8μM)增加HK-2细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外,替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡,并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡[1]。配制在0.25％HEC中的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-向性HIV-1BaL和X4-向性HIV-1IIIb的复制,并抑制几种实验室菌株和源自患者的HIV-1分离株。 M48U1和替诺福韦在0.25％HEC中的组合制剂显示出对抗R5-向性HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性,并且对PBMC无毒性[2]。 |
| 体内研究 | 施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐(20,50,140或300mg/kg)显示在BLT人源化小鼠的阴道HIV攻击期间的剂量依赖性活性。替诺福韦地索普西富马酸盐(50,140,300 mg/kg)显着降低BLT小鼠的HIV传播[3]。替诺福韦地索普西富马酸盐(0.5,1.5或5.0mg/kg /天,po)诱导长期感染WHV的土拨鼠血清病毒血症的剂量依赖性下降。替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全有效的[4]。 |
| 细胞实验 | 将细胞接种到48孔组织培养板（39,000个细胞/ mL）中并使其生长48小时，然后用载体或替诺福韦处理。在治疗期后，使用MTT测定评估细胞活力。 MTT测定依赖于四唑鎓染料3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）通过NAD（P）H依赖性氧化还原酶转化为甲[1]。 |
| 动物实验 | 将20只成年慢性WHV携带者土拨鼠按年龄，性别，体重和血清GGT活性分成5个治疗组，每组4只动物：（i）替诺福韦地索普西富马酸盐，每天15.0 mg / kg，（ii）替诺福韦Disoproxil富马酸盐5.0mg / kg /天，（iii）替诺福韦地索普西富马酸盐1.5mg / kg /天，（iv）替诺福韦地索普西富马酸盐0.5mg / kg /天，和（v）安慰剂对照。土拨鼠每天治疗4周，停止药物治疗后再观察12周[4]。 |
| 参考文献 | [1]. Murphy RA, et al. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3). [2]. Musumeci G, et al. M48U1 and Tenofovir combination synergistically inhibits HIV infection in activated PBMCs and human cervicovaginal histocultures. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41018. [3]. Wahl A, et al. Predicting HIV Pre-exposure Prophylaxis Efficacy for Women using a Preclinical Pharmacokinetic-Pharmacodynamic In Vivo Model. Sci Rep. 2017 Feb 1;7:41098. [4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Antiviral effect of oral administration of tenofovir disoproxil fumarate in woodchucks with chronic woodchuck hepatitis virus infection. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Jul;49(7):2720-8. |
制备 / 合成方法
1.将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯，在氮气保护下反应，回流。反应完全后冷却，缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺，反应得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。在氮气保护下，将（犛）-缩水甘油、5％钯碳、乙醇和氢氧化钠水溶液混合，进行加氢，得到（犚）-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液，反应得（犚）-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺，反应得（犚）-9-［2-（二乙基膦酰基甲氧基）丙基］腺嘌呤。将其溶于乙腈，加溴三甲基硅烷，得泰诺福韦粗品，重结晶得纯品。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反应，再用富马酸酸化，得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
替诺福韦 的 CAS 号是多少？
替诺福韦 的 CAS 号是 147127-20-6。
替诺福韦 的分子式和分子量是什么？
替诺福韦 的分子式为 C9H14N5O4P，分子量为 287.212 g/mol。
替诺福韦 的上游和下游产品有哪些？
替诺福韦 的上游产品: (R)-9-[2-(二乙基膦酰...、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤；下游产品: 富马酸替诺福韦酯、替诺福韦艾拉酚胺。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “替诺福韦 (CAS 147127-20-6)”. 晶世纪化学品数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1109276-6（访问日期：2026-10-22）。
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