Silmitasertib (CX-4945)
别名 / 同义词: 4 - 二 - 叔丁基苯基)磷酸酯、5-((3-氯苯基)胺)苯并-[C][2,6]萘啶-8-羧酸、5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸、5-[(3-氯苯基)氨基]苯并[C][2,6]萘啶-8-甲酸、CK2抑制剂(CX-4945)、CX-4945、CX-4945 (SILMITASERTIB),CK2抑制剂、SILMITASERTIB, 一种高活性ATP竞争性CK2抑制剂、化合物 SILMITASERTIB
Silmitasertib (CX-4945)（CAS 1009820-21-6）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C19H12ClN3O2，分子量为 349.771 g/mol。又称 4 - 二 - 叔丁基苯基)磷酸酯、5-((3-氯苯基)胺)苯并-[C][2,6]萘啶-8-羧酸、5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸。主要理化性质包括沸点 568.5±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 297.6±30.1 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1009820-21-6
- 晶世纪编号
- J-89898-2
- 分子式
- C19H12ClN3O2
- 分子量
- 349.771 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 568.5±50.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 297.6±30.1 °C |
| 精确质量 | 349.061798 |
| 其他信息 | 75.11000 |
| LogP | 3.29 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.789 |
| 储存条件 | 室温，干燥，密封 |
活性 / 生物活性
| 描述 | CX-4945是一种有效,选择性和口服的酪蛋白激酶2 (CK2) 抑制剂,Ki 为0.38 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | CK2α:1 nM (IC50) CK2α':1 nM (IC50) |
| 体外研究 | CX-4945引起细胞周期停滞并选择性诱导癌细胞相对于正常细胞凋亡,减弱PI3K/Akt信号传导,并且CX-4945的抗增殖活性与CK2α催化亚基的表达水平相关,PI3K/Akt的衰减信令[1]。具有硼替佐米治疗的CX-4945可防止白血病细胞参与功能性UPR,以缓冲ER腔中硼替佐米介导的蛋白毒性应激,并降低促存活ER伴侣BIP/Grp78表达[2]。 CX-4945通过下调CK2表达和抑制CK2介导的PI3K/Akt/mTOR信号通路的激活,诱导细胞毒性和细胞凋亡,并在血液肿瘤中发挥抗增殖作用[3]。 |
| 体内研究 | CX-4945(25或75 mg/kg,po)具有良好的耐受性,并且在小鼠异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性,同时减少了基于机制的生物标志物磷酸化p21(T145)[1]。 |
| 激酶实验 | 使用0.5μMCX-4945在ATP浓度下估计每种激酶的抑制百分比，所述ATP浓度等于每种相应人重组激酶的ATP的Km值。使用9种浓度的CX-4945在0.0001至1μM的范围内，在相当于每种激酶的ATP的Km的ATP浓度下测定IC 50值。通过绘制在各种浓度的ATP存在下测定的CX-4945对ATP浓度的IC 50值来确定CX-4945对重组CK2的Ki值（抑制常数）。 |
| 细胞实验 | 在处理前24小时，在适当的培养基中以每孔3,000个细胞的密度接种各种细胞系，然后用指定浓度的CX-4945处理。将悬浮细胞接种并在同一天处理。孵育4天后，加入Alamar Blue（20μL，每孔10％体积），并将细胞在37℃下进一步孵育4-5小时。测量激发波长为530-560nm和发射波长为590nm的荧光。 |
| 动物实验 | 通过将BxPC-3细胞皮下注射到每只小鼠的右后腹侧区域来启动异种移植物，或者将BT-474细胞注射到植入雌激素小丸的小鼠的乳房脂肪垫中。当肿瘤达到150-200mm 3的指定体积时，将动物随机分成每组9-10只小鼠。对于BT-474和BxPC-3模型，CX-4945分别通过口服管饲法以25或75mg / kg每天两次施用，连续31天和35天。每周两次测量肿瘤体积和体重。用卡尺测量肿瘤的长度和宽度，并使用下式计算体积：肿瘤体积=（长度×宽度2）/ 2。 |
| 参考文献 | [1]. Siddiqui-Jain A, et al. CX-4945, an orally bioavailable selective inhibitor of protein kinase CK2, inhibits prosurvival and angiogenic signaling and exhibits antitumor efficacy. Cancer Res. 2010 Dec 15;70(24):10288-98. [2]. Buontempo F, et al. Synergistic cytotoxic effects of bortezomib and CK2 inhibitor CX-4945 in acute lymphoblastic leukemia: turning off the prosurvival ER chaperone BIP/Grp78 and turning on the pro-apoptotic NF-κB. Oncotarget. 2016 Jan 12;7(2):1323-40. [3]. Chon HJ, et al. The casein kinase 2 inhibitor, CX-4945, as an anti-cancer drug in treatment of human hematological malignancies. Front Pharmacol. 2015 Mar 31;6:70. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
Silmitasertib (CX-4945) 的 CAS 号是多少？
Silmitasertib (CX-4945) 的 CAS 号是 1009820-21-6。
Silmitasertib (CX-4945) 的分子式和分子量是什么？
Silmitasertib (CX-4945) 的分子式为 C19H12ClN3O2，分子量为 349.771 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “Silmitasertib (CX-4945) (CAS 1009820-21-6)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-89898-2（访问日期：2026-10-25）。
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