瑞米司他
别名 / 同义词: 4SC-201、RAS2410、(2E)-3-[1-({4-[(dimethylamino)methyl]phenyl}sulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide、UNII-1578EUB98L
瑞米司他（CAS 864814-88-0）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C16H19N3O4S，分子量为 349.405 g/mol。又称 4SC-201、RAS2410、(2E)-3-[1-({4-[(dimethylamino)methyl]phenyl}sulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide。主要理化性质包括密度 1.3±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 864814-88-0
- 晶世纪编号
- J-89626-1
- 分子式
- C16H19N3O4S
- 分子量
- 349.405 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 349.109619 |
| 其他信息 | 103.51000 |
| LogP | 1.69 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 折射率 | 1.600 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Resminostat 是一种有效的 HDAC1,HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂,IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | HDAC1:42.5 nM (IC50) HDAC3:50.1 nM (IC50) HDAC6:71.8 nM (IC50) HDAC8:877 nM (IC50) |
| 体外研究 | 盐酸Resminostat(Resminostat [HCl],5μM)诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白乙酰化。盐酸Resminostat显示底物竞争性结合模式,平均Ki值为27nM。盐酸Resminostat(5μM)诱导骨髓瘤细胞中的组蛋白高度乙酰化。 Resminostat抑制细胞生长,诱导细胞凋亡并抑制MM细胞增殖。 Resminostat(5μM)还调节bcl-2家族蛋白的表达并抑制Akt下游的Akt途径信号传导。当与常见和新的抗骨髓瘤药物联合使用时,Resminostat对骨髓瘤细胞发挥协同作用[1]。 Resminostat抑制头颈部鳞状细胞癌细胞系中的细胞生长,IC50范围为0.775μM至1.572μM(SCC25的IC50：0.775μM; CAL27：1.572μM;和FaDu：0.899μM)。 Resminostat(1.25和2.5μM)对HNSCC细胞系的照射具有协同作用。 Resminostat与顺铂联合诱导survivin的下调。然而,Resminostat对Mcl-1和p-AKT表达没有影响[2]。 Resminostat通过共同治疗AZD-2014降低HCC细胞的活力,IC50范围为0.89±0.12μM至0.07±0.01μM[3]。 |
| 激酶实验 | 40微升酶缓冲液（15 mM Tris HCl pH 8.1,0.25 mM EDTA，250 mM NaCl，10％v：v甘油）含有HDAC1,3,6或8活性，29μL酶缓冲液和1μL瑞米司他[HCl]不同将浓度加入到96孔微量滴定板中，通过加入30μL底物肽Ac-NH-GGK（Ac）-AMC开始反应（HDAC1,3和6测定，HDAC1的最终浓度为6μM，10μM用于HDAC1 HDAC6和25μM用于HDAC3 / DAD）或Ac-RHK（Ac）K（Ac）-AMC（HDAC8测定，终浓度50μM）。在30℃温育180分钟（HDAC1，HDAC6，HDAC8）或120分钟（HDAC3）后，通过加入25μL终止溶液（50mM Tris HCl pH 8,100mM NaCl，0.5mg / d）终止反应。 mL胰蛋白酶和2μM曲古抑菌素A [TSA]）。在室温下再孵育40分钟后，使用Wallac Victor2 1420多标记计数器（消光355nm，发射460nm）测量荧光，用于定量通过脱乙酰化肽的胰蛋白酶切割产生的AMC。为了计算50％抑制浓度（IC50）值，将没有测试化合物（1％DMSO，阴性对照）的孔中的荧光设定为100％酶活性，并且设置具有2μMTSA（阳性对照）的孔中的荧光。在0％酶活性（背景荧光减去）[1]。 |
| 细胞实验 | CCK-8细胞增殖试验用于研究瑞米司他对HNSCC细胞的抗增殖作用。将细胞以3×105 /孔的密度接种到96孔板中。生长24小时后，用瑞米司他和顺铂单独或组合处理细胞，并孵育72小时。将未处理的细胞保持在RPMI中，并将等浓度的二甲基亚砜用作对照。 72小时后，通过CCK-8测量细胞增殖。实验一式三份进行[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Mandl-Weber S, et al. The novel inhibitor of histone deacetylase resminostat (RAS2410) inhibits proliferation and induces apoptosis in multiple myeloma (MM) cells. Br J Haematol. 2010 May;149(4):518-28. [2]. Enzenhofer E, et al. Effect of the histone deacetylase inhibitor resminostat on head and neck squamous cell carcinoma cell lines. Head Neck. 2017 May;39(5):900-907. [3]. Peng X, et al. mTOR inhibition sensitizes human hepatocellular carcinoma cells to resminostat. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Sep 2;477(4):556-562. |
常见问题
瑞米司他 的 CAS 号是多少？
瑞米司他 的 CAS 号是 864814-88-0。
瑞米司他 的分子式和分子量是什么？
瑞米司他 的分子式为 C16H19N3O4S，分子量为 349.405 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “瑞米司他 (CAS 864814-88-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-89626-1（访问日期：2026-10-26）。
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