氯胍
别名 / 同义词: 1-异丙基-5-(4-氯苯基)双胍、CHLORGUANIDE (PROGUANIL)、N-(4-氯苯基)-N'-(异丙基)-双胍、N1-(4-氯苯基)-N5-异丙基双胍、丙胍杂质、氯胍-D6、氯胍-D6盐酸、氯苯胍
氯胍（CAS 500-92-5）是晶世纪化学数据库收录的有机碱。分子式为 C11H16ClN5，分子量为 253.73100 g/mol。主要理化性质包括熔点 129°、沸点 402.7ºC at 760mmHg、密度 1.29g/cm3、闪点 197.4ºC。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 500-92-5
- 晶世纪编号
- J-46089-7
- 分子式
- C11H16ClN5
- 英文名
- Proguanil
- 分子量
- 253.73100 g/mol
- 分类
- 有机碱
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 129° |
|---|---|
| 沸点 | 402.7ºC at 760mmHg |
| 密度 | 1.29g/cm3 |
| 闪点 | 197.4ºC |
| 精确质量 | 253.10900 |
| PSA | 83.79000 |
| LogP | 3.26330 |
| 折射率 | 1.6110 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：67.91 2、 摩尔体积（cm 3 /mol）：196.4 3、 等张比容（90.2K）：511.6 4、 表面张力（dyne/cm）：45.9 5、 极化率（10-24cm3）：26.92 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Proguanil是一种抗疟药前体药物,代谢为活性代谢物环鸟苷。环鸟苷是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物 研究领域 >> 感染 |
| 体外研究 | Proguanil本身在体外仅具有弱的抗疟活性(IC50 =2.4-19μM),其有效性取决于活性代谢物cycloguanil(IC50 = 0.5-2.5nM)。环胍是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂。 atovaquone和氯胍的组合在体外是协同的。两种药物对疟疾寄生虫的配子体细胞和红细胞前期(肝)阶段都有活性[1]。 Proguanil作为双胍而不是其代谢产物cycloguanil(寄生虫二氢叶酸还原酶[DHFR]抑制剂),以增强atovaquone效果;由于其他线粒体电子转运抑制剂(如粘噻唑和抗霉素)的作用不会因含有氯胍而改变,因此氯胍介导的增强对atovaquone具有特异性[2]。氯胍,代谢产物4-氯苯基-1-双胍(CPB)和活性代谢产物环胍(CG)可逆地抑制5-HT3受体反应,IC50分别为1.81,1.48和4.36μM[3]。 |
| 体内研究 | Proguanil可诱导大鼠不育,这可能通过扭曲Sertoli细胞形成的血-睾丸屏障起作用。持续时间依赖性显着降低身体和器官重量以及精子参数。氯胍治疗大鼠的血清睾酮水平显着降低[4]。给予Malarone(atovaquone和氯胍)以实验性地研究B. gibsoni感染慢性期的两只狗和三只处于急性期的狗导致寄生虫血症减少,并且观察到临床改善[5]。 |
| 细胞实验 | 培养从16至18日龄大鼠获得的支持细胞，并用0.3μM至10μM的氯胍治疗5天，之后测定支持细胞活力和细胞核完整性。此外，评估转铁蛋白和胶质细胞源性神经营养因子的遗传表达[4]。 |
| 动物实验 | 大鼠：每天给10至12周大鼠组施用氯胍（2.9mg / kg体重），分别为5天和6周。此后，取体重和生殖器官重量，分析精子参数，同时进行睾丸和附睾的组织学检查。此外，确定血清睾酮，促黄体激素和促卵泡激素水平[4]。 |
| 参考文献 | [1]. Pudney M, et al. Atovaquone and proguanil hydrochloride: a review of nonclinical studies. J Travel Med. 1999 May;6 Suppl 1:S8-12. [2]. Srivastava IK, et al. A mechanism for the synergistic antimalarial action of atovaquone and proguanil. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Jun;43(6):1334-9. [3]. Lochner M, et al. The antimalarial drug proguanil is an antagonist at 5-HT3 receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec;351(3):674-84. [4]. Stephen AO, et al. Prolonged administration of proguanil induces reproductive toxicity in male rats. J Toxicol Sci. 2011 Oct;36(5):587-99. [5]. Iguchi A, et al. The in vitro interactions and in vivo efficacy of atovaquone and proguanil against Babesia gibsoni infection in dogs. Vet Parasitol. 2013 Nov 8;197(3-4):527-33. |
毒性与生态
制备 / 合成方法
由硫氯酸钠与水合肼加成、重排，最后经甲醛在乙醇中缩合而制得。
常见问题
氯胍 的 CAS 号是多少？
氯胍 的 CAS 号是 500-92-5。
氯胍 的分子式和分子量是什么？
氯胍 的分子式为 C11H16ClN5，分子量为 253.73100 g/mol。
氯胍 的上游和下游产品有哪些？
氯胍 的上游产品: 1-(4-氯苯基)-3-氰基胍、异丙胺、对氯苯胺盐酸盐。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “氯胍 (CAS 500-92-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-46089-7（访问日期：2026-11-06）。
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