加兰他敏
别名 / 同义词: 11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃[3a,3,2ef][2]苯并氮杂卓-6-醇、强肌、尼瓦林、那维定、强肌宁
加兰他敏（CAS 357-70-0）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C17H21NO3，分子量为 287.353 g/mol。主要理化性质包括熔点 119-121ºC、沸点 439.3±45.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 219.5±28.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 357-70-0
- 晶世纪编号
- J-35567-9
- 分子式
- C17H21NO3
- 英文名
- Galanthamine
- 分子量
- 287.353 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 119-121ºC |
|---|---|
| 沸点 | 439.3±45.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 219.5±28.7 °C |
| 精确质量 | 287.152130 |
| PSA | 41.93000 |
| LogP | 1.75 |
| 外观性状 | 灰白色固体 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.636 |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 计算化学 | 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.8 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:1 5.互变异构体数量:无 6.拓扑分子极性表面积:41.9 7.重原子数量:21 8.表面电荷:0 9.复杂度:440 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:3 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 500 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛 研究领域 >> 神经疾病 天然产物 >> 其他 |
| 靶点 | IC50: 0.5 μM (AChE)[1] |
| 体外研究 | 加兰他敏抑制AChE和BChE,IC50为0.5和8.5μM[1]。加兰他敏充当在永久转染的HEK 293细胞中表达的人α4β2AChR的正变构调节剂(PAM)。加兰他敏使(α4β2)2α5AChRs对1μMACh的响应增加高达220％,浓度非常低(EC50 = 0.25 nM)。使用FLEXstation测定仅检测到α4β2或(α4β2)2β3AChR的小增强(20％)。浓度为1μM及以上的加兰他敏可抑制所有三种AChR亚型[2]。 |
| 体内研究 | 加兰他敏(0.3-3mg/kg,ip)的急性给药以时间和剂量依赖性方式增加海马中的IGF2 mRNA水平,但不增加前额皮质中的IGF2 mRNA水平。加兰他敏(3 mg/kg,ip)引起海马中成纤维细胞生长因子2 mRNA水平的瞬时增加和脑源性神经营养因子mRNA水平的降低,而它不影响其他神经营养因子/生长因子的mRNA水平。加拉他敏诱导的海马IGF2 mRNA水平的增加被非选择性烟碱乙酰胆碱(ACh)受体(nAChR)拮抗剂Mecamylamine和选择性α7nAChR拮抗剂Methyllycaconitine阻断,但不受Telenzepine,一种优先的M1muscarinic ACh受体拮抗剂的阻断。此外,选择性α7nAChR激动剂PHA-543613增加IGF2 mRNA水平,而乙酰胆碱酯酶抑制剂Donepezil则不增加。加兰他敏还可以增加海马IGF2蛋白,后者被Methyllycaconitine阻断[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[2]在受控环境条件下（22±1°C; 12：12-h），将8周龄雄性ddY小鼠圈养在笼中（24 cm×17 cm×12 cm），每组5至6只动物。在实验中使用之前，在实验时使用光暗周期，在0800小时开灯，食物和水随意放置1周。总共使用453只小鼠，并且一次性用于各种目的。使用以下药物：美卡拉明，甲基乌头碱，氧代震颤素和西仑西平，以及加兰他敏，多奈哌齐和PHA-543613。将所有药物溶解在盐水（0.9％NaCl溶液）中。药物以10mL / kg的体积腹膜内（ip）（加兰他敏，多奈哌齐，美卡拉明，甲基甘氨酸，氧代震颤素）或皮下（sc）（PHA-543613，Telenzepine）给药。 |
| 参考文献 | [1]. Melanie-Jayne R. Howes, et al. Acetylcholinesterase inhibitors of natural origin. International Journal of Research in Pharmaceutical and Biomedical Sciences 3(SI 1):67-86. [2]. Kuryatov A, et al. Roles of accessory subunits in alpha4beta2(*) nicotinic receptors. Mol Pharmacol. 2008 Jul;74(1):132-43. [3]. Kita Y, et al. Galantamine increases hippocampal insulin-like growth factor 2 expression via α7 nicotinic acetylcholine receptors in mice. Psychopharmacology (Berl). 2013 Feb;225(3):543-51. |
毒性与生态
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2942000000 |
|---|
常见问题
加兰他敏 的 CAS 号是多少？
加兰他敏 的 CAS 号是 357-70-0。
加兰他敏 的分子式和分子量是什么？
加兰他敏 的分子式为 C17H21NO3，分子量为 287.353 g/mol。
加兰他敏 的上游和下游产品有哪些？
加兰他敏 的上游产品: 那维定、氢溴酸加兰他敏；下游产品: N-去甲基加兰它敏氢溴酸盐、加兰他敏、那维定。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “加兰他敏 (CAS 357-70-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-35567-9（访问日期：2026-11-09）。
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