那伏莫德

别名 / 同义词: 那伏莫德、IDO-IN-7抑制剂、化合物NAVOXIMOD、反式-4-((R)-2-((S)-6-氟-5H-咪唑并[5,1-a]异吲哚-5-基)-1-羟乙基)环己烷-1-醇

那伏莫德（CAS 1402837-78-8）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C18H21FN2O2，分子量为 316.370 g/mol。又称 IDO-IN-7抑制剂、化合物NAVOXIMOD、反式-4-((R)-2-((S)-6-氟-5H-咪唑并[5,1-a]异吲哚-5-基)-1-羟乙基)环己烷-1-醇。主要理化性质包括沸点 555.4±35.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 289.7±25.9 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 1402837-78-8
晶世纪编号: J-1989006-3
分子式: C₁₈H₂₁FN₂O₂
分子量: 316.370 g/mol
分类: 有机化合物
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	555.4±35.0 °C at 760 mmHg
密度	1.4±0.1 g/cm3
闪点	289.7±25.9 °C
精确质量	316.158691
LogP	1.28
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.683
储存条件	2-8℃

活性 / 生物活性

描述	Navoximod 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂,Ki/EC50 分别为 7 nM/75 nM。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 研究领域 >> 癌症
靶点	IDO:7 nM (Ki) IDO:75 nM (EC50)
体外研究	在同种异体混合淋巴细胞反应(MLR)反应中使用表达IDO的人单核细胞来源的树突细胞(DC),Navoximod(NLG919)有效阻断IDO诱导的T细胞抑制并恢复强烈的T细胞应答,ED50 = 80 nM。类似地,使用来自肿瘤引流淋巴结的表达IDO的小鼠DC,Navoximod在体外消除IDO诱导的抗原特异性T细胞(OT-I)的抑制,ED50 = 120nM [1]。 Navoximod以浓度依赖性方式抑制IDO活性,EC50为0.95μM。与游离Navoximod相比,PEG2k-Fmoc-NLG(L)在抑制IDO方面活性较低(EC50为3.4μM),而PEG2k-Fmoc-NLG(S)活性最低(EC50>10μM)。与从BALB/c小鼠分离的脾细胞共培养IDO +肿瘤细胞导致T细胞增殖的显着抑制。当用Navoximod处理混合细胞时,这种抑制作用显着减弱。 PEG2k-Fmoc-NLG(L)在逆转肿瘤细胞的抑制作用方面也具有活性,尽管其效力略低于Navoximod [3]。
体内研究	VNavoximod(NLG919)具有口服生物利用度(F> 70％);并具有良好的药代动力学和毒性特征。在小鼠中,单次口服给予Navoximod可使血浆和组织Kyn的浓度降低约50％。在体内,在携带大量建立的B16F10肿瘤的小鼠中,施用Navoximod显着增强了幼稚,静息pmel-1细胞对IFA中同源hgp100肽加CpG-1826疫苗接种的抗肿瘤反应。在这种严格建立的肿瘤模型中,Navoximod plus pmel-1 /疫苗在接种后4天内产生肿瘤大小的显着崩溃(与不接受Navoximod单独接受pmel-1 /疫苗的对照动物相比,肿瘤体积减少约95％)[ 1]。与替莫唑胺(TMZ)+放射治疗(RT)联合使用时,Navoximod和1-甲基-D-色氨酸(D-1MT,吲哚莫德)相对于仅用TMZ + RT治疗的小鼠,可提高生存率[2]。
细胞实验	通过体外IDO测定法测试PEG2k-Fmoc-NLG的IDO抑制作用。简而言之，将HeLa细胞以每孔5000个细胞的细胞密度接种在96孔板中并使其生长过夜。然后将重组人IFN-γ加入每个孔中，终浓度为50ng / mL。同时，向细胞中加入各种浓度的PEG2k-Fmoc-NLG（L），PEG2k-Fmoc-NLG（S）或Navoximod（NLG919）（50nM-20μM）。孵育48小时后，将每孔150μL上清液转移到新的96孔板中。向每个孔中加入75μL30％三氯乙酸，并将混合物在50℃温育30分钟以将N-甲酰基犬尿氨酸水解成犬尿氨酸。对于比色测定，将上清液转移到新的96孔板中，与等体积的Ehrlich试剂（在冰醋酸中2％对二甲氨基 - 苯甲醛w / v）混合，并在室温下孵育10分钟。通过读板器在490nm处测量反应产物[3]。
动物实验	小鼠[2]用4％异氟烷麻醉小鼠，用氧气中的2％异氟烷维持麻醉的手术平面。将小鼠固定在立体定位框架中用于肿瘤植入。简言之，将头骨剃毛并用0.5cm皮肤切口暴露。使用防腐技术，将105个GL261细胞（悬浮在3μLRPMI-1640中）注射到右侧前囟的下列坐标（前后，-2 mm;中侧，2 mm;背腹侧），3毫米）。该放置可再现地在后外侧右额叶的副皮质区域中产生肿瘤生长。携带肿瘤的小鼠用饮用水中口服DL-1MT（2 mg / mL D-1MT与2 mg / mL L-1MT混合），饮用水中D-1MT（4 mg / mL），Navoximod（饮用水，腹膜内环磷酰胺，腹膜内替莫唑胺和/或全身辐射（来自137Cs源500 cGy）的6 mg / mL），详见图例。每天观察小鼠，当它们生病或濒临死亡时处死[2]。
参考文献	[1]. Mario R. Mautino, et al. Abstract 491: NLG919, a novel indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO)-pathway inhibitor drug candidate for cancer therapy. AACR 104th Annual Meeting 2013; Apr 6-10, 2013. [2]. Li M, et al. The indoleamine 2,3-dioxygenase pathway controls complement-dependent enhancement of chemo-radiation therapy against murine glioblastoma. J Immunother Cancer. 2014 Jul 7;2:21. [3]. Chen Y, et al. An immunostimulatory dual-functional nanocarrier that improves cancer immunochemotherapy. Nat Commun. 2016 Nov 7;7:13443.

常见问题

那伏莫德的 CAS 号是多少？

那伏莫德的 CAS 号是 1402837-78-8。

那伏莫德的分子式和分子量是什么？

那伏莫德的分子式为 C18H21FN2O2，分子量为 316.370 g/mol。

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “那伏莫德 (CAS 1402837-78-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1989006-3（访问日期：2026-10-27）。

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