特伐替尼
别名 / 同义词: 多靶点酪氨酸激酶抑制剂(XL-647)、N-(3,4-二氯-2-氟苯基)-6-甲氧基-7-(((3aR,5r,6aS)-2-甲基八氢环戊并[c]吡咯-5-基)甲氧基)喹唑啉-4-胺、N-(3,4-二氯-2-氟苯基)-6-甲氧基-7-[[(3aalpha,5beta,6aalpha)-八氢-2-甲基环戊并[c]吡咯-5-基]甲氧基]-4-喹唑啉胺、XL-647、EXEL-7647、KD-019、KD-020
特伐替尼（CAS 781613-23-8）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C24H25Cl2FN4O2，分子量为 491.385 g/mol。又称 多靶点酪氨酸激酶抑制剂(XL-647)、N-(3,4-二氯-2-氟苯基)-6-甲氧基-7-(((3aR,5r,6aS)-2-甲基八氢环戊并[c]吡咯-5-基)甲氧基)喹唑啉-4-胺、N-(3,4-二氯-2-氟苯基)-6-甲氧基-7-[[(3aalpha,5beta,6aalpha)-八氢-2-甲基环戊并[c]吡咯-5-基]甲氧基]-4-喹唑啉胺。主要理化性质包括沸点 567.9±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 297.3±30.1 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 781613-23-8
- 晶世纪编号
- J-1988364-9
- 分子式
- C24H25Cl2FN4O2
- 分子量
- 491.385 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 567.9±50.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 297.3±30.1 °C |
| 精确质量 | 490.133850 |
| 其他信息 | 59.51000 |
| LogP | 5.98 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.633 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Tesevatinib (XL-647) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制EGFR,ErbB2,KDR,Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 艾弗林受体 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | EGFR:0.3 nM (IC50) ErbB2:16 nM (IC50) KDR:1.5 nM (IC50) Flt-4:8.7 nM (IC50) |
| 体外研究 | Tesevatinib(XL-647)有效抑制EGF/ErbB2,VEGF和ephrin RTK家族。 Tesevatinib(XL-647)是一种可逆的ATP竞争性抑制剂。 Tesevatinib(XL-647)对一组10种酪氨酸激酶(包括胰岛素和胰岛素样生长因子-1受体)和55种丝氨酸-苏氨酸激酶(包括细胞周期蛋白依赖性激酶,应激激活蛋白激酶,和蛋白激酶C同种型)。 Tesevatinib(XL-647)抑制埃罗替尼抗性H1975细胞系中的细胞增殖和EGFR途径活化,该细胞系在EGFR基因中具有双突变(L858R和T790M)。在A431细胞中,Tesevatinib(XL-647)降低细胞活力,IC50值为13 nM [1]。 |
| 体内研究 | Tesevatinib(XL-647)显示体内WT EGFR的有效和长寿命抑制。替沙替尼(XL-647)基本上抑制H1975异种移植肿瘤的生长并降低肿瘤EGFR信号传导和肿瘤血管密度[1]。 |
| 细胞实验 | 通过增加Tesevatinib（XL-647），吉非替尼或厄洛替尼的浓度来抑制H1975和A431细胞的生长，通过在96孔板中每孔接种5000个细胞来确定。第二天，用低血清RPMI 1640（0.1％胎牛血清，1％非必需氨基酸和1％青霉素/链霉素）洗涤细胞一次，然后加入90μL低血清RPMI 1640。将测试化合物（Tesevatinib（XL-647））稀释至测试浓度的10倍，并将10μL加入一式三份孔中孵育72小时。确定细胞活力[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠：给予荷瘤小鼠100mg / kg的替西伐宁（XL-647），厄洛替尼或吉非替尼，并在1至72小时后收获肿瘤。在各个时间点之前半小时，通过静脉推注给予EGF（50μg/小鼠），30分钟后解剖肿瘤，并通过在10倍体积的冰冷裂解缓冲液中匀浆制备肿瘤提取物。通过离心澄清裂解物，并通过ELISA测定EGFR酪氨酸磷酸化水平[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Gendreau SB, et al. Inhibition of the T790M gatekeeper mutant of the epidermal growth factor receptor by EXEL-7647. Clin Cancer Res. 2007 Jun 15;13(12):3713-23. |
常见问题
特伐替尼 的 CAS 号是多少？
特伐替尼 的 CAS 号是 781613-23-8。
特伐替尼 的分子式和分子量是什么？
特伐替尼 的分子式为 C24H25Cl2FN4O2，分子量为 491.385 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “特伐替尼 (CAS 781613-23-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988364-9（访问日期：2026-10-28）。
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