BAY-1436032
别名 / 同义词: 2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸、3-(2-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)-1-((1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基)-1H-苯并[D]咪唑-5-基)丙酸、BAY 1436032 ,S8530、化合物BAY-1436032、化合物BAY-1436032,10 MM DMSO 溶液
BAY-1436032（CAS 1803274-65-8）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C26H30F3N3O3，分子量为 489.53 g/mol。又称 2-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1-[(1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基]-1H-苯并咪唑-5-丙酸、3-(2-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)-1-((1R,5R)-3,3,5-三甲基环己基)-1H-苯并[D]咪唑-5-基)丙酸、BAY 1436032 ,S8530。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1803274-65-8
- 晶世纪编号
- J-1988342-5
- 分子式
- C26H30F3N3O3
- 分子量
- 489.53 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 储存条件 | 2-8℃ |
|---|
活性 / 生物活性
| 描述 | BAY-1436032 是一种新型的泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IDH1[1] |
| 体外研究 | BAY-1436032是一种新型泛突变异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制剂。 BAY-1436032抑制表达IDH1R132H或IDH1R132C的小鼠造血细胞中的细胞内(R)-2-羟基戊二酸(R-2HG)产生,IC50分别为60和45nM。在BAY-1436032中,在浓度高达10μM的表达小鼠造血细胞的IDH2R140Q和IDH2R172K中,R-2HG水平没有降低。在0.1μMBAY-1436032的浓度下菌落生长被抑制50％,而高达100μM的浓度不抑制患者来源的IDH1野生型AML细胞的菌落生长。在形态学评估中,BAY-1436032强烈诱导骨髓祖细胞的骨髓单核细胞分化[1]。 |
| 体内研究 | 长期接触每日一次口服BAY-1436032显示用150mg/kg BAY1436032几乎完全抑制(R)-2-羟基戊二酸(R-2HG)产生。在载体处理的小鼠中白细胞计数不断增加,并且在接受45mg/kg BAY-1436032的动物中白细胞计数以较低的速率增加,而在150mg/kg组中它们保持恒定。与第60天的150mg/kg组相比,载体和45mg/kg组的血红蛋白水平略低,而载体和45mg/kg BAY-1436032处理的小鼠的血小板计数显着降低,与150mg相比在第60天接种/ kg组。所有接受150mg/kg BAY-1436032的小鼠在其外周血中以最小的hCD45 +细胞负荷存活,直到治疗开始后第150天的观察结束(P <0.001),而载体治疗的动物死亡来自白血病,中位生存期为91天。用45mg/kg BAY-1436032处理的小鼠显示中等水平的CD14/CD15表达[1]。 |
| 细胞实验 | 在补充有10ng / mL IL-3,10ng / mL GM-CSF，50ng / mL SCF，50ng / mL FLT3-配体和3U / mL EPO的甲基纤维素中测定集落形成细胞（CFC）单位。将载体或BAY-1436032加入含有105个人单核细胞的甲基纤维素中，将其一式两份铺板。通过标准标准[1]在平板接种后10至14天用显微镜评估集落。 |
| 动物实验 | 使用NSG小鼠并移植来自患有IDH1R132C突变体AML的患者的原发性急性髓性白血病（AML）细胞。每种条件10只小鼠用载体，45或150mg / kg体重BAY-1436032每天一次通过口服管饲法处理150天，从移植后17天开始。最后，测量血清R-2HG水平和人CD45 +（hCD45 +）细胞[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Chaturvedi A, et al. Pan-mutant-IDH1 inhibitor BAY1436032 is highly effective against human IDH1 mutant acute myeloid leukemia in vivo. Leukemia. 2017 Oct;31(10):2020-2028. |
常见问题
BAY-1436032 的 CAS 号是多少？
BAY-1436032 的 CAS 号是 1803274-65-8。
BAY-1436032 的分子式和分子量是什么？
BAY-1436032 的分子式为 C26H30F3N3O3，分子量为 489.53 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “BAY-1436032 (CAS 1803274-65-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1988342-5（访问日期：2026-10-27）。
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