Naquotinib

别名 / 同义词: (R)-5-((1-丙烯酰基吡咯烷-3-氧基))-6-乙基-3-((4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)氨基)吡嗪-2-甲酰胺、6-乙基-3-[[4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]氨基]-5-[[(3R)-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-3-吡咯烷基]氧基]-2-吡嗪甲酰胺、NAQUOTINIB、化合物NAQUOTINIB、化合物NAQUOTINIB,10 MM DMSO 溶液、抑制剂Naquotinib

Naquotinib（CAS 1448232-80-1）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C30H42N8O3，分子量为 562.706 g/mol。又称 (R)-5-((1-丙烯酰基吡咯烷-3-氧基))-6-乙基-3-((4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)氨基)吡嗪-2-甲酰胺、6-乙基-3-[[4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]氨基]-5-[[(3R)-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-3-吡咯烷基]氧基]-2-吡嗪甲酰胺、NAQUOTINIB。主要理化性质包括沸点 717.6±60.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 387.8±32.9 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 1448232-80-1
晶世纪编号: J-1987922-8
分子式: C₃₀H₄₂N₈O₃
分子量: 562.706 g/mol
分类: 有机化合物
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	717.6±60.0 °C at 760 mmHg
密度	1.2±0.1 g/cm3
闪点	387.8±32.9 °C
精确质量	562.338013
LogP	3.74
外观性状	粉末
蒸汽压	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.624
储存条件	-20℃

活性 / 生物活性

描述	Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性,不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	EGFR:230 nM (IC50) EGFRT790M EGFRL858R/T790M EGFRL858R EGFRExon 19 deletion/T790M
体外研究	在使用内源性EGFR依赖性细胞的测定中,Naquotinib抑制PC-9(del ex19),HCC827(del ex19),NCI-H1975(del ex19/T790M)和PC-9ER(del ex19/T790M)的生长,IC50为8-33 nM [1]。 Naquotinib在HCC827和NCI-H1975中选择性抑制EGFR及其下游信号通路ERn和Akt的磷酸化,而仅在1000nM时检测到抑制作用。在NCI-H1650(del ex19)中,Naquotinib抑制细胞生长。 IC50值为70nM,而其他EGFR-TKI仅部分有效[2]。
体内研究	口服Naquotinib治疗剂量依赖性地诱导NCI-H1975(L858R/T790M),HCC827(del ex19)和PC-9(del ex19)异种移植模型中的肿瘤消退。给药方案不影响Naquotinib的疗效。在NCI-H1975异种移植模型中,在Naquotinib处理14天后实现肿瘤的完全消退。停止Naquotinib治疗后超过85天,50％的小鼠完全消退[2]。
参考文献	[1]. Sakagami H, et al. ASP8273, a novel mutant-selective irreversible EGFR inhibitor, inhibits growth of non-small cell lung cancer (NSCLC) cells with EGFR activating and T790M resistance mutations. [abstract]. In: Proceedings of the 105th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2014 Apr 5-9; San Diego, CA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 1728. doi:10.1158/1538-7445.AM2014-1728 [2]. Konagai S, et al. ASP8273 selectively inhibits mutant EGFR signal pathway and induces tumor shrinkage in EGFR mutated tumor models. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2586. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-2586

常见问题

Naquotinib 的 CAS 号是多少？

Naquotinib 的 CAS 号是 1448232-80-1。

Naquotinib 的分子式和分子量是什么？

Naquotinib 的分子式为 C30H42N8O3，分子量为 562.706 g/mol。

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “Naquotinib (CAS 1448232-80-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1987922-8（访问日期：2026-10-27）。

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