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拉扎贝胺盐酸盐

别名 / 同义词: N-(2-氨基乙基)-5-氯-2-吡啶甲酰胺盐酸盐、拉扎贝胺单盐酸盐、Ro 19-6327/001

拉扎贝胺盐酸盐(CAS 103878-83-7)是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C8H11Cl2N3O,分子量为 236.09800 g/mol。又称 N-(2-氨基乙基)-5-氯-2-吡啶甲酰胺盐酸盐、拉扎贝胺单盐酸盐、Ro 19-6327/001。主要理化性质包括沸点 397.4ºC at 760mmHg、闪点 194.2ºC。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
103878-83-7
晶世纪编号
J-1987527-9
分子式
C8H11Cl2N3O
分子量
236.09800 g/mol
分类
有机酸
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

沸点397.4ºC at 760mmHg
闪点194.2ºC
精确质量235.02800
其他信息68.01000
LogP2.31670
蒸汽压1.59E-06mmHg at 25°C
储存条件室温,干燥,密封

活性 / 生物活性

描述Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM),但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
相关类别信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶 研究领域 >> 神经疾病
靶点MAO-B:0.4 nM (IC50)
体外研究两种放射性标记抑制剂的体外结合特性表明它们是各自酶的选择性、高亲和力配体。3H-ro19-6327在大鼠大脑皮层的KD和Bmax值分别为18.4nm和3.45pmol/mg蛋白[1]。lazabemide的IC50值分别为:NA摄取86μM;5HT摄取123μM;DA摄取>500μM[1]。Lazabemide(5μM)对人MAO-B和MAO-A的抑制作用分别为6.9nm和>10nm。酶法测定其对大鼠MAO-B和MAO-A的抑制作用分别为37nm和>10μM。拉扎贝胺与L-去甲肾上腺素的不同之处在于它们能够诱导突触体释放内源性单胺类物质。因此,Lazabemide(500μM)诱导的5HT释放量大于L-去甲肾上腺素,但在释放DA方面不如L-去甲肾上腺素有效。相反,lazabemide在5ht和DA释放中几乎完全不活跃[2]。Lazabemide(250nm)对DOPAC的形成有明显的抑制作用,但不能增加50μm L-DOPA的肾小管上皮细胞中新形成DA的积累[3]。
体内研究Lazabemide(3mg/kg)可减轻ichemia再灌注诱导的羟自由基生成,与相应的溶媒治疗对照组相比,Lazabemide预处理显示DOPAC水平降低[4]。
参考文献[1]. Saura J, et al. Quantitative enzyme radioautography with 3H-Ro 41-1049 and 3H-Ro 19-6327 in vitro: localization and abundance of MAO-A and MAO-B in rat CNS, peripheral organs, and human brain. J Neurosci. 1992 May;12(5):1977-99. [2]. Bondiolotti GP, et al. In vitro effects on monoamine uptake and release by the reversible monoamine oxidase-B inhibitors lazabemide and N-(2-aminoethyl)-p-chlorobenzamide: a comparison with L-deprenyl. Biochem Pharmacol. 1995 Jun 29;50(1):97-102. [3]. Guimaraes J, et al. The activity of MAO A and B in rat renal cells and tubules. Life Sci. 1998;62(8):727-37. [4]. Suzuki T, et al. MAO inhibitors, clorgyline and lazabemide, prevent hydroxyl radical generation caused by brain ischemia/reperfusion in mice. Pharmacology. 1995 Jun;50(6):357-62.

毒性与生态

常见问题

拉扎贝胺盐酸盐 的 CAS 号是多少?

拉扎贝胺盐酸盐 的 CAS 号是 103878-83-7。

拉扎贝胺盐酸盐 的分子式和分子量是什么?

拉扎贝胺盐酸盐 的分子式为 C8H11Cl2N3O,分子量为 236.09800 g/mol。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “拉扎贝胺盐酸盐 (CAS 103878-83-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1987527-9(访问日期:2026-10-27)。

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