奥米利塞
别名 / 同义词: 2,4-二氟-n-[2-甲氧基-5-[4-(4-吡嗪)-6-喹啉]-3-吡啶]苯磺酰胺
- CAS号
- 1086062-66-9
- 晶世纪编号
- J-1986756-2
- 分子式
- C25H17F2N5O3S
- 分子量
- 505.496 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Melting Point | 187-189℃ |
|---|---|
| Boiling Point | 715.6±70.0 °C at 760 mmHg |
| Density | 1.5±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 386.6±35.7 °C |
| 精确质量 | 505.102020 |
| PSA | 115.34000 |
| LogP | 3.81 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.660 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Omipalisib (GSK2126458) 是一种高选择性,有效的 PI3K 抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | p110α:0.019 nM (Ki) p110β:0.13 nM (Ki) p110δ:0.024 nM (Ki) p110γ:0.06 nM (Ki) p110α-H1047R:0.009 nM (Ki) p110α-E545K:0.008 nM (Ki) p110α-E542K:0.008 nM (Ki) mTORC1:0.18 nM (Ki) mTORC2:0.3 nM (Ki) |
| 体外研究 | Omipalisib(GSK2126458)有效抑制人癌症中发现的p110α(E542K,E545K和H1047R)的常见活化突变体的活性,Ki分别为8 pM,8 pM和9 pM。 Omipalisib导致pAkt-S473水平显着降低,在T47D和BT474细胞中具有显着效力,IC50分别为0.41 nM和0.18 nM。此外,Omipalisib(GSK2126458)导致G1细胞周期停滞并在大量细胞系中产生抑制作用,包括T47D和BT474乳腺癌细胞系,IC50分别为3 nM和2.4 nM [1]。 Omipalisib或GSK1120212与Omipalisib的组合可增强细胞生长抑制,并减少来自A375 BRAF(V600E)和YUSIT1 BRAF(V600K)黑色素瘤细胞系的耐药性克隆中的S6核糖体蛋白磷酸化[2]。 Omipalisib(GSK2126458)可增强DDR1-IN-1在结直肠癌细胞系中的抗增殖活性[3]。 |
| 体内研究 | 在BT474人肿瘤异种移植模型中,Omipalisib(GSK2126458)处理导致pAkt-S473水平的剂量依赖性降低,并且在300μg/ kg的低剂量下表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制。此外,Omipalisib(GSK2126458)在四种临床前物种(小鼠,大鼠,狗和猴子)中显示出低血液清除率和良好的口服生物利用度[1]。 |
| 细胞实验 | 将BT474，HCC1954和T-47D（人乳房）在含有10％胎牛血清的RPMI-1640中于37℃在5％CO 2培养箱中培养。在测定设定密度之前，将细胞分成T75培养瓶2至3天，在收获时产生约70-80％的汇合用于测定。使用0.25％胰蛋白酶-EDTA收获细胞。使用台盼蓝排除染色对细胞悬浮液进行细胞计数。然后将细胞以每孔1,000个细胞接种于384孔黑色平底聚苯乙烯中，每孔48μL培养基中。将所有平板置于5％CO 2,37℃过夜，第二天加入Omipalisib（GSK2126458）。将一个平板用CellTiter-Glo处理第0天（t = 0）测量并如下所述读取。 Omipalisib（GSK2126458）在透明底部聚丙烯384孔板中制备，连续两倍稀释。将4μL这些稀释液加入到105μL培养基中，混合溶液后，将2μL这些稀释液加入细胞板的每个孔中。所有孔中DMSO的最终浓度为0.15％。将细胞在37℃，5％CO 2下孵育72小时。用Omipalisib孵育72小时后，开发并读取每个平板。使用等于孔中细胞培养物体积的体积将CellTiter-Glo试剂添加至测定板。将板振荡约2分钟并在室温下孵育约30分钟，并在Analyst GT读数器上读取化学发光信号。结果表示为t = 0的百分比，并相对于Omipalisib（GSK2126458）浓度作图。通过使用XLfit软件拟合4或6参数曲线拟合的剂量响应并确定抑制50％细胞生长（gIC50）的浓度，以Y min作为t = 0，确定Omipalisib（GSK2126458）的细胞生长抑制。和Y max作为DMSO对照。从所有样品中减去没有细胞的孔的值用于背景校正。 |
| 参考文献 | [1]. Knight SD, et al. Discovery of GSK2126458, a Highly Potent Inhibitor of PI3K and the Mammalian Target of Rapamycin. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1 (1), 39-43. [2]. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther. 2012 Apr;11(4):909-20. [3]. Kim HG, et al. Discovery of a potent and selective DDR1 receptor tyrosine kinase inhibitor. ACS Chem Biol. 2013 Oct 18;8(10):2145-50. |
常见问题
奥米利塞 的 CAS 号是多少？
1086062-66-9
奥米利塞 的分子式和分子量是什么？
C25H17F2N5O3S，分子量 505.496 g/mol
奥米利塞 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 6-溴-4-(吡嗪-4-基)喹啉、3-氨基-5-溴-2-甲氧基吡啶、5-溴-2-氯-3-硝基吡啶
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21