阿维巴坦钠
别名 / 同义词: 阿维巴坦、阿维巴坦钠盐、NXL 104、阿伟巴坦钠、硫酸单[(1R,2S,5R)-2-(氨基羰基)-7-氧代-1,6-氮杂双环[3.2.1]辛-6-基]酯钠盐、(2S,5R)-2-氨基甲酰-7-羰基-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛-6-基硫酸单酯钠盐
阿维巴坦钠（CAS 1192491-61-4）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C7H10N3NaO6S，分子量为 287.226 g/mol。又称 阿维巴坦、阿维巴坦钠盐、NXL 104。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1192491-61-4
- 晶世纪编号
- J-1982988-5
- 分子式
- C7H10N3NaO6S
- 分子量
- 287.226 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 287.018799 |
|---|---|
| 其他信息 | 142.44000 |
| LogP | 0.45350 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Avibactam sodium 是一种共价,可逆的β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15,IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 抗感染 >> 细菌 研究领域 >> 感染 |
| 靶点 | IC50: 8 nM (TEM-1), 5 nM (CTX-M-15)[1] |
| 体外研究 | Avibactam(NXL104)钠是一种抗菌活性很小的分子,可抑制A类和C类β-内酰胺酶。除了金属类型和不动杆菌OXA碳青霉烯酶外,Avibactam还能灭活最重要的β-内酰胺酶[2]。 |
| 体内研究 | Avibactam钠显示出缓慢的活性恢复,解离率为0.045±0.022min-1,转化为停留时间半衰期(tt1/2)为16±8min。 Avibactam的测量解离速率表明,通过水解或可逆性发生缓慢的脱酰作用,与以前报道的Avibactam抑制TEM-1的超长t1/2值> 1或> 7 d相反[1]。 Avibactam是一种新型有希望的β-内酰胺酶抑制剂,可克服β-内酰胺酶引起的耐药性。小鼠肌肉内感染大约106 CFU的铜绿假单胞菌进入大腿或鼻内引起肺炎,并给予8种不同(单一)皮下剂量的头孢他啶和阿维巴坦,各种浓度范围为1至128 mg/kg体重增加了2倍。头孢他啶在终末期血浆中的平均估计半衰期为0.28小时(标准差,0.02小时),而艾比西坦的平均估计半衰期为0.24小时(标准差,0.04小时)。分配量分别为0.80升/ kg(SD,0.14升/ kg)和1.18升/ kg(SD,0.34升/ kg)[3]。 |
| 激酶实验 | 在200μL反应体积中，1μMTEM-1在有和没有5μMAvibactam的情况下在37°C温育5分钟，并进行两个超滤滤筒（UFC）步骤以去除过量的抑制剂（Ultrafree-0.5与Biomax膜，5 -kDa截止）。在4℃下以10,600×g离心8分钟。在每个超滤步骤后，用180μL测定缓冲液稀释20μL保留物以恢复原始酶浓度。经过两次UFC处理后，游离Avibactam的量通过液相色谱/ MS / MS定量，发现<原始浓度的<5％。 UFC期间蛋白质的损失通过测量酰基 - 酶样品中的TEM-1活性（4,000倍稀释）与非UFC处理的酶相比来评估，并且发现损失<5％[1]。 |
| 细胞实验 | 将来自过夜肉汤培养物的细胞（~109cfu）涂布在Mueller-Hinton琼脂上，其中补充有（i）Ceftaroline加Avibactam（1或4mg / L），1-16×MIC或（ii）Ceftaroline 1或4 mg / L加Avibactam，1-8倍，将Ceftaroline MIC降至1或4 mg / L所需的浓度。在孵育过夜后计数菌落并保留代表[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]将Avibactam在无菌水中重构成5,120mg / L的储备溶液，并在Mueller-Hinton肉汤中制备另外的溶液。在实验中使用7至8周龄且体重20至25g的远交雌性CD-1小鼠。使用八种剂量组合。对于感染大腿的动物，头孢他啶和阿维西坦的组合为16 / 4,8 / 1,44 / 32和2/128mg / kg。对于肺感染的小鼠，使用32 / 16,4 / 2,128 / 8和1/64mg / kg各组分的组合。选择这些组合是为了检测两种化合物（头孢他啶和Avibactam）之间可能的药代动力学相互作用，并涵盖各种化合物的各种剂量。 |
| 参考文献 | [1]. Ehmann DE, et al. Avibactam is a covalent, reversible, non-β-lactam β-lactamase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 17;109(29):11663-8. [2]. Livermore DM, et al. Characterization of β-lactamase and porin mutants of Enterobacteriaceae selected with ceftaroline + avibactam (NXL104). J Antimicrob Chemother. 2012 Jun;67(6):1354-8. [3]. Berkhout J, et al. Pharmacokinetics and penetration of ceftazidime and avibactam into epithelial lining fluid in thigh- and lung-infected mice. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):2299-304. |
常见问题
阿维巴坦钠 的 CAS 号是多少？
阿维巴坦钠 的 CAS 号是 1192491-61-4。
阿维巴坦钠 的分子式和分子量是什么？
阿维巴坦钠 的分子式为 C7H10N3NaO6S，分子量为 287.226 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “阿维巴坦钠 (CAS 1192491-61-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1982988-5（访问日期：2026-10-24）。
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