尼拉帕尼
别名 / 同义词: 尼拉帕尼(碱)、尼拉帕布、2-[4-((3S)-3-哌啶基)苯基]-2H-吲唑-7-甲酰胺、(S)-2-(4-(哌啶-3-基)苯基)-2H-吲唑-7-羧酰胺、MK4827尼拉帕尼
尼拉帕尼（CAS 1038915-60-4）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C19H20N4O，分子量为 320.388 g/mol。又称 尼拉帕尼(碱)、尼拉帕布、2-[4-((3S)-3-哌啶基)苯基]-2H-吲唑-7-甲酰胺。主要理化性质包括沸点 463.6±45.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 234.2±28.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1038915-60-4
- 晶世纪编号
- J-1982948-1
- 分子式
- C19H20N4O
- 分子量
- 320.388 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 463.6±45.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 234.2±28.7 °C |
| 精确质量 | 320.163696 |
| 其他信息 | 73.93000 |
| LogP | 2.85 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.705 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Niraparib (MK-4827) 是高效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP 信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | PARP-2:2.1 nM (IC50) PARP-1:3.8 nM (IC50) V-PARP:330 nM (IC50) TANK-1:570 nM (IC50) PARP-3:1300 nM (IC50) |
| 体外研究 | 在全细胞试验中,Niraparib(MK-4827)抑制PARP活性,EC50 = 4nM,EC90 = 45nM。 MK-4827用突变体BRCA-1和BRCA-2抑制癌细胞的增殖,CC50在10-100nM范围内。 MK-4827显示出优异的PARP1和2抑制,IC50分别为3.8和2.1nM,并且在全细胞试验中[1]。为了验证Niraparib(MK-4827)抑制这些细胞系中的PARP,用1μMMK-4827处理A549和H1299细胞不同时间并使用化学发光测定法测量PARP酶活性。结果显示,Niraparib(MK-4827)在处理后15分钟内抑制PARP,在1小时时A549细胞抑制约85％,H1299细胞在1小时抑制约55％[2]。 |
| 体内研究 | Niraparib(MK-4827)具有良好的耐受性,并且在BRCA-1缺陷型癌症的异种移植模型中显示出作为单一药剂的功效。 Niraparib(MK-4827)在体内具有良好的耐受性,并且在BRCA-1缺陷型癌症的异种移植模型中显示出作为单一药剂的功效。 Niraparib(MK-4827)的特点是大鼠的药代动力学可接受,血浆清除率为28(mL/min)/ kg,分布容积非常高(Vdss = 6.9 L/kg),终末半衰期长(t1/2 = 3.4 h),和优异的生物利用度,F = 65％[1]。在两种情况下,Niraparib(MK-4827)均可增强p53突变Calu-6肿瘤的放射反应,每天两次给药的单剂量50 mg/kg比25 mg/kg更有效[3]。 |
| 细胞实验 | 使用HT Universal Chemiluminescent PARP Assay Kit在A549和H1299细胞中分析PARP的抑制。简言之，将细胞用DMSO或1μM镍吡啶（MK-4827）处理15,30,60或120分钟，胰蛋白酶消化，并转移至预冷管中。用冰冷的PBS洗涤细胞两次，并重悬于冷的PARP提取缓冲液中。将细胞悬浮液在冰上孵育30分钟，周期性涡旋以破坏细胞膜。离心悬浮液，将上清液转移到冰上预冷的管中。将96孔板的组蛋白包被孔用1X PARP缓冲液再水化，并在室温下孵育30分钟。除去PARP缓冲液，并将通过Bio-Rad蛋白质测定法测定的20μg蛋白质加入每个孔中，然后加入稀释的PARP-HSA酶和1X PARP缓冲液。然后将条带孔在室温下孵育60分钟，用含有0.1％Triton X-100的PBS洗涤两次，然后用PBS洗涤。将稀释的Strep-HRP加入到条带孔中并在室温下孵育60分钟。如前所述再次洗涤孔。将等体积的PeroxyGlow A和B组合并添加到孔中，并使用读板器立即获得化学发光读数[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]将雌性裸鼠（Ncr Nu / Nu）随机分配到治疗组，每组由5至8只小鼠组成，当肿瘤直径增大至6.0mm时，此时开始用Niraparib（MK-4827）治疗。 Niraparib（MK-4827）以25mg / kg的剂量每日两次或50mg / kg每天一次给药21天，或者在肿瘤直径达到8mm的第9天停药。当肿瘤直径达到8.0mm（7.7-8.2mm）时，给予分次局部肿瘤照射（XRT）。使用由两个平行相对的137Cs源组成的小动物辐照器，每天一次连续14天或每天两次将辐射（每个部分2Gy）递送至小鼠的肿瘤腿部连续14天或连续7天，剂量率为5戈瑞/分钟。在照射期间，将未麻醉的小鼠机械固定在夹具中，使得肿瘤在3.0cm直径的辐射场内居中，并且动物的身体避免辐射暴露。在给予Niraparib和放射的那天，在当天的第一次辐射剂量之前1小时施用药物。 |
| 参考文献 | [1]. Jones P, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7170-85. [2]. Bridges KA, et al. Niraparib (MK-4827), a novel poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitor, radiosensitizes human lung and breast cancer cells. Oncotarget. 2014 Jul 15;5(13):5076-86. [3]. Wang L, et al. MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation. Invest New Drugs. 2012 Dec;30(6):2113-20. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
尼拉帕尼 的 CAS 号是多少？
尼拉帕尼 的 CAS 号是 1038915-60-4。
尼拉帕尼 的分子式和分子量是什么？
尼拉帕尼 的分子式为 C19H20N4O，分子量为 320.388 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “尼拉帕尼 (CAS 1038915-60-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1982948-1（访问日期：2026-10-24）。
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