瑞格非尼一水合物
别名 / 同义词: 瑞格非尼水合物、瑞戈非尼一水合物、瑞戈非尼水合物、瑞格菲尼水合物、瑞格非尼(水合物)、4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨甲酰基}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基-2-吡啶甲酰胺一水合物、瑞格菲尼一水合物、瑞格菲尼一水物
瑞格非尼一水合物（CAS 1019206-88-2）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C21H17ClF4N4O4，分子量为 500.831 g/mol。又称 瑞格非尼水合物、瑞戈非尼一水合物、瑞戈非尼水合物。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1019206-88-2
- 晶世纪编号
- J-1982580-3
- 分子式
- C21H17ClF4N4O4
- 分子量
- 500.831 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 500.087433 |
|---|---|
| 其他信息 | 105.07000 |
| LogP | 6.10200 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Regorafenib monohydrate 是一种多靶点抑制剂,对VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM 和 2.5 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 自噬 >> 自噬 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | VEGFR1:13 nM (IC50) VEGFR2:4.2 nM (IC50) VEGFR3:46 nM (IC50) PDGFRβ:22 nM (IC50) Raf-1:2.5 nM (IC50) Braf:28 nM (IC50) BRafV600E:19 nM (IC50) |
| 体外研究 | Regorafenib有效抑制NIH-3T3/VEGFR2细胞中的VEGFR2自身磷酸化,IC50为3 nM。在HAoSMC中,瑞格非尼在用PDGF-BB刺激后抑制PDGFR-β自身磷酸化,IC50为90nM。瑞格非尼抑制VEGF165刺激的HUVECs的增殖,IC50为3 nM [1]。瑞格非尼引起Hep3B细胞生长的浓度依赖性降低,IC50为5μM。瑞格非尼随后增加了磷酸化c-Jun(一种JNK靶标)的水平,但未增加Hep3B细胞中的总c-Jun水平[3]。 |
| 体内研究 | 瑞格非尼有效抑制Colo-205异种移植物的生长,剂量范围为10-100mg/kg,在第14天以10mg/kg剂量达到75％的TGI。在MDA-MB-231模型中,瑞格列尼在低至3 mg/kg的剂量下非常有效,导致显着的TGI为81％,在10和30 mg/kg的剂量下增加至93％,其中肿瘤达到瘀滞[1]。 |
| 激酶实验 | 初始体外激酶抑制谱分析在Millipore Corporation以Millipore标准条件下固定的1μM化合物浓度[10μM腺苷-5'-三磷酸（ATP）浓度]进行。从选定的响应激酶（例如VEGFR1和RET）确定50％的抑制浓度（IC 50）值。使用谷胱甘肽-S-转移酶的重组融合蛋白，TIE2的细胞内结构域和肽生物素-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG作为底物，用均相时间分辨荧光（HTRF）测定法测量TIE2激酶抑制[1]。 |
| 细胞实验 | 对于增殖测定，GIST 882和TT细胞在含有L-谷氨酰胺的RPMI培养基中生长，MDA-MB-231，HepG2和A375细胞在DMEM中总是含有10％hiFBS。将细胞用胰蛋白酶消化，以5×10 4个细胞/孔铺板于含有10％FBS的完全培养基中的96孔板中，并在37℃下生长过夜。第二天，加入在完全生长培养基中连续稀释至10μM至5nM终浓度的载体或Regorafenib，和0.2％DMSO，并继续培养96小时。使用CellTitre-GloTM [1]量化细胞增殖。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]雌性无胸腺NCr nu / nu小鼠皮下接种5×10 6个Colo-205或MDA-MB-231细胞或植入1mm 3 786-O肿瘤碎片。当肿瘤达到100 mm3时，Regorafenib或载体对照在786-O模型中口服qd×21，在Colo-205和MDA-MB-231模型中分别以剂量100剂量qd×9， 30,10和3毫克/千克。紫杉醇每2天×10次以10mg / kg在乙醇/ Cremophor EL /盐水（12.5％/ 12.5％/ 75％）中静脉内施用。每周估计肿瘤大小（体积）（l×w2）/ 2，并且从终末肿瘤重量（1-T / C×100）获得肿瘤生长抑制（TGI）的百分比。从治疗的第一天开始每隔一天对小鼠称重。每天监测小鼠的一般健康状况。 |
| 参考文献 | [1]. Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255. [2]. Heng DY, et al. Targeted therapy for metastatic renal cell carcinoma: current treatment and future directions. Ther Adv Med Oncol, 2010, 2(1), 39-49. [3]. Carr BI, et al. Fluoro-Sorafenib (Regorafenib) effects on hepatoma cells: growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297. |
常见问题
瑞格非尼一水合物 的 CAS 号是多少？
瑞格非尼一水合物 的 CAS 号是 1019206-88-2。
瑞格非尼一水合物 的分子式和分子量是什么？
瑞格非尼一水合物 的分子式为 C21H17ClF4N4O4，分子量为 500.831 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “瑞格非尼一水合物 (CAS 1019206-88-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1982580-3（访问日期：2026-10-27）。
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