苯达莫司汀
别名 / 同义词: 宾达氮芥、4-[5-[双(2-氯乙基)氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-基]丁酸、4-(5-(双(2-氯乙基)氨基)-1-甲基-1H-苯并[D]咪唑-2-基)丁酸
苯达莫司汀(CAS 16506-27-7)是晶世纪化学数据库收录的芳香烃。分子式为 C16H21Cl2N3O2,分子量为 358.263 g/mol。主要理化性质包括沸点 585.2±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 307.7±30.1 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 16506-27-7
- 晶世纪编号
- J-1980154-8
- 分子式
- C16H21Cl2N3O2
- 英文名
- Bendamustine
- 分子量
- 358.263 g/mol
- 分类
- 芳香烃
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 585.2±50.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 307.7±30.1 °C |
| 精确质量 | 357.101074 |
| PSA | 58.36000 |
| LogP | 2.69 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.599 |
| 储存条件 | 2-8°C,干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Bendamustine (SDX-105 free base),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂 |
| 靶点 | DNA Alkylator/Crosslinker[1] |
| 体外研究 | 苯达莫司汀是一种能引起DNA断裂的DNA交联剂,具有烷基化和抗代谢特性。苯达莫司汀独特调节非霍奇金淋巴瘤细胞凋亡途径和DNA修复途径。苯达莫司汀(50μM)诱导p21(Cip1/Waf1)和NOXA基因,增加SU-DHL-1细胞p53的表达。有丝分裂阻滞(25μcuustic)。苯达莫司汀降低多发性骨髓瘤细胞系,如RPMI-8226和8226-LR5细胞,培养24小时后ic25分别为101.8μM和585.5μM,48h后分别为51.7和374.3μM。苯达莫司汀诱导特异性caspase依赖性MM细胞死亡并抑制纺锤体组装检查点[2]。 |
| 体内研究 | 苯达莫司汀(25mg/kg,i.v.)对DoHH-2、Granta 519和RAMOS模型的肿瘤细胞生长抑制率分别为91%、99%和95%。此外,利妥昔单抗在DoHH-2和RAMOS模型中增强了苯达莫司汀的抗肿瘤作用,但在Granta 519模型中没有增强[3]。 |
| 细胞实验 | 本达莫司汀和美法仑对多发性骨髓瘤(MM)细胞的细胞毒性是通过MTS测定细胞存活率来计算的。简单地说,细胞(1×104/孔)接种在96孔板中,培养24、48、72和96小时后进行分析。为此,向每个孔中添加1μg/mL的MTS溶液,并在37°C下1 h后,用异丙醇1 N和HCl(24:1,体积/体积)溶解深蓝色甲氧杂氮晶体。最后,在96孔板读卡器中,在490nm处测量吸光度。细胞存活率估计为未经处理对照品吸光度的百分比,每次试验一式三份。计算每种药物的抑制浓度50(IC50)和25(IC25),即能够将细胞生长分别降低到未处理对照细胞的50%和25%的量,并使用等毒性浓度的苯达莫司汀和美法仑平行进行试验。相对抗性指数(RRI)表示为8226-LR5细胞的IC50与RPMI-8226细胞的IC50之比[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]C.B.-17 scid小鼠(DoHH-2,Granta 519)或C.B.-17 scid-bg小鼠(SuDHL-4,RAMOS)在右侧接种1×106(DoHH-2,RAMOS)、3×106(SuDHL-4)或5×106(Granta 519)细胞。侧翼异种移植,接种量为0.2ml,由生长培养基和基质凝胶中细胞的50:50混合组成。肿瘤体积通过两到三周用电子卡尺测量肿瘤的长度和宽度来估计,并应用以下公式:V=L×W2/2。肿瘤可以达到大约250 mm3,并且小鼠大小匹配(第0天)进入治疗组和对照组。对于全身性Granta 519肿瘤模型,在第0天通过尾静脉注射2×106细胞于0.1 mL体积的细胞培养基中,并在第14天开始治疗。在整个实验过程中,所有的动物都被贴上了耳朵标签,并被单独监控。Navitoclax每日口服灌胃给药,以50PG:PEG400:乙醇的混合物灌胃给药。在第1天静脉注射苯达莫司汀和利妥昔单抗,剂量分别为25 mg/kg和10 mg/kg。在本达莫司汀和利妥昔单抗前约2小时给予纳维克拉。所有试验由每组10只小鼠组成。当肿瘤体积大于2000mm3或监测到任何痛苦迹象时,都会人道地杀死老鼠。痛苦的迹象包括失去活动能力、呼吸困难或体重下降>每个笼子平均体重的20%[3]。 |
| 参考文献 | [1]. Leoni LM, et al. Bendamustine (Treanda) displays a distinct pattern of cytotoxicity and unique mechanistic features compared with other alkylating agents. Clin Cancer Res. 2008 Jan 1;14(1):309-17. [2]. Cives M, et al. Bendamustine overcomes resistance to melphalan in myeloma cell lines by inducing cell death through mitotic catastrophe. Cell Signal. 2013 May;25(5):1108-17. [3]. Ackler S, et al. Navitoclax (ABT-263) and bendamustine ± rituximab induce enhanced killing of non-Hodgkin's lymphoma tumours in vivo. Br J Pharmacol. 2012 Oct;167(4):881-91. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
苯达莫司汀 的 CAS 号是多少?
苯达莫司汀 的 CAS 号是 16506-27-7。
苯达莫司汀 的分子式和分子量是什么?
苯达莫司汀 的分子式为 C16H21Cl2N3O2,分子量为 358.263 g/mol。
苯达莫司汀 的上游和下游产品有哪些?
苯达莫司汀 的上游产品: 5-[双(2-羟乙基)氨基]-...、盐酸苯达莫司汀、5-氨基-1-甲基-1H-苯并...;下游产品: 5-[双(2-氯乙基)氨基]-...。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “苯达莫司汀 (CAS 16506-27-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1980154-8(访问日期:2026-11-09)。
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