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沙帕他滨

别名 / 同义词: N-[1-[(2R,3S,4S,5R)-3-氰基-4-羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-2-氧代嘧啶-4-基]十六酰胺、1-(2-C-氰基-2-脱氧-β-D-阿拉伯呋喃糖基)-N4-棕榈酰胞嘧啶、CYC-682、CS-682、N4-棕榈酰-2'-氰基-2'-脱氧-1-β-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶

沙帕他滨(CAS 151823-14-2)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C26H42N4O5,分子量为 490.635 g/mol。又称 N-[1-[(2R,3S,4S,5R)-3-氰基-4-羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基]-2-氧代嘧啶-4-基]十六酰胺、1-(2-C-氰基-2-脱氧-β-D-阿拉伯呋喃糖基)-N4-棕榈酰胞嘧啶、CYC-682。主要理化性质包括密度 1.2±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
151823-14-2
晶世纪编号
J-1979182-7
分子式
C26H42N4O5
分子量
490.635 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

密度1.2±0.1 g/cm3
精确质量490.315521
其他信息137.47000
LogP5.67
折射率1.575
储存条件2-8℃

活性 / 生物活性

描述Sapacitabine 是口服可用的核苷类似物前体药物,与阿糖胞苷结构上相关。
相关类别信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物 研究领域 >> 癌症
靶点nucleoside analog[1]
体外研究对于结肠癌细胞系HCT116,实现IC50范围从3±0.6μM到乳腺癌细胞系MDA-MB-435的67±14μM所需的沙巴他滨浓度。细胞周期分析显示,35%Sapacitabine处理的细胞在晚期S期停滞,41%在G2/M期停滞。具有脱氧胞苷激酶(dCK)活性的L1210细胞对Sapacitabine敏感(IC50 20±6μM)。在多西紫杉醇/沙巴他滨组合中,当在两种细胞系中给予多西紫杉醇之前,观察到协同效应(CI <1)[1]。
体内研究在第14天,Sapacitabine(5 mg/kg)+伏立诺他(33 mg/kg)组的平均肿瘤体积为245 mm3,肿瘤生长抑制(TGI)为92%,而Sapacitabine(15 mg/kg) +伏立诺他(33 mg/kg)组的平均肿瘤体积为107 mm3,TGI为112%[2]。
细胞实验在该研究中使用一组结肠(HT29,HCT116,COLO205,HCC2998),乳腺(MCF7,MDA-MB-435),肺(HOP62,HOP92),卵巢(OVCAR3,IGROV1)癌细胞系。通过流式细胞术评估细胞周期阶段和凋亡细胞的百分比。简言之,将细胞接种在25cm 3烧瓶中,未经处理或用不同浓度的沙巴他滨处理。在指定的时间点,收集粘附和非粘附细胞,用PBS洗涤,在70%乙醇中固定并在4℃下储存直至使用。将细胞在PBS中再水化,在室温(25℃)下用250μg/ mL RNA酶A和Triton X-100孵育20分钟,并在4℃下用50μg/ mL碘化丙锭在黑暗中孵育20分钟。用流式细胞仪测定细胞周期分布和凋亡细胞百分比,并用FACS Calibur分析[1]。
动物实验向雌性(nu / nu)小鼠皮下注射1×10 7 MV4-11细胞,将其重悬于50%基质胶中,在其侧翼上的单个位点。一旦肿瘤体积为126至256mm 3(植入后16天),将动物与肿瘤大小配对,进入治疗组(每组最少6只小鼠),平均肿瘤大小为~190mm 3。使用以下公式计算肿瘤测量值:体积(mm 3)=宽度2(mm)×长度(mm)×0.5。每天一次口服(5或15mg / kg)给予沙巴他滨4天,然后在另外4天治疗前休息3天;剂量开始于分发给治疗组的同一天[2]。
参考文献[1]. Serova M, et al. Antiproliferative effects of sapacitabine (CYC682), a novel 2'-deoxycytidine-derivative, in human cancer cells. Br J Cancer. 2007 Sep 3;97(5):628-36. [2]. Green SR, et al. Combination of sapacitabine and HDAC inhibitors stimulates cell death in AML and other tumour types. Br J Cancer. 2010 Oct 26;103(9):1391-9.

常见问题

沙帕他滨 的 CAS 号是多少?

沙帕他滨 的 CAS 号是 151823-14-2。

沙帕他滨 的分子式和分子量是什么?

沙帕他滨 的分子式为 C26H42N4O5,分子量为 490.635 g/mol。

数据来自公开化学数据库与供应商目录;供应商报价由供应商提供。

更新时间:

引用格式: 晶世纪. “沙帕他滨 (CAS 151823-14-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1979182-7(访问日期:2026-10-27)。

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