曲美替尼二甲亚砜
别名 / 同义词: 曲美替尼二甲基亚砜、曲美替尼二甲亚砜盐、曲美替尼二甲亚砜溶剂化物、曲美替尼DMSO溶剂化物、MEK1和MEK2抑制剂、化合物A804598、GSK1120212B
曲美替尼二甲亚砜（CAS 1187431-43-1）是晶世纪化学数据库收录的含硫有机物。分子式为 C28H29FIN5O5S，分子量为 693.528 g/mol。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1187431-43-1
- 晶世纪编号
- J-1978985-7
- 分子式
- C28H29FIN5O5S
- 英文名
- Trametinib dimethyl sulfoxide
- 分子量
- 693.528 g/mol
- 分类
- 含硫有机物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 693.091797 |
|---|---|
| PSA | 146.90000 |
| LogP | 5.52300 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Trametinib DMSO solvate 是一种有效的 MEK 抑制剂,特异性抑制 MEK1/2,IC50 约为 2 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | MEK1:2 nM (IC50) MEK2:2 nM (IC50) |
| 体外研究 | 在BRAF突变体SK-MEL-28细胞和KRAS突变体HCT116细胞中,Trametinib(GSK1120212)DMSO溶剂化物引起ERK1/2磷酸化的剂量依赖性抑制以及剂量依赖性生长抑制。在SK-MEL-28和HCT116细胞中,Trametinib DMSO溶剂化物以几乎相同的浓度(分别为0.8和1.8nM)抑制50％p-ERK1/2。然而,当曲线的斜率反映时,在SK-MEL-28细胞中,Trametinib DMSO溶剂化物在较低浓度(3.4nM)下比在HCT116(33.3nM)中抑制90％p-ERK1/2。此外,在两种细胞系中,50％的生长抑制仅在Trametinib DMSO溶剂化物浓度下实现,其产生接近完全的ERK1/2抑制(分别为85％和90％)[2]。 |
| 体内研究 | Trametinib(GSK1120212)DMSO溶剂化物在A549(KRAS突变细胞系)异种移植模型中体内评估,每天口服给药21天(qd×21)。在该研究中,观察到接近完全肿瘤生长抑制在5.0和2.5mg/kg [分别为92和87％肿瘤生长抑制(TGI)]和在0.5和0.1mg/kg(62和58％TGI)的较小程度。 )。尽管在该研究中5mg/kg是最大耐受剂量(MTD),但通常观察到的MTD为3mg/kg。对于其他几种KRAS和BRAF突变肿瘤模型,已经类似地报道了使用Trametinib DMSO溶剂化物治疗的剂量依赖性抗肿瘤活性[2]。 |
| 细胞实验 | 将SK-MEL-28和HCT116细胞系在培养基中以每孔5000个细胞接种在一式三份96孔微量滴定板中。第二天加入溶于DMSO或阴性对照（0.1％DMSO）的托美替尼，用50μLCellTiter-Glo收集一个平板，进行0（T = 0）测量。通常将剩余的复制细胞板孵育72小时。然后用50μLCellTiter-Glo裂解细胞，并在Wallac EnVision 2100平板读数器上读取化学发光信号。为了测量细胞ERK1 / 2磷酸化，将细胞接种并用Trametinib处理，并在补充有磷酸酶和蛋白酶抑制剂的Tris裂解缓冲液中72小时后裂解。用磷酸-ERK1 / 2ELISA分析所有样品。在MSD.SI6000上读取板并使用XLfit曲线拟合工具分析曲线。为了比较生长测定曲线和pERK1 / 2测定曲线，减去背景数据并将其标准化为载体治疗对照[2]。 |
| 动物实验 | 从组织培养中生长的细胞建立小鼠[2] A549（人非小细胞肺癌）模型，并使用胰蛋白酶消化物无菌收获。雌性无胸腺小鼠（菌株nu / nu）皮下注射50％martigel中的5×106和107个细胞。在使用前允许肿瘤建立一至四周。曲美替尼以0.2mL / 20g重量的指定剂量口服给药。使用Vernier卡尺每周测量肿瘤两次。抗肿瘤活性定义为肿瘤生长抑制，表示在载体肿瘤超过1000mm 3的体积时，治疗肿瘤和对照肿瘤之间肿瘤生长的％体积差异。 |
| 参考文献 | [1]. Yamaguchi T, et al. Suppressive effect of an orally active MEK1/2 inhibitor in two different animal models for rheumatoid arthritis: a comparison with leflunomide. Inflamm Res, 2012, 61(5), 445-454. [2]. Abe H, et al. Discovery of a Highly Potent and Selective MEK Inhibitor: GSK1120212 (JTP-74057 DMSO Solvate). ACS Med Chem Lett. 2011 Feb 28;2(4):320-4. |
常见问题
曲美替尼二甲亚砜 的 CAS 号是多少？
曲美替尼二甲亚砜 的 CAS 号是 1187431-43-1。
曲美替尼二甲亚砜 的分子式和分子量是什么？
曲美替尼二甲亚砜 的分子式为 C28H29FIN5O5S，分子量为 693.528 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “曲美替尼二甲亚砜 (CAS 1187431-43-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1978985-7（访问日期：2026-11-06）。
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