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肯帕罗酮

别名 / 同义词: 9-溴-7,12-二氢吲哚并[3,2-d][1]苯并氮杂卓-6(5H)-酮、克莱拉尼、9-溴-7,12-二氢苯并[2,3]氮杂卓并[4,5-b]吲哚-6(5H)-酮、CDK1/Cyclin B和GSK-3β抑制剂

肯帕罗酮(CAS 142273-20-9)是晶世纪化学数据库收录的酮类。分子式为 C16H11BrN2O,分子量为 327.175 g/mol。主要理化性质包括熔点 >300ºC (dec.)、沸点 613.0±45.0 °C at 760 mmHg、密度 1.6±0.1 g/cm3、闪点 324.5±28.7 °C。GHS 信号词为警告,危害声明包括造成皮肤刺激、造成严重眼刺激、可能造成呼吸道刺激。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年11月3日。

CAS号
142273-20-9
晶世纪编号
J-1976334-9
分子式
C16H11BrN2O
英文名
Kenpaullone
分子量
327.175 g/mol
分类
酮类
更新时间
2026/11/3

该化合物暂无报价。

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基础理化性质

熔点>300ºC (dec.)
沸点613.0±45.0 °C at 760 mmHg
密度1.6±0.1 g/cm3
闪点324.5±28.7 °C
精确质量326.005463
PSA44.89000
LogP4.02
外观性状黄褐色固体
蒸汽压0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率1.730
储存条件2-8°C
水溶解性DMSO: 18 mg/mL, clear, yellow

GHS 安全数据与合规

刺激警示词: 警告
  • 造成皮肤刺激
  • 造成严重眼刺激
  • 可能造成呼吸道刺激

活性 / 生物活性

描述Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。
相关类别信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3 研究领域 >> 癌症
靶点Cdk1/cyclin B:0.4 μM (IC50) cdk2/cyclin A:0.68 μM (IC50) CDK5/p35:0.85 μM (IC50) CDK2/cyclinE:7.5 μM (IC50) GSK-3β:0.023 μM (IC50) erk1:20 μM (IC50) erk2:9 μM (IC50) c-raf:38 μM (IC50)
体外研究Kenpaullone对c-src(IC50,15μM),酪蛋白激酶2(IC50,20μM),erk 1(IC50,20μM)和erk 2(IC50,9μM)的影响要小得多。 Kenpaullone通过竞争性抑制ATP结合起作用,表观Ki为2.5μM。 Kenpaullone可抑制培养中肿瘤细胞的生长(平均GI50,43μM),并在血清饥饿恢复的条件下最明显地显示出改变的细胞周期进展[1]。 Kenpaullone展示了广泛的生物学功效,从维持胰腺β细胞存活和增殖到诱导癌细胞凋亡[2]。
激酶实验在15μM[g-32P] ATP(3000 Ci /μmol; 1 mCi / mL)存在下,激酶测定在30°C和1 mg / mL组蛋白H1下进行10分钟,最终体积为30 ml 。进行纯化和测定或抑制其他激酶。在动力学实验中,组蛋白H1浓度降至3.5mg / mL; ATP浓度范围为50至400μM,而kenpaullone浓度范围为1至4μM。
参考文献[1]. Zaharevitz DW, et al. Discovery and initial characterization of the paullones, a novel class of small-molecule inhibitors of cyclin-dependent kinases. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2566-9. [2]. Lyssiotis CA, et al. Reprogramming of murine fibroblasts to induced pluripotent stem cells with chemical complementation of Klf4. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Jun 2;106(22):8912-7.

常见问题

肯帕罗酮 的 CAS 号是多少?

肯帕罗酮 的 CAS 号是 142273-20-9。

肯帕罗酮 的分子式和分子量是什么?

肯帕罗酮 的分子式为 C16H11BrN2O,分子量为 327.175 g/mol。

肯帕罗酮 有安全危害吗?

肯帕罗酮 的 GHS 信号词为 警告,危害声明包括 造成皮肤刺激;造成严重眼刺激;可能造成呼吸道刺激。

肯帕罗酮 的上游和下游产品有哪些?

肯帕罗酮 的上游产品: 1H-[1]-苯并氮杂卓-2,...、4-溴苯基肼、4-溴苯肼单盐酸盐。

数据来自PubChem等公开化学数据库与供应商目录;供应商报价由供应商提供。

更新时间:

引用格式: 晶世纪. “肯帕罗酮 (CAS 142273-20-9)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1976334-9(访问日期:2026-11-09)。

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