罗拉匹坦

别名 / 同义词: 罗拉吡坦、罗拉匹坦(游离碱)

罗拉匹坦（CAS 552292-08-7）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C25H26F6N2O2，分子量为 500.477 g/mol。又称罗拉吡坦、罗拉匹坦(游离碱)。主要理化性质包括沸点 523.5±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 270.4±30.1 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 552292-08-7
晶世纪编号: J-1975507-4
分子式: C₂₅H₂₆F₆N₂O₂
分子量: 500.477 g/mol
分类: 有机化合物
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	523.5±50.0 °C at 760 mmHg
密度	1.3±0.1 g/cm3
闪点	270.4±30.1 °C
精确质量	500.189850
其他信息	53.85000
LogP	4.01
外观性状	粉末
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.542
储存条件	-20℃

活性 / 生物活性

描述	Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂,Ki值为0.66 nM。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体研究领域 >> 癌症
靶点	Ki: 0.66 nM (neurokinin)[1]
体外研究	Rolapitant对人NK1受体具有高亲和力,Ki为0.66 nM,对人NK2和NK3亚型的选择性高1000倍以上,以及对人,豚鼠,沙鼠和猴NK1受体的优先亲和力。大鼠,小鼠和兔子[1]。
体内研究	在0.1mg/kg的最小有效剂量(MED)下,Rolapitant在静脉内和口服给药后逆转NK1激动剂诱导的沙鼠在足沙中进行长达24小时。在雪貂的急性和延迟呕吐模型中,Rolapitant的活性分别为0.1和1 mg/kg,与其他NK1拮抗剂的临床数据一致。止吐药的临床疗效与雪貂呕吐模型的疗效高度相关,表明rolapitant是该适应症的临床候选药物[1]。
激酶实验	在100％DMSO中以1mM的储备浓度制备Rolapitant。对于大多数受体结合研究，将储备溶液稀释，最终浓度范围为0.1至3μM。用于竞争结合研究的放射性配体浓度范围为0.5至1nM。对于物种比较研究，将150 pM [125I] -BHSP与不同浓度的由沙鼠，兔和猴子纹状体制备的蛋白质（10-50μg）和表达克隆的大鼠，小鼠和豚鼠NK受体的细胞一起孵育[1] 。
参考文献	[1]. Duffy RA, et al. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokininNK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects inferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100.

常见问题

罗拉匹坦的 CAS 号是多少？

罗拉匹坦的 CAS 号是 552292-08-7。

罗拉匹坦的分子式和分子量是什么？

罗拉匹坦的分子式为 C25H26F6N2O2，分子量为 500.477 g/mol。

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “罗拉匹坦 (CAS 552292-08-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1975507-4（访问日期：2026-10-28）。

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