贝森替尼
别名 / 同义词: R428、BGB324、Bemcentinib (R428)、AXL抑制剂、(S)-1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚三烯并[1,2-c]哒嗪-3-基)-N3-(7-(吡咯烷-1-基)-6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-2-基)-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺、1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-c]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺
贝森替尼（CAS 1037624-75-1）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C30H34N8，分子量为 506.645 g/mol。又称 R428、BGB324、Bemcentinib (R428)。主要理化性质包括沸点 799.6±70.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 437.4±35.7 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1037624-75-1
- 晶世纪编号
- J-1975258-7
- 分子式
- C30H34N8
- 分子量
- 506.645 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 799.6±70.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 437.4±35.7 °C |
| 精确质量 | 506.290649 |
| 其他信息 | 98.51000 |
| LogP | 4.55 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.768 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 水溶解性 | Insuluble (5.6E-5 g/L) (25 ºC) |
活性 / 生物活性
| 描述 | Bemcentinib (R428) 是一种高效的具有选择性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 14 nM (Axl kinase) |
| 体外研究 | Bemcentinib(R428)(2μM)显着干扰Axlpos黑色素瘤细胞的迁移和侵袭机制,其水平与Axl敲低相当[1]。 Bemcentinib(R428)与顺铂协同增强肝脏微转移的抑制作用[2]。 Bemcentinib(R428)(50 nM-1μM)引起前脂肪细胞向成熟脂肪细胞分化的浓度依赖性抑制,这可通过降低脂质摄取来证明[3]。 |
| 体内研究 | Bemcentinib(R428)(125 mg/kg,po)在两个独立的乳腺癌传播小鼠模型中显着阻断MDA-MB-231-luc-D3H2LN转移的发展,抑制肿瘤血管生成和血管内皮生长因子(VEGF)诱导的角膜体内新生血管[2]。 Bemcentinib(R428)(75 mg/kg /天,25 mg/kg每日两次,po)使小鼠保持高脂肪饮食,导致体重增加和皮下和性腺脂肪量显着减少[3]。 |
| 细胞实验 | 收获在无血清培养基中维持24小时的细胞，并转移至未涂覆（迁移）或基质胶涂覆（侵入）24孔室的上室（每孔1.5×10 5个细胞）。将含有10％胎牛血清的RPMI培养基加入下室。将Bemcentinib（R428）（2μM）或载体（DMSO，0.25％）加入细胞2小时，然后将它们装入上室。上腔室和下腔室都含有药物或载体。迁移/侵入细胞的定量通过分别在Infinite M1000酶标仪20或42小时后用480 / 520nm滤光片组测量它们的荧光信号来获得。 |
| 动物实验 | 将7至8周龄雌性NCr nu / nu小鼠心内注射生物发光MDA-MB-231-luc-D3H2LN细胞悬浮液。在细胞植入前2小时开始口服给予Bemcentinib（R428）（125mg / kg，口服）或载体，每天两次，并持续至第21天（n = 20）。在第22天通过体内生物发光成像定量转移负荷，并使用Wilcoxon秩和检验进行分析。 |
| 参考文献 | [1]. Sensi M, et al. Human cutaneous melanomas lacking MITF and melanocyte differentiation antigens express a functional Axl receptor kinase. J Invest Dermatol. 2011 Dec;131(12):2448-57. [2]. Holland SJ, et al. R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolongs survival in models of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2010 Feb 15;70(4):1544-54. [3]. Lijnen HR, et al. Growth arrest-specific protein 6 receptor antagonism impairs adipocyte differentiation and adipose tissue development in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):457-64. |
常见问题
贝森替尼 的 CAS 号是多少？
贝森替尼 的 CAS 号是 1037624-75-1。
贝森替尼 的分子式和分子量是什么？
贝森替尼 的分子式为 C30H34N8，分子量为 506.645 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “贝森替尼 (CAS 1037624-75-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1975258-7（访问日期：2026-10-27）。
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