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罗替戈汀

别名 / 同义词: 5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-羟基萘、6-(丙基(2-(噻吩-2-基)乙基)氨基)-5,6,7,8-四氢萘-1-醇、罗替伐汀、罗替戊汀、罗替戈汀 (外消旋体)

CAS号
92206-54-7
晶世纪编号
J-1975052-9
分子式
C19H25NOS
分子量
315.47 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

Boiling Point470.1±45.0 °C at 760 mmHg
Density1.2±0.1 g/cm3
Flash Point238.1±28.7 °C
精确质量315.165680
PSA51.71000
LogP4.96
蒸汽压0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率1.611

活性 / 生物活性

描述(Rac)-Rotigotine (N-0437) 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor?的拮抗剂,Ki?值分别为 0.71?nM (dopamine D3 receptor),4-15?nM (D2,D5,D4 receptors),83?nM (dopamine D1 receptor)。
相关类别研究领域 >> 内分泌 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体 研究领域 >> 神经疾病 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
靶点Ki: Dopamine receptor; 5-HT receptor[1][2]
体外研究与D2、D4和D5(pKi=8.5-8.0)相比,罗替戈汀对D3受体(pKi=9.2)具有10倍的选择性,与D1受体(pKi=7.2)相比具有100倍的选择性。在功能研究中,罗替戈汀在所有多巴胺受体上表现为完全激动剂,但值得注意的是,刺激D1受体的效力与刺激D2和D3受体的效力相似(pEC50?分别为:9.0、9.4-8.6、9.7)[1]。在原代中脑细胞培养中,罗替戈廷(10μM)可将THir神经元的数量减少40%。罗替戈汀(0.01μM)轻微保护多巴胺能神经元对抗MPP+?毒性,显著保护多巴胺能神经元免受鱼藤酮诱导的细胞死亡,并显著抑制鱼藤酮产生ROS[4]。
参考文献[1]. Wood M, et al. Rotigotine is a potent agonist at dopamine D1 receptors as well as at dopamine D2 and D3 receptors. Br J Pharmacol. 2015 Feb;172(4):1124-35. [2]. Scheller D, et al. The in vitro receptor profile of rotigotine: a new agent for the treatment of Parkinson's disease. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2009 Jan;379(1):73-86. [3]. Fenu S, et al. In vivo dopamine agonist properties of rotigotine: Role of D1 and D2 receptors. Eur J Pharmacol. 2016 Oct 5;788:183-91. [4]. Radad K, et al. Neuroprotective effect of rotigotine against complex I inhibitors, MPP+ and rotenone, in primary mesencephalic cell culture. Folia Neuropathol. 2014;52(2):179-86.

海关 / 贸易信息

海关编码2934999090
中文概述2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素品名, 成分含量, 用途
Summary2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

常见问题

罗替戈汀 的 CAS 号是多少?

92206-54-7

罗替戈汀 的分子式和分子量是什么?

C19H25NOS,分子量 315.47 g/mol

罗替戈汀 的上游和下游产品有哪些?

上游产品: 2-(噻吩-2-基)乙基 4-...、2-噻吩乙酸、5-甲氧基-2-萘满酮

数据来自公开化学品数据库与供应商目录,采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21