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Dynasore

别名 / 同义词: 3-羟基-2-萘甲酸[(3,4-二羟基苯基)亚甲基]酰肼、3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼、动力抑制剂I、N'-(3,4-二羟基亚苄基)-3-羟基-2-萘甲酰肼

CAS号
304448-55-3
晶世纪编号
J-1969513-4
分子式
C18H14N2O4
分子量
322.315 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

Density1.36±0.1 g/cm3
精确质量322.095367
PSA102.15000
LogP4.06
外观性状固体;White to Green to Brown powder to crystal
折射率1.665
储存条件−20°C
水溶解性Insuluble (1.9E-3 g/L) (25 ºC)

活性 / 生物活性

描述Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂,IC50为15 μM。
相关类别信号通路 >> 细胞骨架 >> 动力素 研究领域 >> 代谢疾病
靶点IC50: 15 μM (GTPase activity of dynamin1 and 2)[1]
体外研究Dynasore干扰dynamin1,dynamin2和Drp1(线粒体发动蛋白)的GTP酶活性,但不干扰其他小GTP酶。 Dynasore作为内吞途径的有效抑制剂,已知通过在dynasore添加的数秒内快速阻断包被的囊泡形成而依赖于发动蛋白。两种类型的涂层凹坑中间体在dynasore处理过程中积累,g形,半成形凹坑和O形,完全成形的凹坑,在夹断时捕获[1]。 Dynasore抑制人上皮细胞和神经细胞的HSV-1和HSV-2感染,包括原发性生殖道细胞和人胎儿神经元和星形胶质细胞。如果在病毒进入时加入,则Dynasore减少了到达核孔的病毒衣壳的数量,并且当最迟在8小时后加入时,dynasore阻止新合成的病毒蛋白从细胞核转运到细胞质[2]。 Dynasore可防止缺血/再灌注引起的左心室舒张末期压力升高。 Dynasore还在再灌注期间降低心肌肌钙蛋白I外流并减少梗塞面积。在经受氧化应激的培养的成年小鼠心肌细胞中,dynasore增加心肌细胞的存活和活力[3]。
体内研究Dynasore在大鼠脊髓损伤后第3,7和10天大大改善了运动功能障碍。 Dynasore显着增强运动功能,这可能是通过抑制SCI后大鼠神经元线粒体凋亡途径和星形胶质细胞增殖的激活[4]。
细胞实验从雄性成人C6 /黑鼠中分离小鼠心室肌细胞。心肌细胞进行2小时药物治疗,然后进行氧化应激(30μMH2O2持续35分钟)。对于ATP补充实验,在暴露于H 2 O 2之前,用3mM ATP处理细胞30分钟。通过台盼蓝排除法(TBE)分析心肌细胞存活率和活力[3]。
动物实验大鼠:在dynasore组中,大鼠在SCI后通过腹腔注射立即以1,10或30mg / kg的剂量给予dynasore,而假手术组和SCI组的大鼠接受DMSO(与dynasore组相同的体积)通过腹腔注射[4]。
参考文献[1]. Macia E, et al. Dynasore, a cell-permeable inhibitor of dynamin. Dev Cell. 2006 Jun;10(6):839-50. [2]. Mues MB, et al. Dynasore disrupts trafficking of herpes simplex virus proteins. J Virol. 2015 Jul;89(13):6673-84. [3]. Gao D, et al. Dynasore protects mitochondria and improves cardiac lusitropy in Langendorff perfused mouse heart. PLoS One. 2013 Apr 15;8(4):e60967. [4]. Li G, et al. Dynasore Improves Motor Function Recovery via Inhibition of Neuronal Apoptosis and Astrocytic Proliferation after Spinal Cord Injury in Rats. Mol Neurobiol. 2016 Nov 7.

常见问题

Dynasore 的 CAS 号是多少?

304448-55-3

Dynasore 的分子式和分子量是什么?

C18H14N2O4,分子量 322.315 g/mol

Dynasore 的上游和下游产品有哪些?

上游产品: 3-羟基-2-萘酸肼、原儿茶醛; 原二茶醛; 茶酚甲...

数据来自公开化学品数据库与供应商目录,采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21