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哌仑西平

别名 / 同义词: 必舒胃、胃疾平、胃疡卓酮、吡疡平、哌吡氮平、哌吡卓酮、哌吡革酮、11-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]-5H-吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮、5,11-二氢-11-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]-6H-吡啶并[2,3-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮

CAS号
28797-61-7
晶世纪编号
J-1968988-9
分子式
C19H23Cl2N5O2
分子量
351.402 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

Melting Point226 - 230ºC
Boiling Point541.7±50.0 °C at 760 mmHg
Density1.3±0.1 g/cm3
Flash Point281.4±30.1 °C
精确质量351.169525
PSA74.23000
LogP-0.08
外观性状固体
蒸汽压0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率1.615
储存条件Store at RT

活性 / 生物活性

描述吡仑西平(LS 519游离碱)是一种选择性M1-mAChR(毒蕈碱乙酰胆碱受体)拮抗剂。吡仑西平可减少胃酸分泌,减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。吡仑西平对癌细胞表现出抗增殖活性[1][2]。
相关类别研究领域 >> 癌症 信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR 研究领域 >> 代谢疾病
体外研究吡仑西平(100-140μg/mL；24小时)抑制PC-3细胞增殖活性[2]。吡仑西平(110μg/mL；24小时)抑制前列腺癌和肺癌细胞迁移[2]。吡仑西平(100-130μg/mL；0-24 h)抑制PC-3细胞中GLI1的表达[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：PC-3细胞浓度：100-140μg/mL培养时间：24小时结果：以浓度依赖性方式抑制PC-3细胞增殖。细胞迁移试验[2]细胞系：PC-3和A549细胞浓度：110μg/mL培养时间：24小时结果：抑制PC-3和C549细胞系的迁移(P=0.014)。Western Blot分析[2]细胞系：PC-3细胞浓度：110μg/mL培养时间：0-24小时结果：抑制GLI1和PTCH1的表达。RT-PCR[2]细胞系,PC-3细胞的浓度：100-130μg/mL孵育时间：24小时。结果：抑制PC-3细胞中GLI1 mRNA的表达。PTCH1 mRNA水平升高,但未达到统计学意义。SHH mRNA表达水平无变化。
体内研究吡仑西平(腹腔注射；0.3 mg/kg；一次)治疗在脂多糖诱导的感染性休克中显示出有益的效果[3]。动物模型：实验性内毒素血症雄性C57BL/6小鼠[3]剂量：0.3 mg/kg给药：腹膜内注射；0.3 mg/kg；结果：提高了LPS诱导的感染性休克的存活率。减轻LPS诱导的肺和肝损伤。在mRNA水平降低SOCS3的表达。

毒性与生态

哌仑西平毒性英文版

制备 / 合成方法

以3-氨基吡啶为原料，在80℃氯化生成3-氨基-2-氯吡啶(Ⅰ)
3.86g化合物(I)和三乙胺溶于苯，在搅拌下缓慢滴加5.85g邻硝基苯甲酰氯的苯溶液。经回流反应后，过滤。滤液浓缩，即得6.17g酰化产物(Ⅱ)的粗品，收率95%。
5.0g化合物(Ⅱ)溶于27ml乙酸，缓慢加入含过量氯化亚锡的浓盐酸溶液。加热反应后，冷却，用氢氧化钠处理，得4.1g还原产物(Ⅲ)，收率92%，也可用催化氢化来还原。
8.0g化合物(Ⅲ)，在200℃下搅拌。待环合反应完全后，冷却，用醇处理得4.1g环合产物(Ⅳ)，收率60%。
3.17g化合物(Ⅳ)溶于二氧六环，同时滴加3.4ml三乙胺和1.9ml氯乙酰氯，再回流8h。过滤，滤液浓缩，所得粗品重结晶，得3.58g化合物(V)，收率83%。
3.01g化合物(V)和8.2ml N-甲基哌嗪溶于60ml苯，回流18h。蒸出苯，残液用盐酸处理，得3.29g二盐酸哌仑西平粗品，收率74%。

常见问题

哌仑西平 的 CAS 号是多少？

28797-61-7

哌仑西平 的分子式和分子量是什么？

C19H23Cl2N5O2，分子量 351.402 g/mol

哌仑西平 的上游和下游产品有哪些？

上游产品: 2-氨基-N-(2-氯吡啶-3...、5,11-二氢-6H-吡啶并[...、N-甲基哌嗪

数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21