依美司丁
别名 / 同义词: 依美斯汀、1-(2-乙氧基乙基)-2-(4-甲基-1,4-二氮杂庚烷-1-基)苯并咪唑
- CAS号
- 87233-61-2
- 晶世纪编号
- J-1968880-0
- 分子式
- C17H26N4O
- 分子量
- 302.414 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Melting Point | 148-151ºC |
|---|---|
| Boiling Point | 446.6±55.0 °C at 760 mmHg |
| Density | 1.2±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 223.9±31.5 °C |
| 精确质量 | 302.210663 |
| PSA | 33.53000 |
| LogP | 3.02 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.595 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体 研究领域 >> 炎症/免疫 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体 |
| 靶点 | H1 Receptor:1.3 nM (Ki) H2 Receptor:49067 nM (Ki) H3 Receptor:12430 nM (Ki) |
| 体外研究 | 依美司汀抑制组胺H2受体(Ki=49067nm)和组胺H3受体(Ki=12430nm)[1]。高浓度的依美司汀(1和10 ng/ml)显著抑制正常人真皮成纤维细胞的1型胶原生成[2]。依美司汀(1,10,100,1000nm)浓度≥10nm时抑制CC趋化因子诱导的嗜酸性粒细胞迁移[2]。 |
| 体内研究 | 依美司汀(0.03,0.1,0.3mg/kg；口服；预处理30min)对0.1,0.3mg/kg而非0.03mg/kg的组胺性抓挠有显著抑制作用[3]。依美司汀(0.03,0.1,0.3mg/kg；口服)预处理对P物质和白三烯B引起的划痕有明显的抑制作用[3]。依美司汀(0.3mg/kg,p.o.)对豚鼠被动腹膜过敏反应有显著抑制作用[2]。依美司汀抑制组胺诱导的离体回肠收缩(IC50=6.1nm)[2]。动物模型：雄性ICR小鼠5-6周龄[3]剂量：0.03、0.1、0.3mg/kg口服；瘙痒原注射前30min结果：0.1、0.3mg/kg预处理显著抑制组胺所致的小鼠搔痒。 |
| 参考文献 | [1]. Sharif NA, et al. Emedastine: a potent, high affinity histamine H1-receptor-selective antagonist for ocular use: receptor binding and second messenger studies. J Ocul Pharmacol. 1994 Winter;10(4):653-64. [2]. Murota H, et al. Emedastine difumarate: a review of its potential ameliorating effect for tissue remodeling in allergic diseases. Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(11):1859-67. [3]. Andoh T, et al. Involvement of blockade of leukotriene B(4) action in anti-pruritic effects of emedastine in mice. Eur J Pharmacol. 2000 Oct 6;406(1):149-52. |
海关 / 贸易信息
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
常见问题
依美司丁 的 CAS 号是多少？
87233-61-2
依美司丁 的分子式和分子量是什么？
C17H26N4O，分子量 302.414 g/mol
依美司丁 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: N-甲基高哌嗪、2-氯-1-(2-乙氧基乙基)...、邻氯硝基苯
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21