Barasertib-HQPA
别名 / 同义词: 5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
- CAS号
- 722544-51-6
- 晶世纪编号
- J-1963217-9
- 分子式
- C26H30FN7O3
- 分子量
- 507.560 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| Boiling Point | 796.7±60.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| Density | 1.4±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 435.6±32.9 °C |
| 精确质量 | 507.239410 |
| PSA | 128.29000 |
| LogP | 2.82 |
| 外观性状 | white to beige |
| 蒸汽压 | 0.0±2.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.677 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: >15mg/mL |
活性 / 生物活性
| 描述 | AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM,对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶 信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | Aurora B:0.37 nM (IC50) |
| 体外研究 | 与极光A相比,AZD1152对Aurora B的选择性> 3000倍,其IC50为1.368μM。 AZD1152对50种其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶(包括FLT3,JAK2和Abl)的活性甚至更低。 AZD1152抑制造血系统恶性细胞如HL-60,NB4,MOLM13,PALL-1,PALL-2,MV4-11,EOL-1,THP-1和K562细胞的增殖,IC50为3-40 nM,显示比另一种极光激酶抑制剂ZM334739的效力高100倍,其IC50为3-30μM。 AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞的克隆生长,IC50分别为1 nM和2.8 nM,以及新鲜分离的伊马替尼耐药白血病细胞,IC50值为1-3 nM,与骨髓单核细胞相比更为显着IC50值> 10 nM的细胞。 AZD1152诱导4N/8N DNA含量的细胞积累,然后以剂量和时间依赖的方式凋亡[2]。 AZD1152-HQPA处理诱导LNCaP细胞系中的缺陷细胞存活,多倍体和细胞死亡。 AZD1152-HQPA也可降低AR的表达[3]。 |
| 体内研究 | AZD1152(10-150mg/kg /天)以剂量依赖性方式显着抑制多种人实体瘤异种移植物(包括结肠癌,乳腺癌和肺癌)的生长[1]。单独施用AZD1152(25mg/kg)显着抑制MOLM13异种移植物的生长,通过观察具有吞噬细胞浸润的坏死组织证实[2]。 |
| 细胞实验 | 将细胞暴露于各种浓度的AZD1152 24或48小时。通过3H-胸苷摄取（在收获前6小时添加同位素）测量细胞增殖，并且从剂量 - 反应曲线计算诱导50％生长抑制的浓度（IC 50）。通过流式细胞术进行细胞周期分析。通过膜联蛋白V-FITC细胞凋亡检测试剂盒测量细胞凋亡。 |
| 动物实验 | 通过皮下注射100至200μL肿瘤细胞（在与基质胶50：50混合的1×10 6和1×10 7个细胞之间）来建立人肿瘤异种移植物。当肿瘤达到确定的可触知大小（分别为小鼠和大鼠0.2-0.3cm 3和0.5-1cm 3）时，将动物随机分成治疗组（每组n = 8-11）。 AZD1152在Tris缓冲液（pH 9）中制备，并按照推注注射（静脉注射或腹腔注射）或连续48小时输注，通过sc植入的渗透微型泵（按顺序植入两个24小时泵）按照制造商的说明。用卡尺每周测量肿瘤最多三次，计算肿瘤体积，并使用每组的几何平均值对时间绘制数据。计算肿瘤体积和肿瘤生长抑制。使用Student's单尾t检验进行肿瘤体积变化的统计分析（P值<0.05被认为是统计学上显着的）。 |
| 参考文献 | [1]. Wilkinson RW, et al. AZD1152, a selective inhibitor of Aurora B kinase, inhibits human tumor xenograft growth by inducing apoptosis. Clin Cancer Res. 2007 Jun 15;13(12):3682-8. [2]. Yang, Jing., et al. AZD1152, a novel and selective aurora B kinase inhibitor, induces growth arrest, apoptosis, and sensitization for tubulin depolymerizing agent or topoisomerase II inhibitor in human acute leukemia cells in vitro and in vivo. Blood. 2007 Sep 15;110(6):2034-40. [3]. Zekri A, et al. AZD1152-HQPA induces growth arrest and apoptosis in androgen-dependent prostate cancer cell line (LNCaP) via producing aneugenic micronuclei and polyploidy. Tumour Biol. 2015 Feb;36(2):623-32. |
MSDS（安全技术说明书）
常见问题
Barasertib-HQPA 的 CAS 号是多少？
722544-51-6
Barasertib-HQPA 的分子式和分子量是什么？
C26H30FN7O3，分子量 507.560 g/mol
Barasertib-HQPA 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 乙基羟乙胺、(5-氨基-2H-吡唑-3-基)乙酸、7-(3-羟基-丙氧基)-3H...；下游产品: 3-[[7-[3-[乙基[2-...
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21