恩替卡韦一水合物

别名 / 同义词: 恩替卡韦水合物、2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物、9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-(羟基甲基)-2-亚甲基环戊烷基]鸟嘌呤一水合物、恩替卡韦、2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基]-1,9-氢-6-H-嘌呤-6-酮一水合物、恩替卡韦一水化合物、恩替卡韦对照品

恩替卡韦一水合物（CAS 209216-23-9）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C12H17N5O4，分子量为 295.294 g/mol。又称恩替卡韦水合物、2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物、9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-(羟基甲基)-2-亚甲基环戊烷基]鸟嘌呤一水合物。主要理化性质包括熔点 259 °C(dec.)、沸点 661.4ºC at 760 mmHg、密度 1.81。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 209216-23-9
晶世纪编号: J-1963176-3
分子式: C₁₂H₁₇N₅O₄
分子量: 295.294 g/mol
分类: 有机化合物
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

熔点	259 °C(dec.)
沸点	661.4ºC at 760 mmHg
密度	1.81
精确质量	295.128052
其他信息	139.28000
外观性状	恩替卡韦一水合物(209216-23-9)为白色或类白色结晶粉末，无臭，在二甲基甲酰胺中溶解，甲醇中略溶，乙醇和水中微溶，在乙腈或丙醇中几乎不溶
蒸汽压	2.15E-18mmHg at 25°C
储存条件	2-8°C
水溶解性	水溶性：实际上不溶；水溶解度：2.4 g/l ；可溶于：二甲基甲酰胺；微溶：甲醇

活性 / 生物活性

描述	Entecavir monohydrate(SQ 34676; BMS 200475)是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。
相关类别	信号通路 >> 抗感染 >> HBV 研究领域 >> 感染
靶点	EC50：3.75 nM (anti-HBV, HepG2 cell)[1]
体外研究	BMS-200475对HBV的EC50为3.75 nM。将其掺入HBV的蛋白质引物中,随后抑制逆转录酶的引发步骤。 BMS-200475的抗病毒活性明显低于其他RNA和DNA病毒[1]。与其他脱氧鸟苷类似物(喷昔洛韦,更昔洛韦,lobucavir和阿昔洛韦)或拉米夫定相比,恩替卡韦更容易被磷酸化为其活性代谢物。恩替卡韦的细胞内半衰期为15小时[2]。
体内研究	BMS-200475每日口服治疗,剂量范围为0.02至0.5毫克/千克体重,持续1至3个月,可有效降低慢性感染土拨鼠中土拨鼠肝炎病毒(WHV)病毒血症的水平[3]。
细胞实验	BMS 200475在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中制备，并用含有2％胎牛血清的适当培养基稀释。将HepG2 2.2.15细胞以每孔5×10 5个细胞的密度接种在12孔Biocoat胶原包被的平板上，并保持在融合状态2至3天，然后用1mL掺有BMS 200475的培养基覆盖。 HBV的定量在第10天进行[1]。
参考文献	[1]. Innaimo SF, et al. Identification of?BMS-200475?as a potent and selective inhibitor of hepatitis B virus. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Jul;41(7):1444-8. [2]. Rivkin A, et al. A review of entecavir in the treatment of chronic hepatitis B infection. Curr Med Res Opin.?2005 Nov;21(11):1845-56. [3]. Genovesi EV, et al. Efficacy of the carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside?BMS-200475?in the woodchuck model of hepatitis B virus infection. Antimicrob Agents Chemother.?1998 Dec;42(12):3209-17.

海关 / 贸易信息

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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