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普乐沙福

别名 / 同义词: 1,4-双((1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基)苯、1,1'-[1,4-亚苯基双(亚甲基)]双-1,4,8,11-四氮杂环十四烷、AMD3100、普乐沙福(AMD3100)、CXCR抑制剂

普乐沙福（CAS 110078-46-1）是晶世纪化学品数据库收录的有机化合物。分子式为 C28H54N8，分子量为 502.782 g/mol。又称 1,4-双((1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1-基)甲基)苯、1,1'-[1,4-亚苯基双(亚甲基)]双-1,4,8,11-四氮杂环十四烷、AMD3100。主要理化性质包括熔点 122-125°C、沸点 657.5±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.0±0.1 g/cm3、闪点 361.8±26.2 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
110078-46-1
晶世纪编号
J-1963040-3
分子式
C28H54N8
分子量
502.782 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

熔点122-125°C
沸点657.5±55.0 °C at 760 mmHg
密度1.0±0.1 g/cm3
闪点361.8±26.2 °C
精确质量502.447144
其他信息78.66000
LogP0.20
外观性状固体;White to Almost white powder to crystal
蒸汽压0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率1.492
储存条件Refrigerator

活性 / 生物活性

描述Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。
相关类别信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR 信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点125I-CXCL12-CXCR4:44 nM (IC50)
体外研究CXCR4抑制剂Plerixafor(AMD3100)是CXCL12介导的趋化性(IC50,5.7 nM)的有效抑制剂,其效力略好于其对CXCR4的亲和力。用CCX771或CXCL11处理细胞对CXCL12介导的MOLT-4或U937 TEM没有影响。相比之下,10μMPlerixafor抑制两种细胞系中CXCL12介导的TEM [1]。与CXCL12刺激的细胞相比,Plerixafor(10μM)处理的细胞显示出细胞增殖的适度减少,这些细胞没有达到统计学意义[2]。
体内研究向UUO小鼠施用Plerixafor(2mg/kg)会加重肾间质T细胞浸润,导致促炎细胞因子IL-6和IFN-γ的产生增加,并且抗炎细胞因子IL-10的表达降低[3]。 。血管周围和间质纤维化在8周时被CXCR4拮抗剂Plerixafor(AMD3100)显着降低[4]。 LD50,小鼠,SC：16.3mg/kg; LD50,大鼠,SC：> 50mg/kg; LD50,小鼠和大鼠,IV注射：5.2mg/kg。
细胞实验将U87MG细胞以200μL/孔的密度接种于96孔板中，密度为6×103细胞，并用CXCL12，Plerixafor或肽R处理。在每个时间点加入MTT（5μg/ mL）（24,48） ，72小时）在最后2小时的治疗期间。除去细胞培养基后，加入100μLDMSO，用LT-4000MS微孔板读数仪在595nm处测量光密度。通过三次独立实验一式三份进行测量[2]。
动物实验小鼠[3]使用雄性C57bl / 6小鼠（6-7周龄，体重20g）。这些动物适应住房环境，即SPF，温度为22°C，12h / 12h光照/黑暗周期持续一周。然后，将它们随机分成以下实验组，每组8只小鼠：正常（无特异性干预），UUO + AMD3100（小鼠接受UUO手术和2mg / kg AMD3100）和UUO + PBS（小鼠接受UUO手术）和相同体积的PBS）。每天通过腹膜内注射给予AMD3100和PBS直至处死。大鼠[4]将CXCR4拮抗剂AMD3100溶解于H2O中，以2mg / kg /天的剂量在2型糖尿病沙鼠模型中递送，持续8周。在补充研究中，检查了CXCR4拮抗作用（AMD3100 6mg / kg / d）对调节性T细胞数量的影响。对于这些研究，AMD3100或车辆通过微型泵输送一周。
参考文献[1]. Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009 Sep 1;183(5):3204-11. [2]. Mercurio L, et al. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55. [3]. Yang J, et al. Continuous AMD3100 Treatment Worsens Renal Fibrosis through Regulation of Bone Marrow Derived Pro-Angiogenic Cells Homing and T-Cell-Related Inflammation. PLoS One. 2016 Feb 22;11(2):e0149926. [4]. Chu PY, et al. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616. [5]. He G, et al. SDF-1 in Mammary Fibroblasts of Bovine with Mastitis Induces EMT and Inflammatory Response of Epithelial Cells. Int J Biol Sci. 2017 May 5;13(5):604-614. [6]. Wei He, et al. Targeting CXC motif chemokine receptor 4 inhibits the proliferation, migration and angiogenesis of lung cancer cells. Oncol Lett. 2018 Sep;16(3):3976-3982.

海关 / 贸易信息

海关编码2933990090
中文概述2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

常见问题

普乐沙福 的 CAS 号是多少？

普乐沙福 的 CAS 号是 110078-46-1。

普乐沙福 的分子式和分子量是什么？

普乐沙福 的分子式为 C28H54N8，分子量为 502.782 g/mol。

普乐沙福 的上游和下游产品有哪些？

普乐沙福 的上游产品: α,α'-二溴对二甲苯、1,4,8,11-四氮杂环十四烷、顺-十氢-1H,6H-3a,5...。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “普乐沙福 (CAS 110078-46-1)”. 晶世纪化学品数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1963040-3（访问日期：2026-10-22）。

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