替沃扎尼
别名 / 同义词: N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲、N-[2-氯-4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧)苯基]-N′-(5-甲基异唑-3-基)脲、N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N`-(5-甲基-3-异恶唑基)脲
替沃扎尼（CAS 475108-18-0）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C22H19ClN4O5，分子量为 454.863 g/mol。主要理化性质包括沸点 550.4±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 286.7±30.1 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 475108-18-0
- 晶世纪编号
- J-1960022-7
- 分子式
- C22H19ClN4O5
- 英文名
- Tivozanib
- 分子量
- 454.863 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 沸点 | 550.4±50.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 286.7±30.1 °C |
| 精确质量 | 454.104401 |
| PSA | 107.74000 |
| LogP | 4.31 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.5 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.680 |
| 储存条件 | -20°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Tivozanib (AV-951; KRN951) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为0.21,0.16,and 0.24 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | VEGFR1:30 nM (IC50) VEGFR2:6.5 nM (IC50) VEGFR3:15 nM (IC50) |
| 体外研究 | Tivozanib有效抑制内皮细胞中VEGF诱导的VEGFR2磷酸化(IC50 = 0.16nM)。它还抑制配体诱导的PDGFRβ和c-Kit的磷酸化(分别为IC50 = 1.72和1.63nM)。 Tivozanib阻断VEGF依赖性,但不依赖于VEGF,激活丝裂原活化蛋白激酶和内皮细胞增殖。它抑制VEGF介导的人脐静脉内皮细胞迁移[1]。 |
| 体内研究 | 在对无胸腺大鼠施用po后,Tivozanib降低肿瘤异种移植物内的微血管密度并减弱肿瘤内皮中的VEGFR-2磷酸化水平。它还显示针对多种人肿瘤异种移植物的抗肿瘤活性,包括肺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌,胰腺癌和前列腺癌[1]。 |
| 激酶实验 | 无细胞激酶测定用1μMATP一式四份进行，以确定KRN951对多种重组受体和非受体酪氨酸激酶的IC50值[1]。 |
| 细胞实验 | 进行基于细胞的测定以确定KRN951抑制受体酪氨酸激酶的配体依赖性磷酸化的能力。简言之，将细胞在含有0.5％胎牛血清（FBS）的适当碱性培养基中饥饿过夜。加入KRN951或0.1％DMSO后，将细胞温育1小时，然后在37℃用同源配体刺激。除VEGFR3（10分钟），c-Met（10分钟）和c-Kit（15分钟）外，诱导受体磷酸化5分钟。除了VEGF-C（大鼠重组蛋白）外，测定中使用的所有配体都是人重组蛋白。细胞裂解后，用适当的抗体免疫沉淀受体，并用磷酸酪氨酸进行免疫印迹。进行印迹的定量和IC50值的计算[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠：将癌细胞皮下接种到无胸腺大鼠的右侧腹部。一旦建立，通过外科手术切除1,500mm 3的肿瘤，并将较小的肿瘤碎片（20-30mg）皮下植入受照射的大鼠的右侧。在随机化当天（第0天）开始口服施用KRN951（0.2或1mg / kg）或载体。用Vernier卡尺每周测量肿瘤体积两次，并计算[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Nakamura K, et al. KRN951, a highly potent inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases, has antitumor activities and affects functional vascular properties. Cancer Res. 2006 Sep 15;66(18):9134-42. |
常见问题
替沃扎尼 的 CAS 号是多少？
替沃扎尼 的 CAS 号是 475108-18-0。
替沃扎尼 的分子式和分子量是什么？
替沃扎尼 的分子式为 C22H19ClN4O5，分子量为 454.863 g/mol。
替沃扎尼 的上游和下游产品有哪些？
替沃扎尼 的上游产品: 3-氨基-5-甲基异恶唑、氯甲酸苯酯。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “替沃扎尼 (CAS 475108-18-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1960022-7（访问日期：2026-11-09）。
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