(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊烷羧酸
别名 / 同义词: A 922500、DGAT-1抑制剂、DGAT-1 抑制剂、(1R,2R)-2-[[4'-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1'-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸、(1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸、(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊酸、DGAT-1 抑制剂 4a、A922500
(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊烷羧酸（CAS 959122-11-3）是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C26H24N2O4，分子量为 428.480 g/mol。又称 A 922500、DGAT-1抑制剂、DGAT-1 抑制剂。主要理化性质包括沸点 576.1±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 302.2±30.1 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 959122-11-3
- 晶世纪编号
- J-1960001-7
- 分子式
- C26H24N2O4
- 分子量
- 428.480 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 576.1±50.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 302.2±30.1 °C |
| 精确质量 | 428.173615 |
| 其他信息 | 95.50000 |
| LogP | 4.77 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.679 |
| 储存条件 | Desiccate at +4°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | A 922500是一种有效,选择性和口服可用的 DGAT-1 抑制剂,抑制小鼠和人DGAT-1的IC50s 分别为 9,22 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶 研究领域 >> 代谢疾病 |
| 靶点 | IC50: 9 nM (human DGAT-1), 22 nM (mouse DGAT-1)[1] |
| 体外研究 | 922500(A-922500)表现出优于其他酰基转移酶的选择性,包括DGAT-2(IC50 =53μM)和系统发育家族成员酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶-1和-2(IC50 =296μM)[1]。 |
| 体内研究 | DGAT-1抑制剂A 922500(A-922500)在所有测试剂量下均降低血清甘油三酯水平;然而,这在3mg/kg剂量下仅具有统计学意义,其将血清甘油三酯降低53％。类似地,3mg/kg剂量的A922500显着降低血清FFA浓度55％和总胆固醇25％。在任何测试剂量下,DGAT-1抑制对体重没有显着影响。虽然A 922500 dpes不会单独显着影响LDL-胆固醇或HDL-胆固醇,但是A 922500在0.3和3 mg/kg时血清LDL/HDL-胆固醇比率显着提高。与血脂异常的仓鼠相似,用3mg/kg A 922500治疗显着降低血清甘油三酯浓度(39％)。在载体处理的动物中,FFA水平在14天期间显着增加。 A 922500以剂量依赖性方式抑制这种增加,使得与载体组相比,用3mg/kg DGAT-1抑制剂处理14天后FFA浓度降低32％(p <0.05)。 HDL-胆固醇从基线水平显着增加A 922500,浓度为0.3和3 mg/kg;然而,与3mg/kg剂量的载体相比,这仅显着增加。在载体治疗的大鼠中,体重在2周时间内显着增加,并且这不受A 922500的影响。载体治疗组中LDL-胆固醇显着降低。 DGAT-1抑制不会进一步降低LDL-胆固醇,对总胆固醇没有影响[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠和仓鼠[1]使用最初体重约140g的13周龄雄性金色叙利亚仓鼠（n = 40）。使用体重在270和330g之间的10周龄的Male Zucker肥胖大鼠（n = 32）。收集基线脂质谱后，给予高脂血症仓鼠（n = 10 /组）和Zucker肥胖大鼠（n = 8 /组）[20:80（v / v），聚乙二醇/羟丙基-β-环糊精（10） ％w / v）]或DGAT-1抑制剂A 922500（A-922500），0.03,0.3和3mg / kg，通过口服强饲法每日一次。给药体积为5 mL / kg。然后在第7天和第14天给药后3小时测量血清脂质谱。在整个治疗期间，仓鼠继续在饮用水中喂食含有10％果糖的高脂肪饮食。在整个研究中，Zucker肥胖大鼠保持标准啮齿动物饮食。 |
| 参考文献 | [1]. King AJ, et al. Diacylglycerol acyltransferase 1 inhibition lowers serum triglycerides in the Zucker fatty rat and the hyperlipidemic hamster. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Aug;330(2):526-31. |
常见问题
(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊烷羧酸 的 CAS 号是多少？
(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊烷羧酸 的 CAS 号是 959122-11-3。
(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊烷羧酸 的分子式和分子量是什么？
(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊烷羧酸 的分子式为 C26H24N2O4，分子量为 428.480 g/mol。
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(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊烷羧酸 的上游产品: 环己酮、2-环己酮甲酸乙酯、4-溴苯甲酰氯。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “(1R,2R)-2-(4'-(3-苯基脲基)-[1,1'-联苯]-4-羰基)环戊烷羧酸 (CAS 959122-11-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1960001-7（访问日期：2026-10-26）。
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