吡贝地尔盐酸盐
别名 / 同义词: 双哌嘧啶盐酸盐、泰舒达盐酸盐
吡贝地尔盐酸盐(CAS 78213-63-5)是晶世纪化学数据库收录的有机酸。分子式为 C16H19ClN4O2,分子量为 334.80100 g/mol。又称 双哌嘧啶盐酸盐、泰舒达盐酸盐。主要理化性质包括沸点 469.4ºC at 760 mmHg、闪点 237.7ºC。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 78213-63-5
- 晶世纪编号
- J-1959859-6
- 分子式
- C16H19ClN4O2
- 分子量
- 334.80100 g/mol
- 分类
- 有机酸
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 469.4ºC at 760 mmHg |
|---|---|
| 闪点 | 237.7ºC |
| 精确质量 | 334.12000 |
| 其他信息 | 50.72000 |
| LogP | 2.33240 |
活性 / 生物活性
| 描述 | 盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 研究领域 >> 内分泌 信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体 信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体 研究领域 >> 神经疾病 |
| 靶点 | D2 Receptor D3 Receptor |
| 体外研究 | 盐酸吡哌地尔(0-160μM,7天)特异性抑制MLL1甲基转移酶活性并选择性抑制MLL-r细胞增殖[4]。盐酸吡哌地尔(0-160μM,4天)通过干扰MLL1-WDR5相互作用选择性降低MLL-r细胞(THP-1和MV4;11)中的H3K4甲基化[4]。盐酸吡哌地尔(0-160μM,4天)诱导MLL-r细胞的细胞周期阻滞、凋亡和分化(THP-1和MV4;11)[4]。细胞增殖试验[4]细胞系:MLL-r AML细胞(THP-1和MV4;11),非MLL白血病细胞系(K562)浓度:0、20、40、80和160μM孵育时间:0-7天结果:抑制THP-2和MV4的生长速率;11个细胞以时间依赖的方式。Western印迹分析[4]细胞系:THP-1和MV4;11细胞浓度:0、20、40、80和160μM孵育时间:4天结果:降低H3K4me2和H3K6ME3的水平,而不影响其他组蛋白的甲基化,如H3K79、H3K36和H3K27。 |
| 体内研究 | 盐酸吡利贝地尔(腹腔注射,5、15、40 mg/kg)缓解帕金森病大鼠模型中左旋多巴诱导的运动障碍[2]。盐酸吡利贝地尔(口服灌胃,4-5 mg/kg,每日2周)可增加成年普通绒猴的运动活动并逆转运动障碍[3]。盐酸吡利贝地尔(口服灌胃,150mg/kg,每日21天)抑制MLL-r肿瘤生长并降低MV4中MLL1靶基因的表达;11例肿瘤异种移植物[4]。动物模型:帕金森病大鼠模型[2]剂量:5、15、40mg/kg给药:腹腔注射,给药前5分钟给药。结果:在5和40mg/kg时,减少了转向行为和AD(轴性肌张力障碍)、OD(口舌运动障碍)和FD(前肢运动障碍)。40mg/kg时LD(运动障碍)增加。动物模型:成年普通绒猴[3]剂量:4-5 mg/kg给药:口服灌胃,每日2周结果:提高警惕性和警觉性,逆转MPTP诱导的纹状体头侧和尾侧前原激肽mRNA的下调。 |
| 参考文献 | [1]. Sweet RD, et al. Piribedil, a dopamine agonist, in Parkinson's disease. Clin Pharmacol Ther. 1974 Dec;16(6):1077-82. [2]. Gerlach M, et al. The effect of piribedil on L-DOPA-induced dyskinesias in a rat model of Parkinson's disease: differential role of α(2) adrenergic mechanisms. J Neural Transm (Vienna). 2013 Jan;120(1):31-6. [3]. Smith LA, Tet al. Repeated administration of piribedil induces less dyskinesia than L-dopa in MPTP-treated common marmosets: a behavioural and biochemical investigation. Mov Disord. 2002 Sep;17(5):887-901. [4]. Xiong Zhang, et al. Piribedil disrupts the MLL1-WDR5 interaction and sensitizes MLL-rearranged acute myeloid leukemia (AML) to doxorubicin-induced apoptosis. Cancer Lett. 2018 Sep 1;431:150-160. |
毒性与生态
常见问题
吡贝地尔盐酸盐 的 CAS 号是多少?
吡贝地尔盐酸盐 的 CAS 号是 78213-63-5。
吡贝地尔盐酸盐 的分子式和分子量是什么?
吡贝地尔盐酸盐 的分子式为 C16H19ClN4O2,分子量为 334.80100 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “吡贝地尔盐酸盐 (CAS 78213-63-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1959859-6(访问日期:2026-10-28)。
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