罗沙司他
别名 / 同义词: 洛度司他、N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉)羰基]甘氨酸、N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉基)羰基]甘氨酸、FG-4592、ASP1517
罗沙司他（CAS 808118-40-3）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C19H16N2O5，分子量为 352.341 g/mol。又称 洛度司他、N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉)羰基]甘氨酸、N-[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-3-异喹啉基)羰基]甘氨酸。主要理化性质包括熔点 199-215°C、沸点 684.3±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.4±0.1 g/cm3、闪点 367.6±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 808118-40-3
- 晶世纪编号
- J-1957599-5
- 分子式
- C19H16N2O5
- 分子量
- 352.341 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 熔点 | 199-215°C |
|---|---|
| 沸点 | 684.3±55.0 °C at 760 mmHg |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 367.6±31.5 °C |
| 精确质量 | 352.105927 |
| 其他信息 | 108.75000 |
| LogP | 3.90 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.674 |
| 储存条件 | 2-8°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | Roxadustat (FG-4592) 是一种口服的脯氨酰羟化酶 HIF 抑制剂,开发用于治疗贫血症。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 研究领域 >> 癌症 |
| 体外研究 | Roxadustat显着增加HIF-1α和BNIP3的积累,导致RD后3天TUNEL阳性光感受器减少,TUNEL阳性细胞中RD后7天外核层厚度增加[1]。在缺氧和常氧条件下,Roxadustat可增加脂肪来源的间充质干细胞(ADMSCs)的分化[2]。 |
| 体内研究 | 在RD动物模型中,Roxadustat(25 mg/kg)增强线粒体自噬并减弱RD后光感受器层的视网膜组织病理学损伤[1]。 |
| 细胞实验 | 每2天左眼注射25mg / kg FG-4592每只大鼠的左眼，用眶后注射给予等体积的用0.9％NaCl稀释的20％DMSO作为对照。将视网膜（附着，RD后1天，3天，5天和7天）均质化并用含有50mM羟甲基（Tris） - 氨基甲烷（HCl），150mM NaCl，1％Triton X-100的缓冲液裂解， 1％脱氧胆酸钠，0.1％SDS和蛋白酶抑制剂片剂。样品在8％至12％的2-羟乙基（双） - 羟甲基（Tris）凝胶电泳上进行，并转移到聚偏二氟乙烯（PVDF）膜（0.2mm孔）上。用3％脱脂奶粉封闭后，将膜与一抗HIF-1α，LC3，BNIP3，自噬相关基因5（Atg5）和β-肌动蛋白一起培养过夜。然后将印迹膜在室温下与辣根过氧化物酶（HRP）标记的二抗一起温育60分钟。通过增强的化学发光（ECL）使免疫反应条带可视化，并用Amersham Imager 600检测。每种条件使用至少三只大鼠。 |
| 动物实验 | 用1％戊巴比妥钠麻醉大鼠，用0.5％托吡卡胺和0.5％盐酸苯肾上腺素滴眼液扩张瞳孔。在每只大鼠中，用30号针头将巩膜穿刺在角膜缘后约1.5mm处，特别注意避免损伤晶状体。针通过巩膜切开术缓慢地进入玻璃体腔，然后通过在周边视网膜中产生小孔而进入视网膜下腔。缓慢注射透明质酸钠（10mg / mL）直至几乎三分之二的神经感觉视网膜从下面的RPE脱离。通过手术显微镜确认每只大鼠的RD。产生RD的泡沫并保持基本稳定7天。除引入视网膜下注射器和注射透明质酸钠外，所有程序步骤均在对照组的左眼上进行。使用总共102只大鼠，并且所有动物实验每组包含至少三只大鼠。将Roxadustat溶于20％二甲基亚砜（DMSO）中并用0.9％氯化钠（NaCl）稀释。每2天向每只大鼠的左眼眼睛注射25mg / kg Roxadustat，用眶后注射给予等体积的用0.9％NaCl稀释的20％DMSO作为对照。在眼眶后注射后4至6小时选择所有检测时间点。 |
| 参考文献 | [1]. Liu H, et al. Prolyl-4-Hydroxylases Inhibitor Stabilizes HIF-1α and Increases Mitophagy to Reduce Cell Death After Experimental Retinal Detachment. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2016 Apr 1;57(4):1807-15. [2]. Yu Y, et al. Hypoxia enhances tenocyte differentiation of adipose-derived mesenchymal stem cells by inducing hypoxia-inducible factor-1α in a co-culture system. Cell Prolif. 2016 Apr;49(2):173-84. |
常见问题
罗沙司他 的 CAS 号是多少？
罗沙司他 的 CAS 号是 808118-40-3。
罗沙司他 的分子式和分子量是什么？
罗沙司他 的分子式为 C19H16N2O5，分子量为 352.341 g/mol。
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引用格式: 晶世纪. “罗沙司他 (CAS 808118-40-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1957599-5（访问日期：2026-10-27）。
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