1-(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-3-(2-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺
别名 / 同义词: 化合物CP-466722、ATM激酶抑制剂(CP-466722)、CP-466722试剂、CP466722
1-(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-3-(2-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺（CAS 1080622-86-1）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C17H15N7O2，分子量为 349.347 g/mol。又称 化合物CP-466722、ATM激酶抑制剂(CP-466722)、CP-466722试剂。主要理化性质包括沸点 642.3±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 342.2±34.3 °C。GHS 信号词为警告，危害声明包括吞咽有害。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1080622-86-1
- 晶世纪编号
- J-1957536-6
- 分子式
- C17H15N7O2
- 分子量
- 349.347 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 642.3±65.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 342.2±34.3 °C |
| 精确质量 | 349.128723 |
| 其他信息 | 114.59000 |
| LogP | 0.83 |
| 外观性状 | white to beige |
| 蒸汽压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.737 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: soluble0.5mg/mL, clear (warmed) |
GHS 安全数据与合规
- 吞咽有害
活性 / 生物活性
| 描述 | CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> ATM/ATR 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> ATM/ATR 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | ATM:4.1 μM (IC50) |
| 体外研究 | CP-466722(CP466722,6-10μM)抑制IR诱导的ATM激酶活性,并且抑制可以快速且完全逆转。 CP466722(6,10μM)抑制小鼠细胞中p53诱导和ATM依赖性磷酸化,但CP466722不能抑制Chk1的ATR活性和ATR依赖性磷酸化。 CP466722(6μM)破坏细胞中依赖ATM的细胞周期检查点[1]。 CP466722(1μM)完全抑制MCF7细胞中的ATM依赖性磷酸化。 CP466722(10μM)可降低MCF7细胞中的pKAP1磷酸化,IC50为0.41μM。 CP466722(10μM)抑制pATM和pKAP1信号[2]。 CP-466722(CP466722,5-50μM)比MCF-7癌细胞更强烈地抑制SKBr-3癌细胞的增殖。 CP466722(10μM)在处理48小时后也略微增加了G1期MCF-7和SKBr-3细胞的比例[3]。 |
| 激酶实验 | 为了筛选ATM激酶活性的小分子抑制剂，进行体外激酶测定，并开发ELISA测定法，其测量ATM下游靶标p53的磷酸化状态。纯化重组GST-p53（1-101）和全长Flag标记的ATM和ATR用于ELISA和体外激酶测定。简言之，将Nunc 96孔Maxisorp板用PBS中的2μg纯化的重组GST-p53（1-101）包被过夜（4℃）。所有后续孵育均在室温下进行。将板洗涤（0.05％v / v-Tween / PBS），然后加入纯化的重组全长ATM激酶（30-60ng），最终体积为80μL反应缓冲液（20mM HEPES，50mM NaCl2，在化合物存在或不存在下，10mM MgCl 2,10mM MnCl 2,1mM DTT和1μMATP）。将包括CP-466722（10μM）的化合物一式两份加入板中，并孵育激酶测定法（90分钟）。洗涤平板（0.05％v / v-吐温/ PBS），封闭（1小时，1％w / v-BSA / PBS）并在抗磷酸化（Ser15）-p53抗体（1：1000 / PBS）之前冲洗。加入板中并孵育（1小时）。为了减少非特异性结合板，在用HRP缀合的山羊抗兔IgG二抗（1：5000 / PBS）温育（1小时）之前洗涤（0.05％v / v-Tween / PBS）。用TMB底物试剂检测与磷酸化GST-p53（1-101）蛋白连接的二抗。开发平板（15-30分钟）并在确定吸光度（λ450nm）之前停止反应（1M H 2 SO 4终浓度）。在ELISA测定中抑制ATM激酶活性的化合物的特征在于使用体外激酶测定法抑制ATM / ATR激酶。使用抗磷酸化（Ser15）-p53抗体的Western印迹用作ATM / ATR抑制的读数[1]。 |
| 细胞实验 | 将细胞一式三份（40,000个细胞/板）铺板，根据需要孵育，然后将培养基和胰蛋白酶消化的细胞组合并测定活力：Vi-CELL TM XR细胞活力分析仪[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Rainey MD, et al. Transient inhibition of ATM kinase is sufficient to enhance cellular sensitivity to ionizing radiation. Cancer Res. 2008 Sep 15;68(18):7466-74. [2]. Guo K, et al. Development of a cell-based, high-throughput screening assay for ATM kinase inhibitors. J Biomol Screen. 2014 Apr;19(4):538-46. [3]. Węsierska-Gądek J, et al. Interactions Between Ataxia Telangiectasia Mutated Kinase Inhibition, Poly(ADP-ribose) Polymerase-1 Inhibition and BRCA1 Status in Breast Cancer Cells. J Cancer Prev. 2014 Jun;19(2):125-36. |
MSDS（安全技术说明书）
常见问题
1-(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-3-(2-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺 的 CAS 号是多少？
1-(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-3-(2-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺 的 CAS 号是 1080622-86-1。
1-(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-3-(2-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺 的分子式和分子量是什么？
1-(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-3-(2-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺 的分子式为 C17H15N7O2，分子量为 349.347 g/mol。
1-(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-3-(2-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺 有安全危害吗？
1-(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-3-(2-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺 的 GHS 信号词为 警告，危害声明包括 吞咽有害。
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引用格式: 晶世纪. “1-(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)-3-(2-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺 (CAS 1080622-86-1)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1957536-6（访问日期：2026-10-28）。
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