BMS-214662
别名 / 同义词: (3R)-2,3,4,5-四氢-1-(1H-咪唑-5-基甲基)-3-(苯基甲基)-4-(2-噻吩基磺酰基)-1H-1,4-苯并二氮杂环庚烷-7-氰基、1-((1H-咪唑-4-基)甲基)-3-苄基-4-(噻吩-2-基磺酰基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[e][1,4]二氮杂卓-7-甲腈、BMS 214662【CAS:195987-41-8】【规格:1mg】、BMS 214662【CAS：195987-41-8】【规格：1mg】、[1,1'-联苯基]-4-羧酸,2',3'-二甲基、化合物 BMS-214662、化合物 T10567
BMS-214662（CAS 195987-41-8）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C25H23N5O2S2，分子量为 489.61200 g/mol。又称 (3R)-2,3,4,5-四氢-1-(1H-咪唑-5-基甲基)-3-(苯基甲基)-4-(2-噻吩基磺酰基)-1H-1,4-苯并二氮杂环庚烷-7-氰基、1-((1H-咪唑-4-基)甲基)-3-苄基-4-(噻吩-2-基磺酰基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[e][1,4]二氮杂卓-7-甲腈、BMS 214662【CAS:195987-41-8】【规格:1mg】。主要理化性质包括沸点 790.9ºC at 760mmHg、密度 1.45g/cm3、闪点 432.1ºC。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 195987-41-8
- 晶世纪编号
- J-1955580-3
- 分子式
- C25H23N5O2S2
- 分子量
- 489.61200 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 790.9ºC at 760mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.45g/cm3 |
| 闪点 | 432.1ºC |
| 精确质量 | 489.12900 |
| 其他信息 | 129.71000 |
| LogP | 5.24898 |
| 蒸汽压 | 5.38E-25mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.722 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | BMS-214662是有效选择性的farnesyl transferase抑制剂,具有有效地抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 1.35 nM (farnesyl transferase), 1.3 μM (Ras-CVLL), 2.3 μM (K-Ras)[1] |
| 体外研究 | BMS-214662对法呢基转移酶具有超过1000倍的选择性,其抑制Ras-CVLL和K-Ras的香叶基香叶基化的IC50值分别为1.3和2.3μM[1]。 BMS-214662在抑制H-ras转化的啮齿动物细胞,A2780人卵巢癌肿瘤细胞和HCT-116人结肠癌肿瘤细胞中显示出良好的效力。 BMS-214662是已知的最有效的凋亡FTI,并且对具有不同组织学的一组细胞系显示出广谱但强大的细胞选择性细胞毒活性[2]。 |
| 体内研究 | 与未处理的对照小鼠相比,来自BMS-214662处理的小鼠的肿瘤具有增加的凋亡细胞数量。与未处理的对照相比,在BMS-214662处理的小鼠中HCT-116肿瘤中的AI增加4-10倍。 BMS-214662对HCT-116和EJ-1肿瘤细胞均具有显着的细胞毒性;对于HCT-116和EJ-1肿瘤,杀死90％克隆性肿瘤细胞所需的BMS-214662剂量约为75和100mg/kg [2]。 |
| 细胞实验 | 将BMS-214662的盐酸盐溶于DMSO中，用水或RPMI 1640加10％胎牛血清稀释。以各种浓度添加BMS-214662。将细胞在37℃下孵育72小时，此时加入MTS与吩嗪硫酸甲酯的组合。再过3小时后，在492nm处测量吸光度，并且生长抑制结果最终表示为IC50 [2]。 |
| 动物实验 | 小鼠：将BMS-214662溶解在乙醇中，然后用水稀释至最终乙醇浓度为10％。给植入HCT-116异种移植物的小鼠施用单剂量的BMS-214662，静脉注射250mg / kg，腹腔注射300mg / kg或400mg / kg po另外一组每天接受400mg / kg BMS-214662，持续2天。 （在第1天施用po并在第2天施用ip）。具有时间匹配的HCT-116肿瘤的未治疗小鼠作为对照。在给药后24小时收集肿瘤，按照标准方法处理，切片，并用H＆E染色。通过TUNEL方法处理每个肿瘤的连续切片用于原位凋亡细胞标记[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Hunt JT, et al. Discovery of (R)-7-cyano-2,3,4, 5-tetrahydro-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-3- (phenylmethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine (BMS-214662), a farnesyltransferase inhibitor with potent preclinical antitumor activity. J Med Chem. 2000 Oct 5;43(20):3587-95. [2]. Rose WC, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-214662, a highly apoptotic and novel farnesyltransferase inhibitor. Cancer Res. 2001 Oct 15;61(20):7507-17. |
常见问题
BMS-214662 的 CAS 号是多少？
BMS-214662 的 CAS 号是 195987-41-8。
BMS-214662 的分子式和分子量是什么？
BMS-214662 的分子式为 C25H23N5O2S2，分子量为 489.61200 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “BMS-214662 (CAS 195987-41-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1955580-3（访问日期：2026-10-27）。
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