WZ4002
别名 / 同义词: EGFR抑制剂(WZ4002)、N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)胺)嘧啶-4-基)氧)苯基)丙烯酰胺、N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺、WZ4002(N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺)、WZ4002(溴化氢盐)、WZ4002(表皮生长因子受体抑制剂)、化合物WZ4002、医药级WZ4002
- CAS号
- 1213269-23-8
- 晶世纪编号
- J-1955566-7
- 分子式
- C25H27ClN6O3
- 分子量
- 494.973 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Density | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 494.183319 |
| PSA | 95.34000 |
| LogP | 3.48 |
| 折射率 | 1.648 |
| 储存条件 | 室温，干燥，密封 |
活性 / 生物活性
| 描述 | WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRE746_A750,EGFRE746_A750/T790M 的 IC50 值分别为2,8,3,2 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | EGFRL858R:2 nM (IC50, Cell Assay) EGFRL858R/T790M:8 nM (IC50, Cell Assay) EGFRE746_A750:3 nM (IC50, Cell Assay) EGFRE746_A750/T790M:2 nM (IC50, Cell Assay) |
| 体外研究 | WZ4002增加与NSCLC细胞系中EGFR,AKT和ERK1/2磷酸化的抑制相关的细胞效力和表达不同EGFRT790M突变体等位基因的NIH-3T3细胞中的EGFR磷酸化。 WZ4002比WT EGFR更有效地抑制重组L858R/T790M蛋白的EGFR激酶活性[1]。 |
| 体内研究 | 在药效学研究中,WZ4002有效抑制EGFR,AKT和ERK1/2磷酸化,与单独载体处理的小鼠相比,其与TUNEL阳性显着增加和Ki67阳性细胞显着减少有关。在2周的功效研究中,与含有T790M的鼠模型中的单独载体相比,WZ4002处理导致显着的肿瘤消退。治疗后肺部的组织学评估证实了肿瘤结节的显着消退,只有很少的小残余结节和结节残余,有证据表明治疗效果,细胞减少,纤维化增加,与重塑/瘢痕形成一致[1]。 |
| 激酶实验 | 使用GST-激酶融合蛋白进行EGFR激酶测定。最终的反应混合物含有60mM HEPES pH 7.5,5mM MgCl 2,5mM MnCl 2,3mM Na 3 VO 4,1.25mM DTT，20μMATP，1.5μMPTP1B（Tyr66）生物素化肽和50ng EGFR激酶。磷酸酪氨酸单克隆抗体（pTyr100）用于检测在WZ4002，吉非替尼或HKI-272（所有药物的浓度范围为0-10μM）存在下EGFR底物肽的磷酸化，然后是荧光抗小鼠IgG二抗。在615nm处检测到荧光发射[1]。 |
| 细胞实验 | 通过MTS测定评估生长和生长抑制。将Ba / F3细胞暴露于WZ4002处理72小时。通过MTS测定评估生长和生长抑制[1]。 |
| 动物实验 | EGFR TL / CCSP-rtTA和EGFR TD / CCSP-rtTA的群组在5周龄时施用多西环素饮食以诱导突变EGFR的表达。这些小鼠在多西环素饮食6至8周后进行MRI，以在分配到各种治疗研究队列之前记录和量化肺癌负荷。每个治疗组至少有3只小鼠。然后用载体（单独的NMP 13（10％1-甲基-2-吡咯烷酮：90％PEG-300）或每天25mg / kg管饲的WZ4002处理小鼠。处理2周后，这些小鼠进行第二轮MRI记录他们对治疗的反应。进行MRI和肿瘤负荷测量[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Zhou W, et al. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M.Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4. |
常见问题
WZ4002 的 CAS 号是多少？
1213269-23-8
WZ4002 的分子式和分子量是什么？
C25H27ClN6O3，分子量 494.973 g/mol
WZ4002 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 丙烯酰氯、2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪...、3-硝基苯酚
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21