赛乐西帕
别名 / 同义词: 司来帕格、塞乐西帕、西利帕格、西里帕格、塞莱西帕格、塞来西潘、塞列西帕格杂质、塞莱西帕格杂质、2-[4-[(5,6-二苯基吡嗪-2-基)(异丙基)氨基]丁氧基]-N-(甲基磺酰基)乙酰胺、2-{4-[(5,6-二苯基-2-吡嗪基)(异丙基)氨基]丁氧基}-N-(甲基磺酰基)乙酰胺、2-[4-[N-(5,6-二苯基吡嗪-2-基)-N-异丙基氨基]丁氧基]-N-(甲磺酰基)乙酰胺
赛乐西帕（CAS 475086-01-2）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C26H32N4O4S，分子量为 496.622 g/mol。又称 司来帕格、塞乐西帕、西利帕格。主要理化性质包括密度 1.2±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 475086-01-2
- 晶世纪编号
- J-1955463-3
- 分子式
- C26H32N4O4S
- 分子量
- 496.622 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 496.214417 |
| 其他信息 | 113.36000 |
| LogP | 4.56 |
| 折射率 | 1.579 |
| 储存条件 | 室温，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体 研究领域 >> 心血管疾病 |
| 靶点 | IP Receptor |
| 体外研究 | Selexipag(NS-304)是一种口服和长效IP受体激动剂前药,其活性形式MRE-269对IP受体具有高选择性。 Selexipag(NS-304)以浓度依赖性方式抑制[3H]伊洛前列素与人和大鼠IP受体的结合。对于人IP受体,Ki为260nM,对于大鼠IP受体,Ki为2100nM。通过用Selexipag(NS-304)处理,hIP-CHO细胞中的细胞内cAMP水平以浓度依赖性方式增加,EC50为177nM。 Selexipag(NS-304)也抑制人和猴的血小板聚集,IC50值分别为5.5和3.4μM,但在狗中没有抑制(IC50>100μM)[1]。 |
| 体内研究 | 口服NS-304后MRE-269的Cmax在大鼠中为1.1μg/ mL,在狗中为9.0μg/ mL。 1或3mg/kg的Selexipag(NS-304)以十二指肠内给药后以剂量依赖性方式增加麻醉大鼠的FSBF超过4小时。特别是,3mg/kg的Selexipag(NS-304)导致FSBF持续增加,并且在给药后1小时FSBF最大增加93％[1]。 |
| 细胞实验 | 将表达人IP受体的CHO细胞（hIP-CHO细胞）以1×10 5个细胞/孔接种在24孔板中并培养48小时。用不含二价阳离子的Dulbecco磷酸盐缓冲盐水洗涤细胞，在37℃下在培养基中预孵育1小时，然后在含有每种药物的培养基中在500μM3-异丁基的存在下孵育15分钟。 -1-甲基黄嘌呤。除去介质，加入高氯酸溶液终止反应。细胞内cAMP水平通过酶联免疫吸附试验测定[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]使用雄性Sprague-Dawley大鼠，食蟹猴和雄性比格犬。将Selexipag（NS-304）以10mg / kg口服给予大鼠，并以3mg / kg口服给予狗，并在不同时间收集血液样品并离心以获得血浆。通过高效液相色谱与质谱联用（LC / MS）测定每只动物口服Selexipag（NS-304）后Selexipag（NS-304）和MRE-269的血药浓度，并计算其药代动力学参数.Rats以3mg / kg口服给予Selexipag（NS-304），每日两次，持续1,2,3或4周作为预处理。在预处理中最后一次给药后的第二天，用氨基甲酸乙酯麻醉大鼠，并且在用十二指肠内给予3mg / kg的Selexipag（NS-304）后用激光多普勒流量计测量FSBF [1]。 |
| 参考文献 | [1]. Kuwano K, et al. 2-[4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy]-N-(methylsulfonyl)acetamide (NS-304), an orally available and long-acting prostacyclin receptor agonist prodrug. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Sep;322(3):1181-8. [2]. Mous DS, et al. Treatment of rat congenital diaphragmatic hernia with sildenafil and NS-304, selexipag's active compound, at the pseudoglandular stage improves lung vasculature. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2018 May 10. |
常见问题
赛乐西帕 的 CAS 号是多少？
赛乐西帕 的 CAS 号是 475086-01-2。
赛乐西帕 的分子式和分子量是什么？
赛乐西帕 的分子式为 C26H32N4O4S，分子量为 496.622 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “赛乐西帕 (CAS 475086-01-2)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1955463-3（访问日期：2026-10-26）。
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