SB-505124
别名 / 同义词: 2-(4-(苯并[D][1,3]二氧杂戊环-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基)-6-甲基吡啶、2-(5-(苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-4-基)-6-甲基吡啶、2-(5-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基-2-叔丁基-3H-咪唑-4-基)-6-甲基吡啶、2-[4-(1,3-苯并二氧杂环戊烷-5-基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶、SB505124、竞争性ALK5抑制剂、TGFβR抑制剂(SB-505124)
SB-505124（CAS 694433-59-5）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C20H21N3O2，分子量为 335.400 g/mol。又称 2-(4-(苯并[D][1,3]二氧杂戊环-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基)-6-甲基吡啶、2-(5-(苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-4-基)-6-甲基吡啶、2-(5-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基-2-叔丁基-3H-咪唑-4-基)-6-甲基吡啶。主要理化性质包括沸点 509.7±50.0 °C at 760 mmHg、密度 1.2±0.1 g/cm3、闪点 180.5±20.4 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 694433-59-5
- 晶世纪编号
- J-1657-9
- 分子式
- C20H21N3O2
- 分子量
- 335.400 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 509.7±50.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 180.5±20.4 °C |
| 精确质量 | 335.163391 |
| 其他信息 | 60.03000 |
| LogP | 4.77 |
| 外观性状 | yellow |
| 蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.600 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: >10mg/mL |
活性 / 生物活性
| 描述 | SB-505124 是一种选择性的 TGFβR 抑制剂,对 ALK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β受体 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | IC50: 129 nM (ALK4), 47 nM (ALK5) |
| 体外研究 | SB-505124证明在高达100μM的浓度下48小时对肾上皮A498细胞没有毒性。 505124抑制密切相关的ALK4,IC50值为129±11 nM(比ALK5敏感性低约2.5倍),但在高达10μM的浓度下不抑制ALK2。 SB-505124(1μM)以浓度依赖性方式抑制TGF-β诱导的所有这三种细胞系中Smad2的磷酸化。 SB-505124(1或5μM)有效抑制TGF-β诱导的JNK/SAP,细胞外信号调节激酶1/2和p38的激活,尽管这些细胞中的激活模式不同[1]。 SB-505124(10μM)在体外损害Smad2磷酸化和CTGF和α-SMA表达[2]。 SB-505124通过免疫荧光观察抑制CTGF和α-SMA。在GFS期间从施用SB-505124的眼睛切下的外植体中的细胞向外生长是稳健的,而用MMC处理的那些生长较差[3]。 |
| 激酶实验 | 简而言之，磷酸-p38在4℃下用固定的磷-p38抗体从200μg细胞裂解物中免疫沉淀过夜。使用2μgATF-2融合蛋白作为底物并添加200μMATP来测量p38激酶活性。在30℃温育30分钟后，用LaemmLi样品缓冲液终止反应，将蛋白质煮沸并通过10％SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳分离，转移到硝酸纤维素膜上，并用磷酸-ATF-2抗体进行免疫印迹。 。 |
| 细胞实验 | 如前所述或通过使用改良的四唑盐WST-1测量细胞活力。将大约2000个细胞接种在96孔培养皿中的100μL0.2％FBS无酚红培养基中过夜。将细胞用50μL的SB-505124（达到所示的最终浓度）处理30分钟，然后用或不用TGF-β1和TNF-α处理至终体积为200μL。通过在37℃下将每个孔与10μLWST-1孵育3小时，在指定的时间点测量细胞生长。代谢活性细胞将WST-1切割成水溶性甲,,其用酶联免疫吸附测定板读数器直接定量。每个实验至少进行两次，每个细胞系的处理一式三份进行。 |
| 参考文献 | [1]. DaCosta Byfield S, et al. SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol. 2004 Mar;65(3):744-52. [2]. Sutariya V, et al. Thermoreversible gel for delivery of activin receptor-like kinase 5 inhibitor SB-505124 for glaucoma filtration surgery. Pharm Dev Technol. 2013 Jul-Aug;18(4):957-62. [3]. Sapitro J, et al. Suppression of transforming growth factor-β effects in rabbit subconjunctival fibroblasts by activin receptor-like kinase 5 inhibitor. Mol Vis. 2010 Sep 16;16:1880-92. |
MSDS（安全技术说明书）
常见问题
SB-505124 的 CAS 号是多少？
SB-505124 的 CAS 号是 694433-59-5。
SB-505124 的分子式和分子量是什么？
SB-505124 的分子式为 C20H21N3O2，分子量为 335.400 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “SB-505124 (CAS 694433-59-5)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1657-9（访问日期：2026-10-26）。
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