吡啶酮6

别名 / 同义词: 2-(1,1-二甲基乙基)-9-氟-1,6-二氢-7H-苯并[H]咪唑并[4,5-F]异喹啉-7-酮、2-(叔丁基)-9-氟-1,6-二氢-7H-苯并[H]咪唑并[4,5-F]异喹啉-7-酮、泛JAK抑制剂

吡啶酮6（CAS 457081-03-7）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C18H16FN3O，分子量为 309.337 g/mol。主要理化性质包括沸点 646.5±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 344.8±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 457081-03-7
晶世纪编号: J-1398792-9
分子式: C₁₈H₁₆FN₃O
英文名: Pyridone 6
分子量: 309.337 g/mol
分类: 医药中间体
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	646.5±55.0 °C at 760 mmHg
密度	1.3±0.1 g/cm3
闪点	344.8±31.5 °C
精确质量	309.127747
PSA	61.80000
LogP	3.00
蒸汽压	0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率	1.681
储存条件	2-8℃

活性 / 生物活性

描述	Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2,TYK2,JAK3 和 JAK1,IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	JAK2:1 nM (IC50) Tyk2:1 nM (IC50) JAK3:5 nM (IC50) Murine JAK1:15 nM (IC50) CDK2:3.3 μM (IC50) cAMP-dependent kinase:7.1 μM (IC50) Csk:2.1 μM (IC50) Hck:7.7 μM (IC50) Fyn T:0.5 μM (IC50) p38:11 μM (IC50) MAPK:1.78 μM (IC50) Mek:0.16 μM (IC50) IκB Kinase 2:0.3 μM (IC50) KDR:1.4 μM (IC50) Flt-1:1.52 μM (IC50) Flt-4:0.69 μM (IC50) FGFR:1.48 μM (IC50) FGFR2:0.94 μM (IC50) Tek:24 μM (IC50) PDGFR:1.49 μM (IC50) PKC(α):1.2 μM (IC50)
体外研究	吡啶酮6作为21种其他蛋白激酶的抑制剂进行了测试;吡啶酮6抑制这些激酶,IC50范围为130nM至>10μM。吡啶酮6抑制IL2驱动的CTLL细胞增殖,IC50 =0.1μM,IL4驱动增殖,IC50 =0.052μM[1]。吡啶酮6(P6)显示通过在每个JAK的ATP结合裂缝内相互作用来抑制激酶。对于所有这些细胞因子,吡啶酮6的IC50为3nM;这与报道的Pyridone 6对JAK2,Tyk2和JAK3的IC50相当。吡啶酮6强烈抑制Th2并适度抑制Th1,而当在一定浓度范围内存在时,它增强Th17的发育。吡啶酮6降低IFN-γ和IL-13,而它增强IL-17和IL-22的表达。吡啶酮6也抑制Th1和Th2的发展,而当它存在于一定浓度范围内时,它促进Th17从幼稚T细胞分化[2]。
体内研究	吡啶酮6(P6)在NC/Nga小鼠的AD样皮肤病模型中延迟发病并减少皮肤病的程度。 P6-nano强烈改善NC/Nga小鼠中的特应性皮炎(AD),发挥与倍他米松软膏(一种常用药物)相当的效果,其也作为阳性对照进行测试。相反,空的聚乳酸与乙醇酸(PLGA)纳米颗粒(C-nano)似乎没有效果[2]。
细胞实验	在加入适当的细胞因子以产生每种Th-分化条件之前1小时，在RPMI 1640培养基中用各种浓度的吡啶酮6（10和30nM）处理原初CD4 + T细胞。使用抗磷酸化STAT蛋白抗体或抗总STAT蛋白抗体[2]进行免疫印迹。
动物实验	小鼠[2] NC / Nga小鼠在10-15周龄时使用。为了评估吡啶酮6处理对AD症状的影响，将含有吡啶酮6（2mg /体）或空纳米颗粒作为阴性对照（C-nano）的纳米颗粒溶解在0.1mL盐水中并在施用Dfb软膏后1天施用;这种治疗每周重复两次。为了评估重组鼠IL-17和IL-22的作用，给予这些细胞因子（50μg/ kg）或100μLPBS与纳米颗粒相同的持续时间。每周一次将20毫克0.064％倍他米松软膏施用于小鼠背部损伤[2]。
参考文献	[1]. Thompson JE, et al. Photochemical preparation of a pyridone containing tetracycle: a Jak protein kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Apr 22;12(8):1219-23. [2]. Nakagawa R, et al. Pyridone 6, a pan-JAK inhibitor, ameliorates allergic skin inflammation of NC/Nga mice via suppression of Th2 and enhancement of Th17. J Immunol. 2011 Nov 1;187(9):4611-20.

常见问题

吡啶酮6 的 CAS 号是多少？

吡啶酮6 的 CAS 号是 457081-03-7。

吡啶酮6 的分子式和分子量是什么？

吡啶酮6 的分子式为 C18H16FN3O，分子量为 309.337 g/mol。

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “吡啶酮6 (CAS 457081-03-7)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1398792-9（访问日期：2026-11-07）。

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