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戊柔比星

别名 / 同义词: 戊柔吡星、缬柔比星、戊柔比星(比星类)、戊柔比星 USP标准品、戊柔比星(R&D)、2-氧代-2-((2S,4S)-2,5,12-三羟基-4-(((2R,4S,5S,6S)-5-羟基-6-甲基-4-(2,2,2-三氟乙酰氨基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)-7-甲氧基-6,11-二氧代-1,2,3,4,6,11-六氢并四苯-2-基)乙基 戊酸酯、戊酸2-氧代-2-((2S,4S)-2,5,12-三羟基-4-(((2R,4S,5S,6S)-5-羟基-6-甲基-4-(2,2,2-三氟乙酰氨基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)-7-甲氧基-6,11-二氧代-1,2,3,4,6,11-六氢并四苯-2-基)乙酯

戊柔比星(CAS 56124-62-0)是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C34H36F3NO13,分子量为 723.644 g/mol。又称 戊柔吡星、缬柔比星、戊柔比星(比星类)。主要理化性质包括熔点 116-117ºC、沸点 867.7±65.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 478.6±34.3 °C。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
56124-62-0
晶世纪编号
J-1316386-8
分子式
C34H36F3NO13
分子量
723.644 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

熔点116-117ºC
沸点867.7±65.0 °C at 760 mmHg
密度1.5±0.1 g/cm3
闪点478.6±34.3 °C
精确质量723.213867
其他信息215.22000
LogP6.31
蒸汽压0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率1.619
储存条件2-8℃
水溶解性insoluble

活性 / 生物活性

描述Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
相关类别信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC 信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC 研究领域 >> 癌症 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点TPA-activated PKC:0.85 μM (IC50) PDBu-activated PKC:1.25 μM (IC50)
体外研究Valrubicin(AD 32)是一种化疗药物,可抑制TPA和PDBu诱导的PKC活化,IC50分别为0.85和1.25μM。 Valrubicin抑制[3H] PDBu与PKC的结合。因此,Valrubicin与肿瘤启动子竞争PKC结合位点,并防止后者与磷脂相互作用并与PKC结合[1]。 Valrubicin显示对鳞状细胞癌(SCC)细胞系集落形成的细胞毒活性,UMSCC5细胞的IC50和IC90为8.24±1.60μM和14.81±2.82μM,UMSCC5/CDDP +细胞的IC50s和CC90为15.90±0.90μM,29.84±0.84μM, UMSCC10b细胞分别为10.50±2.39μM,19.00±3.91μM。此外,Valrubicin与辐射相结合可增强细胞毒性[2]。
体内研究Valrubicin(3,6或9 mg)在第3周通过仓鼠内瘤内注射减少肿瘤生长。 Valrubicin(6 mg)与最低限度的细胞毒性照射(150,250或350 cGy)相结合,导致仓鼠肿瘤明显缩小[2]。 Valrubicin(0.1μg/μL)显着减少24小时TPA攻击的活检组织中的浸润性中性粒细胞数量,并减轻小鼠的慢性炎症。 Valrubicin还可降低急性模型中炎性细胞因子的表达水平[3]。
细胞实验将暴露于Valrubicin(2μM,3小时),单剂量辐射(400cGy)或组合处理的UMSCC5细胞再培养12,24或48小时。在这些时间,通过胰蛋白酶消化(0.25%)收集细胞,在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中洗涤,并用95%乙醇以5×10 6个细胞/ mL固定。将细胞与核糖核酸酶(50μg; 70-90Kunitz单位/ mg,30分钟)一起温育,并将得到的沉淀重新悬浮于碘化丙啶(0.05mg / mL,10分钟)中并与其一起温育。根据标准技术[2],通过流式细胞术测定样品的DNA含量。
动物实验仓鼠[2]将具有100mm 2的颊囊肿瘤的仓鼠随机分配到五个治疗组中的一个。瞬间麻醉的动物每周接受一次×3次注射(27g×0.5英寸针:0.1mL缓慢给予病变基部)的Valrubicin(3,6或9mg)或药物载体(Cremophor:alcohol;体积比1:1; NCl稀释剂12)。另一组动物接受麻醉但没有直接肿瘤治疗(对照)。用卡尺每周测量个体肿瘤大小,持续4周,此时将动物处死[2]。
参考文献[1]. Chuang LF, et al. Activation of human leukemia protein kinase C by tumor promoters and its inhibition by N-trifluoroacetyladriamycin-14-valerate (AD 32). Biochem Pharmacol. 1992 Feb 18;43(4):865-72. [2]. Wani MK, et al. Rationale for intralesional valrubicin in chemoradiation of squamous cell carcinoma of the head and neck. Laryngoscope. 2000 Dec;110(12):2026-32. [3]. Hauge E, et al. Topical valrubicin application reduces skin inflammation in murine models. Br J Dermatol. 2012 Aug;167(2):288-95.

毒性与生态

常见问题

戊柔比星 的 CAS 号是多少?

戊柔比星 的 CAS 号是 56124-62-0。

戊柔比星 的分子式和分子量是什么?

戊柔比星 的分子式为 C34H36F3NO13,分子量为 723.644 g/mol。

戊柔比星 的上游和下游产品有哪些?

戊柔比星 的上游产品: 戊酸乙烯酯。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “戊柔比星 (CAS 56124-62-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-1316386-8(访问日期:2026-10-28)。

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