4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺
别名 / 同义词: BMS-582949、BMS 582949、化合物 BMS582949、4-((5-(环丙基氨基甲酰基)-2-甲基苯基)氨基)-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺、PS540446、CS-2900
4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺(CAS 623152-17-0)是晶世纪化学数据库收录的有机碱。分子式为 C22H26N6O2,分子量为 406.48 g/mol。又称 BMS-582949、BMS 582949、化合物 BMS582949。目前暂无供应商报价,可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 623152-17-0
- 晶世纪编号
- J-930557-9
- 分子式
- C22H26N6O2
- 分子量
- 406.48 g/mol
- 分类
- 有机碱
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 406.21200 |
|---|---|
| 其他信息 | 110.63000 |
| LogP | 3.69320 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 储存条件 | -20℃ |
活性 / 生物活性
| 描述 | BMS-582949(化合物7k)是一种口服活性和高选择性p38αMAP激酶抑制剂,p38α的IC50值为13nM,细胞TNFα的IC50nM。BMS-582949可用于类风湿性关节炎的研究[1]。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK 研究领域 >> 炎症/免疫 |
| 靶点 | p38α:13 nM (IC50) |
| 体内研究 | BMS-582949(5 mg/kg,口服,90分钟)显著降低 LPS诱导的 BALB/c雌性急性炎症小鼠模型中 TNFα的产生[1] BMS-582949(0.3-100 mg/kg,口服,q.d/b.i.d)显著减少爪肿胀[1] BMS-582949静脉注射 (i.v.)的溶解方案使用 25%的 N-甲基吡咯烷酮,33%的聚乙二醇 400,9%的丙二醇和 33%的水作为溶剂[1] BMS-582949口服灌胃 (p.o.)溶解方案使用聚乙二醇 400作为溶剂[1] 动物模型:BALB/c雌性小鼠急性炎症小鼠模型[1]剂量:5 mg/kg给药:灌胃(p.o.),LPS注射后90分钟检测含量结果:LPS激发前2小时TNFα产生减少89%,6小时减少78%。动物模型:来自雄性Lewis大鼠的大鼠佐剂性关节炎(大鼠AA)模型[1]剂量:1,10,100 mg/kg,每日一次(q.d)给药:经口灌胃(p.o.)结果:减少爪肿胀,具有剂量依赖性,在10和100 mg/kg剂量下观察到疗效。动物模型:来自雄性Lewis大鼠的大鼠佐剂性关节炎(大鼠AA)模型[1]剂量:0-5 mg/kg,b.i.d给药:经口灌胃(p.o.)结果:1和5 mg/kg剂量显著改善了减轻爪肿胀的疗效。在低至0.3mg/kg的剂量下显著减少爪肿胀。 |
| 参考文献 | [1]. Liu C, et al. Discovery of 4-(5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenylamino)-5-methyl-N-propylpyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide (BMS-582949), a clinical p38α MAP kinase inhibitor for the treatment of inflammatory diseases. J Med Chem. 2010 Sep 23;53(18):6629-39. |
常见问题
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引用格式: 晶世纪. “4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺 (CAS 623152-17-0)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-930557-9(访问日期:2026-10-25)。
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