沙库巴曲
别名 / 同义词: 沙库比曲、沙库必曲、沙卡布曲、AHU-377、LCZ696中间体、4-(((2S,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸
- CAS号
- 149709-62-6
- 晶世纪编号
- J-901863-7
- 分子式
- C24H29NO5
- 分子量
- 411.491 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| Boiling Point | 656.9±55.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| Density | 1.2±0.1 g/cm3 |
| Flash Point | 351.1±31.5 °C |
| 精确质量 | 411.204559 |
| PSA | 96.19000 |
| LogP | 3.96 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.549 |
| 储存条件 | 室温，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Sacubitril (AHU-377) 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。Sacubitril (AHU-377) 是治疗心力衰竭药物LCZ696的一个组分。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶 研究领域 >> 心血管疾病 |
| 靶点 | IC50: 5 nM (NEP)[1] |
| 体外研究 | Sacubitril(AHU-377)是一种单分子,由缬沙坦,ARB和Sacubitril(AHU-377)的分子部分组成,后者是一种脑啡肽酶抑制剂(1：1比例)。 Sacubitril(AHU-377)通过酶促裂解乙酯转化为活性脑啡肽酶抑制代谢物LBQ657 [2]。无活性的NEPi前体Sacubitril(AHU-377)不抑制成纤维细胞中的胶原蛋白积聚,也不抑制心肌细胞肥大。在心脏成纤维细胞中,活性NEPi LBQ657没有可辨别的作用。相反,LBQ657适度抑制心肌细胞肥大[3]。 |
| 体内研究 | 在人类中,Sacubitril(AHU-377)(tmax 0.5-1.1小时)被迅速吸收。将Sacubitril(AHU-377)快速转化为LBQ657,其tmax达到1.9-3.5小时。生物活性LBQ657的平均t1/2值为9.9-11.1 h [2]。在载体治疗的狗中,ANF使尿钠排泄从17.3±3.6增加到199.5±18.4 pequivkglmin。在接受Sacubitril(AHU-377)的动物中,这种作用显着增强。接受静脉注射Sacubitril(AHU-377)的动物的尿量也增强[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Ksander GM, et al. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700. [2]. Voors AA, et al. The potential role of valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7. [3]. von Lueder TG, et al. Angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 attenuates cardiac remodeling and dysfunction after myocardial infarction by reducing cardiac fibrosis and hypertrophy. Circ Heart Fail. 2015 Jan;8(1):71-8. |
常见问题
沙库巴曲 的 CAS 号是多少？
149709-62-6
沙库巴曲 的分子式和分子量是什么？
C24H29NO5，分子量 411.491 g/mol
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数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21