SB-590885
别名 / 同义词: 5-(2-(4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)苯基)-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑-4-基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮肟、5-[2-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基]-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]-2,3-二氢-1-茚酮肟、B-RAF抑制剂(SB-590885)、SB-590885(93%纯）、SB590885 ,S2220、SB590885,B-RAF激酶抑制剂、化合物NU7026、化合物SB590885,10 MM DMSO 溶液
SB-590885（CAS 405554-55-4）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C27H27N5O2，分子量为 453.536 g/mol。又称 5-(2-(4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)苯基)-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑-4-基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮肟、5-[2-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基]-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]-2,3-二氢-1-茚酮肟、B-RAF抑制剂(SB-590885)。主要理化性质包括沸点 691.1±55.0 °C at 760 mmHg、密度 1.3±0.1 g/cm3、闪点 371.8±31.5 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 405554-55-4
- 晶世纪编号
- J-90115-6
- 分子式
- C27H27N5O2
- 分子量
- 453.536 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 沸点 | 691.1±55.0 °C at 760 mmHg |
|---|---|
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
| 闪点 | 371.8±31.5 °C |
| 精确质量 | 453.216461 |
| 其他信息 | 86.63000 |
| LogP | 5.01 |
| 外观性状 | white to beige |
| 蒸汽压 | 0.0±2.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.666 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: soluble2mg/mL (clear solution, warmed) |
活性 / 生物活性
| 描述 | SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。 |
|---|---|
| 相关类别 | 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | B-Raf:0.16 nM (Ki) c-Raf:1.72 nM (Ki) |
| 体外研究 | SB-590885对c-Raf显示出对B-Raf的显着选择性,Ki为0.16nM,超过1.72nM。 SB-590885是比先前描述的Raf/VEGFR激酶抑制剂BAY 439006更有效的抑制剂(对于突变体B-Raf,Ki = 38nM,对于c-Raf,6nM)。 SB-590885显示出超过46种其他激酶的有效选择性。与多激酶抑制剂BAY43-9006不同,SB-590885以活性构型稳定致癌B-Raf激酶结构域。在表达致癌B-RafV600E的Colo205,HT29,A375P,SKMEL28和MALME-3M细胞中,SB-590885处理有效抑制ERK磷酸化,EC50分别为28 nM,58 nM,290 nM,58 nM和190 nM,并且始终如一地抑制增殖,EC50分别为0.1μM,0.87μM,0.37μM,0.12μM和0.15μM。 SB-590885以BRAF突变体选择性方式降低黑素瘤细胞系的贴壁依赖性生长[1]。 SB-590885对B-Raf显示出高亲和力,Kd为0.3 nM [2]。大多数具有BRAF V600E突变且缺乏CDK4突变(451Lu,WM35和WM983)的黑素瘤细胞系对SB-590885高度敏感,IC50 <1μM。由基因组扩增引起的细胞周期蛋白D1水平升高介导B-Raf V600E突变的黑素瘤中的SB-590885抗性[3]。 |
| 体内研究 | 施用SB-590885有效地减少了由表达突变体B-Raf的A375P黑色素瘤细胞建立的鼠异种移植物中的肿瘤发生,并适度抑制肿瘤生长[1]。 |
| 细胞实验 | 对于增殖测定，用0.1％DMSO中的化合物处理细胞，并在37℃，5％CO 2下孵育72小时。使用CellTiter-Glo试剂和Victor 2V读板器上的发光检测来定量活细胞。根据制造商的说明书，在Becton Dickinson FACScan上制备细胞用于细胞周期分析。使用CellQuest v3.3软件获取和分析数据。如别处所述进行不依赖于锚定的生长测定，其中包含在琼脂层中的抑制剂或DMSO载体。每5至7天用培养基和抑制剂或DMSO重新培养培养物，共28天。通过常规光学显微镜对菌落进行可视化和拍照，并通过一式三份的网格计数来定量。 |
| 动物实验 | 测定腹膜内注射后SB-590885的药代动力学特性和安全性，发现每天注射50mg / kg，以达到最小体重变化的治疗水平。通过在Matrigel悬浮液中皮下注射5×106个A375P细胞，在8至12周龄的雌性裸鼠中开始肿瘤，并且在肿瘤诱导后3周，当肿瘤达到150至250mm 3的体积时，将小鼠随机化在治疗前分为八组。用载体[2％N，N-二甲基乙酰胺，2％Cremophor EL和96％酸化水（pH4-5）]或每天含有50mg / kg SB-590885的载体处理动物21天。然后在停止治疗后另外14天观察用SB-590885处理的一组小鼠。每周两次用卡尺测量肿瘤体积55天。 |
| 参考文献 | [1]. King AJ, et al. Demonstration of a genetic therapeutic index for tumors expressing oncogenic BRAF by the kinase inhibitor SB-590885. Cancer Res, 2006, 66(23), 11100-11105. [2]. Takle AK, et al. The identification of potent and selective imidazole-based inhibitors of B-Raf kinase. Bioorg Med Chem Lett, 2006, 16(2), 378-381. [3]. Smalley KS, et al. Increased cyclin D1 expression can mediate BRAF inhibitor resistance in BRAF V600E-mutated melanomas. Mol Cancer Ther, 2008, 7(9), 2876-2883. |
常见问题
SB-590885 的 CAS 号是多少？
SB-590885 的 CAS 号是 405554-55-4。
SB-590885 的分子式和分子量是什么？
SB-590885 的分子式为 C27H27N5O2，分子量为 453.536 g/mol。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “SB-590885 (CAS 405554-55-4)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-90115-6（访问日期：2026-10-26）。
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