匹诺司他

别名 / 同义词: 匹诺司他、9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[5-(1,1-二甲基乙基)-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-β-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺、5'-脱氧-5'-[异丙基(顺式-3-{2-[5-(2-甲基-2-丙基)-1H-苯并咪唑-2-基]乙基}环丁基)氨基]腺苷、(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-(((顺式-3-(2-(5-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇、EPZ-5676、EPZ5676

匹诺司他（CAS 1380288-87-8）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C30H42N8O3，分子量为 562.706 g/mol。又称 9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[5-(1,1-二甲基乙基)-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-β-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺、5'-脱氧-5'-[异丙基(顺式-3-{2-[5-(2-甲基-2-丙基)-1H-苯并咪唑-2-基]乙基}环丁基)氨基]腺苷、(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-(((顺式-3-(2-(5-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇。主要理化性质包括沸点 835.3±75.0 °C at 760 mmHg、密度 1.5±0.1 g/cm3、闪点 459.0±37.1 °C。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号: 1380288-87-8
晶世纪编号: J-900867-0
分子式: C₃₀H₄₂N₈O₃
分子量: 562.706 g/mol
分类: 有机化合物
更新时间: 2026/8/21

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基础理化性质

沸点	835.3±75.0 °C at 760 mmHg
密度	1.5±0.1 g/cm3
闪点	459.0±37.1 °C
精确质量	562.338013
其他信息	151.23000
LogP	4.80
外观性状	白色至类白色粉末
蒸汽压	0.0±3.2 mmHg at 25°C
折射率	1.722
储存条件	-20℃

活性 / 生物活性

描述	Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂, Ki 为 80 pM。
相关类别	信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶研究领域 >> 癌症
靶点	Ki: < 80 pM (DOT1L histone methyltransferase)
体外研究	Pinometostat(EPZ-5676)抑制H3K79me2,MV4-11和HL60细胞的IC50值分别为3 nM和5 nM。 Pinometostat(EPZ-5676)是一种有效的MV4-11增殖抑制剂,IC50值为3.5 nM [1]。 Pinometostat(EPZ-5676)诱导协同和持久的抗增殖作用,增加分化标志物的表达和作为单剂的凋亡,并证明与MLL-r细胞中的AML标准护理药物组合的组合益处[2]。
体内研究	Pinometostat(EPZ-5676)(70mg/kg,ip)在MLL重排白血病的大鼠异种移植模型中引起完全和持续的消退。 Pinometostat(EPZ-5676)(70,35 mg/kg,iv)可降低大鼠肿瘤的HOXA9和MEIS1 mRNA水平,并降低体内MLL-融合靶基因的表达[1]。
细胞实验	为了分析在Pinometostat处理后MV4-11细胞中组蛋白甲基化的抑制，在变性条件下用Tris-甘氨酸SDS运行缓冲液在10-20％Tris HCl凝胶上分级分离提取的组蛋白（400ng）并转移到硝酸纤维素滤膜上。将滤器切成条并在室温（RT）下在封闭缓冲液中温育1小时，然后在4℃下在封闭缓冲液中温育过夜。用洗涤缓冲液（含有0.01％吐温20（PBST）的磷酸盐缓冲盐水（PBS））将滤膜洗涤3次，每次5分钟，并在室温下用红外标记的第二抗体温育1小时。将滤膜在PBST中洗涤并在室温下用适当的总组蛋白抗体对照（小鼠抗组蛋白H3（1：20,000），CST 3638或小鼠抗组蛋白H4（1：10,000），CST 2935）重新探测1小时。将滤膜再次在PBST中洗涤，并在室温下用红外标记的二抗（IRDye 800Cw驴 - 抗小鼠IgG（1：20,000），Li-Cor 926-32212）孵育1小时。在PBST中最后一次使用后，使用Odyssey红外成像仪（Li-cor）扫描过滤器。为了分析来自给予Pinometostat（EPZ-5676）的大鼠的外周血单核细胞（PBMC）中H3K79甲基化的抑制，在变性凝胶上分级分离20μLPBMC全细胞裂解物，并通过用针对H3K79me2或总H3的抗体进行免疫印迹分析。使用Odyssey软件定量特异于H3K79me2抗体和总组蛋白H3对照抗体的信号强度。通过将H3K79me2信号强度除以相同泳道中的总组蛋白H3控制信号强度来归一化。
动物实验	将PBS中的0.2mL MV4-11细胞悬浮液（1×10 7个细胞）皮下注射到雌性无胸腺裸鼠（Crl：NU（Ncr）-Foxn1nu）中。通过卡尺测量肿瘤，并且当肿瘤体积达到约100mma3时，在开始给予Pinometostat（EPZ-5676）之前，根据肿瘤大小将小鼠随机分成治疗组（n = 10）。 Pinometostat每天三次腹膜内给药，持续28天，10和20mg / kg，在10％乙醇的盐水溶液中。称重小鼠并用卡尺每周两次测量肿瘤直至研究结束。
参考文献	[1]. Daigle SR, et al. Potent inhibition of DOT1L as treatment for MLL-fusion leukemia. Blood. 2013 Jun 25. [Epub ahead of print] [2]. Klaus CR, et al. DOT1L inhibitor EPZ-5676 displays synergistic antiproliferative activity in combination with standard of care drugs and hypomethylating agents in MLL-rearranged leukemia cells. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Sep;350(3):646-56.

常见问题

匹诺司他的 CAS 号是多少？

匹诺司他的 CAS 号是 1380288-87-8。

匹诺司他的分子式和分子量是什么？

匹诺司他的分子式为 C30H42N8O3，分子量为 562.706 g/mol。

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更新时间: 2026/8/21

引用格式: 晶世纪. “匹诺司他 (CAS 1380288-87-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-900867-0（访问日期：2026-10-27）。

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