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PD184352 (CI-1040)

别名 / 同义词: -[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺、2-(2-氯-4-碘苯氨基)-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟苯甲酰胺、2-(2-氯-4-碘苯氨基)-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟苯酰胺、2-[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺、2-[(2-氯-4-碘苯基)胺]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟苯甲胺、4-辛基酚乙氧基化物、MEK小分子抑制剂(CI-1040)、PD 184352 (CI-1040) (DMSO SOLUTION),MEK1/2抑制剂、PD 184352 (CI-1040),ATP NON-COMPETITIVE MEK1/2抑制剂

PD184352 (CI-1040)（CAS 212631-79-3）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C17H14ClF2IN2O2，分子量为 478.659 g/mol。又称 -[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺、2-(2-氯-4-碘苯氨基)-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟苯甲酰胺、2-(2-氯-4-碘苯氨基)-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟苯酰胺。主要理化性质包括熔点 166-169ºC、密度 1.7±0.1 g/cm3。GHS 信号词为警告，危害声明包括对水生生物毒性极大。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。

CAS号
212631-79-3
晶世纪编号
J-89991-6
分子式
C17H14ClF2IN2O2
分子量
478.659 g/mol
分类
有机化合物
更新时间
2026/8/21

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基础理化性质

熔点166-169ºC
密度1.7±0.1 g/cm3
精确质量477.975647
其他信息50.36000
LogP8.01
外观性状灰白色至淡米色固体
折射率1.656
储存条件-20°C Freezer
水溶解性DMSO: ≥30mg/mL

GHS 安全数据与合规

环境危害警示词： 警告
  • 对水生生物毒性极大

活性 / 生物活性

描述CI-1040(PD184352)是有口服活性,高度特异的MEK小分子抑制剂,对MEK1的IC50值为17 nM 。
相关类别信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK 研究领域 >> 癌症
靶点MEK1:17 nM (IC50)
体外研究CI-1040直接抑制MEK1,IC50为17 nM。它还被证明对一组相关激酶的活性很小,其IC50值高出2.5个数量级以上。用CI-1040处理全细胞完全抑制有丝分裂原刺激的ERK磷酸化。发现浓度为1μM的CI-1040在MDA-MB-231乳腺癌细胞中分别抑制ERK1和ERK2的磷酸化99％和92％[1]。 CI-1040以剂量和时间依赖性方式诱导U-937细胞凋亡并抑制增殖。 CI-1040诱导PUMA mRNA和蛋白水平显着增加[2]。
体内研究全身施用MEK抑制剂CI-1040将腺瘤形成减少至第三并且显着恢复肺结构。 CL-1040处理的小鼠肺细胞增殖率降低,对肺细胞分化无明显影响[3]。
细胞实验将MEK抑制剂CI-1040作为10mM储备溶液溶解在DMSO中，并以50mg / mL的终浓度用于细胞培养。将U-937细胞用5和20uM CI-1040预处理24小时，然后用wt-p53 siRNA或PUMA siRNA转染48小时。然后向每个孔中加入20mL MTT溶液并进一步温育2小时。终止后，吸出上清液，将代谢活细胞形成的MTT甲and溶解于100mL异丙醇中。将板在旋转振荡器上混合30分钟，并使用读板器在595nm处测量吸光度[2]。
动物实验小鼠：通过将组成型活性C-Raf激酶靶向肺来产生肺癌小鼠模型。 BAY43-9006或CI-1040每天腹膜内注射剂量为100mg / kg，从4个月龄开始，持续21天。在治疗期结束时分离并分析肺[3]。
参考文献[1]. Allen LF, et al. CI-1040 (PD184352), a targeted signal transduction inhibitor of MEK (MAPKK). Semin Oncol. 2003 Oct;30(5 Suppl 16):105-16. [2]. Wei CR, et al. MEK inhibitor CI-1040 induces apoptosis in acute myeloid leukemia cells in vitro. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2016 May;20(10):1961-8. [3]. Kramer BW, et al. Use of mitogenic cascade blockers for treatment of C-Raf induced lung adenoma in vivo: CI-1040strongly reduces growth and improves lung structure. BMC Cancer. 2004 Jun 1;4:24.

海关 / 贸易信息

海关编码2924299090
中文概述2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素品名, 成分含量, 用途, 包装
Summary2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

常见问题

PD184352 (CI-1040) 的 CAS 号是多少？

PD184352 (CI-1040) 的 CAS 号是 212631-79-3。

PD184352 (CI-1040) 的分子式和分子量是什么？

PD184352 (CI-1040) 的分子式为 C17H14ClF2IN2O2，分子量为 478.659 g/mol。

PD184352 (CI-1040) 有安全危害吗？

PD184352 (CI-1040) 的 GHS 信号词为 警告，危害声明包括 对水生生物毒性极大。

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更新时间:

引用格式: 晶世纪. “PD184352 (CI-1040) (CAS 212631-79-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-89991-6（访问日期：2026-10-26）。

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