7-氮杂吲哚
别名 / 同义词: 6-氯-N4-(3,5-二氟-4-((3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基)苯基)嘧啶-2,4-二胺、6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧]苯基]-2,4-嘧啶二胺、6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧]苯基]-2,4-嘧啶二胺/6-氯-N4-(3,5-二氟-4-((3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基)苯基)嘧啶-2,4-二胺、6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]嘧啶-2,4-二胺、6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)氧]苯基]-2,4-嘧啶二胺、AZAINDOLE 1游离态、BAY-549、TC-S 7001,ROCK抑制剂、化合物AZAINDOLE 1、化合物AZAINDOLE 1,10 MM DMSO 溶液
7-氮杂吲哚（CAS 867017-68-3）是晶世纪化学数据库收录的医药中间体。分子式为 C18H13ClF2N6O，分子量为 402.78500 g/mol。又称 6-氯-N4-(3,5-二氟-4-((3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基)苯基)嘧啶-2,4-二胺、6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧]苯基]-2,4-嘧啶二胺、6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧]苯基]-2,4-嘧啶二胺/6-氯-N4-(3,5-二氟-4-((3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基)苯基)嘧啶-2,4-二胺。主要理化性质包括密度 1.61。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 867017-68-3
- 晶世纪编号
- J-89725-1
- 分子式
- C18H13ClF2N6O
- 分子量
- 402.78500 g/mol
- 分类
- 医药中间体
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.61 |
|---|---|
| 精确质量 | 402.08100 |
| 其他信息 | 105.70000 |
| LogP | 4.06300 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Azaindole 1 是一种高效的人 ROCK-1 和 ROCK-2 抑制剂,IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM,同时可抑制小鼠和大鼠 ROCK-2 的活性,IC50 值分别为 2.4 和 0.8 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石 信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石 研究领域 >> 心血管疾病 |
| 靶点 | ROCK-1:0.6 nM (IC50) ROCK-2:1.1 nM (IC50) TRK:252 nM (IC50) FLT3:303 nM (IC50) |
| 体外研究 | Azaindole 1是人类ROCK-1和ROCK-2的高效抑制剂,IC50分别为0.6和1.1 nM,并且还抑制小鼠ROCK-2或大鼠ROCK-2,IC50分别为2.4和0.8 nM。 Azaindole 1还抑制受体酪氨酸激酶TRK和FLT3,IC50分别为252和303 nM,但对MLCK和ZIP激酶有轻微抑制作用,IC50分别为7.4μM和4.1μM。 Azaindole 1在体外诱导血管舒张,并以浓度依赖性方式抑制苯肾上腺素诱导的兔隐动脉收缩,IC50值为65 nM [1]。 |
| 体内研究 | Azaindole 1(0.03,0.1,0.3 mg/kg,iv)导致麻醉的正常血压大鼠的血压呈剂量依赖性和持久性降低。 Azaindole 1(3和10 mg/kg,po)在正常血压和高血压大鼠中剂量依赖性地持续降低血压,并且在高血压大鼠中甚至在1mg/kg时也显示出这种作用。 Azaindole 1(0.1和0.3 mg/kg,静脉推注)以剂量相关的方式引起平均动脉血压降低,并且仅导致麻醉犬心率的中度和剂量依赖性增加[1]。 |
| 激酶实验 | 将人ROCK-1和ROCK-2，鼠ROCK-2，人ZIP激酶和人MLC激酶（MLCK）（aa1425-1771）与测试化合物在0.05mL 50mM Tris / HCl，pH 7.5中预温育10分钟1mM EDTA，5mM MgCl 2和0.06％CHAPS或50mM HEPES，pH 7.4,10mM Mg乙酸盐，1mM二硫苏糖醇，0.3mM CaCl2,1μM钙调蛋白（MLCK）。作为底物使用下列肽：RRLSSLRA（ROCK; S6肽），KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK（ZIP激酶;长S6肽）和KKRAARATSNVFA（MLCK; MLC肽）。用二甲基亚砜（DMSO）（0.1％终浓度）或增加量的Azaindole 1（最终浓度0.1 nM-3μM）预孵育10分钟后，用[33P] ATP（3000 mCi / mmol）启动测定（10） μM）。温育20分钟后，通过在95℃温育10分钟终止反应。在10000g离心1分钟后，将每个孵育的等分试样点在纸垫上。将纸干燥，随后在蒸馏水中洗涤两次。干燥后，用闪烁体涂布纸并计数放射性。使用GraphPad Prism [1]通过非线性回归分析抑制曲线。 |
| 动物实验 | 将体重300-350g的雄性Wistar大鼠腹膜内（ip）用硫喷妥钠100mg / kg麻醉。进行气管切开术并将导管插入股动脉以进行血压和心率测量，并插入股静脉以进行试验药物给药。用室内空气对动物进行通风，并控制它们的体温。 Azaindole 1以0.03-0.1mg / kg的剂量在Transcutol / Cremophor EL /生理盐水（19/10/80 = v / v / v）的溶液中静脉内（iv）给药。将不含测试药物的载体Transcutol / Cremophor EL /生理盐水（19/10/80 = v / v / v）用作对照。施用的体积为1mL / kg。每组治疗6只动物[1]。 |
| 参考文献 | [1]. Kast R, et al. Cardiovascular effects of a novel potent and highly selective azaindole-based inhibitor of Rho-kinase. Br J Pharmacol. 2007 Dec;152(7):1070-80. Epub 2007 Oct 15. |
常见问题
7-氮杂吲哚 的 CAS 号是多少？
7-氮杂吲哚 的 CAS 号是 867017-68-3。
7-氮杂吲哚 的分子式和分子量是什么？
7-氮杂吲哚 的分子式为 C18H13ClF2N6O，分子量为 402.78500 g/mol。
数据来自公开化学数据库与供应商目录；供应商报价由供应商提供。
更新时间:
引用格式: 晶世纪. “7-氮杂吲哚 (CAS 867017-68-3)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-89725-1（访问日期：2026-10-27）。
数据仅供参考；采购前请与供应商核实规格、等级与法规状态。