PD0184264
别名 / 同义词: 2-((2-氯-4-碘苯基)氨基)-3,4-二氟苯甲酸、2-(2-CHLORO-4-IODOPHENYLAMINO)-3,4-DIFLUOROBENZOIC ACID、3,4-二氟-2-(2-氯-4-碘苯基氨基)-苯甲酸、化合物ZAPNOMETINIB
- CAS号
- 303175-44-2
- 晶世纪编号
- J-89598-9
- 分子式
- C13H7ClF2INO2
- 分子量
- 409.55 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
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获取报价基础理化性质
| 精确质量 | 408.91800 |
|---|---|
| PSA | 49.33000 |
| LogP | 4.73760 |
| 外观性状 | 固体 |
| 储存条件 | 2-8°C，密封，干燥 |
活性 / 生物活性
| 描述 | Zapnometinib(PD0184264)是CI-1040的活性代谢物,是一种MEK抑制剂,IC50为5.7nm。Zapnometinib具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性[1][2][3]。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒 研究领域 >> 癌症 信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK 研究领域 >> 感染 信号通路 >> 抗感染 >> 细菌 |
| 靶点 | MEK:5.7 nM (IC50) |
| 体外研究 | Zapnometinib(0.1 nM-1μM)抑制MEK,在无细胞激酶分析、A549、MDCK细胞和人PBMC中IC50分别为30.96 nM、357 nM和15 nM[1]。Zapnometinib(100μM；4 h)抑制人PBMC中离子霉素(PMA/I)诱导的ERK1/2磷酸化[1]。Zapnometinib(1-100μM)可降低静脉注射H1N1pdm09、H3N2的病毒滴度[1]。westernblot分析[1]细胞系：人PBMCs浓度：100μM孵育时间：4h结果：抑制离子霉素(PMA/I)-增加pERK1/2。 |
| 体内研究 | Zapnometinib(8.4-75 mg/kg/天；一天三次p.o.)可降低致命H1N1pdm09感染后的肺部病毒滴度并提高小鼠存活率[1]。Zapnometinib(150 mg/kg)通过静脉注射或口服途径在小鼠体内的AUC值分别为860.02和1953.68μg•h/mL[1]。动物模型：雌性C57BL/6小鼠(8周；21-24 g)感染H1N1pdm09[1]剂量：8.4,25,75 mg/kg/天(2.8,8.4,25 mg/kg)给药：P.o.每天三次结果：在75 mg/kg/天或25 mg/kg/天的剂量下,病毒滴度显著降低。 |
| 参考文献 | [1]. Laure M, et, al. Antiviral efficacy against influenza virus and pharmacokinetic analysis of a novel MEK-inhibitor, ATR-002, in cell culture and in the mouse model. Antiviral Res. 2020 Jun;178:104806. [2]. Hamza H, et, al. Improved in vitro Efficacy of Baloxavir Marboxil Against Influenza A Virus Infection by Combination Treatment With the MEK Inhibitor ATR-002. Front Microbiol. 2021 Feb 12;12:611958. [3]. Bruchhagen C, et, al. Metabolic conversion of CI-1040 turns a cellular MEK-inhibitor into an antibacterial compound. Sci Rep. 2018 Jun 14;8(1):9114. |
常见问题
PD0184264 的 CAS 号是多少？
303175-44-2
PD0184264 的分子式和分子量是什么？
C13H7ClF2INO2，分子量 409.55 g/mol
PD0184264 的上游和下游产品有哪些？
上游产品: 2-氯-4-碘苯胺、2,3,4-三氟苯甲酸
数据来自公开化学品数据库与供应商目录，采购前请与供应商核实规格。 · 更新时间: 2026/8/21