非戈替尼
别名 / 同义词: N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺、化合物FILGOTINIB
非戈替尼（CAS 1206161-97-8）是晶世纪化学数据库收录的有机化合物。分子式为 C21H23N5O3S，分子量为 425.504 g/mol。又称 N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺、化合物FILGOTINIB。主要理化性质包括密度 1.5±0.1 g/cm3。目前暂无供应商报价，可通过联系页询价。数据更新于 2026年8月21日。
- CAS号
- 1206161-97-8
- 晶世纪编号
- J-884651-2
- 分子式
- C21H23N5O3S
- 分子量
- 425.504 g/mol
- 分类
- 有机化合物
- 更新时间
- 2026/8/21
该化合物暂无报价。
获取报价基础理化性质
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 精确质量 | 425.152161 |
| 其他信息 | 108.28000 |
| LogP | 0.79 |
| 折射率 | 1.748 |
| 储存条件 | 2-8°C |
活性 / 生物活性
| 描述 | GLPG0634 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | 信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK 信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK 研究领域 >> 癌症 |
| 靶点 | JAK1:10 nM (IC50) JAK2:28 nM (IC50) Tyk2:116 nM (IC50) JAK3:810 nM (IC50) |
| 体外研究 | GLPG0634剂量依赖性地抑制由IL-4介导的Th2细胞的分化,IL-4是通过JAK1和JAK3发出信号的细胞因子。 GLPG0634还以1μM或更低的相似效力抑制Th1分化[1]。 GLPG0634不抑制由EPO或PRL诱导的JAK2同二聚体介导的信号传导(IC50>10μM)[2]。 |
| 体内研究 | GLPG0634(3,10,30mg/kg,口服)剂量依赖性地预防治疗性大鼠CIA模型中的疾病进展。 GLPG0634(50 mg/kg,op)保护骨骼和软骨免于降解,有效减少爪子中T细胞(CD3 +细胞)和巨噬细胞(F4/80 +细胞)的浸润,并降低测量的所有细胞因子和趋化因子的血清水平,包括IL-6,IP-10,XCL1和MCP-1 [1]。 GLPG0634(0.1和0.3mg/kg)在大鼠CIA模型中显示出功效[2]。 |
| 激酶实验 | 重组JAK1，TYK2，JAK2和JAK3用于在50mM HEPES（pH 7.5），1mM EGTA，10mM MgCl 2,2mM DTT和0.01％吐温20中开发活性测定.JAK蛋白的量根据每个测定。等分试样，随时间保持初始速度和线性。 ATP浓度相当于实验Km值的4倍，底物浓度（ULight-缀合的JAK-1（Tyr1023）肽）对应于实验测定的Km值。在室温（RT）温育90分钟后，通过在Lance检测缓冲液中加入2nM铕 - 抗磷酸酪氨酸Ab和10mM EDTA来测量磷酸化底物的量。在加入ATP之前，通过在室温下将化合物与化合物预孵育60分钟来测定化合物IC 50值。 |
| 动物实验 | GLPG0634以5mg / kg（剂量体积为5mL / kg）口服给药为单次食道管饲，并通过尾静脉以1mg / kg（剂量体积为5mL / kg）静脉内给药。在大鼠研究中，每组由三只大鼠组成，并通过颈静脉收集血液样品。在小鼠研究中，每组由21只小鼠（n = 3 /时间点）组成，并且在异氟烷麻醉下通过心内穿刺收集血液样品。肝素锂用作抗凝剂，血液在0.05,0.25,0.5,1,3,5和8小时（静脉注射）和0.25,0.5,1,3,5,8和24小时（口服） 。 |
| 参考文献 | [1]. Van Rompaey L, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577. [2]. Menet CJ, et al. Triazolopyridines as Selective JAK1 Inhibitors: From Hit Identification to GLPG0634. J Med Chem. 2014 Nov 17. |
常见问题
非戈替尼 的 CAS 号是多少？
非戈替尼 的 CAS 号是 1206161-97-8。
非戈替尼 的分子式和分子量是什么？
非戈替尼 的分子式为 C21H23N5O3S，分子量为 425.504 g/mol。
非戈替尼 的上游和下游产品有哪些？
非戈替尼 的上游产品: 硫代吗啉1,1-二氧化物。
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更新时间:
引用格式: 晶世纪. “非戈替尼 (CAS 1206161-97-8)”. 晶世纪化学数据库. https://www.jingsj.com/zh/compound/J-884651-2（访问日期：2026-10-26）。
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